两头尖的化学成分及药理作用研究进展

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1、两头尖的化学成分及药理作用研究进展作者：周鸿立，孙永旭，李勇，王宾，刘大有【摘要】对有关两头尖中的化学成分，药理作用的研究成果进行整理。两头尖中以三萜皂苷抗肿瘤、抗风湿作用明显，有很好的开发前景，此综述为今后该植物的研究与应用提供参考。【关键词】两头尖；化学成分；药理作用　　Abstract：ThispaperrevieicalconstituentsandpharmacogicaleffectofAnemoneraddeanaRegel.Theantimutagenicandantirheumatis

2、meffectsoftreterpenoidalsaponinsinitisdistinctandhavegoodexploitativeforeground.Therevieeinformationforthestudyandapplicationofitinfuture.　　KeyoneRhizome;Chemicalconstituents;Pharmacologicaleffect两头尖又名竹节香附，为毛莨科银莲花属多被银莲花（AnemoneraddeanaRegel）的干燥根茎。主要分布于东北

3、三省及山东、河北、山西等地，以吉林省产量最多［1］。药材多夏季采挖，除去残茎及须根，晒干。此药首载于明朝刘文泰所著《本草品汇精要》［2］。具有“祛风除湿，消痈肿”之功效［3］。早在清代，王旭高的“定癌散”曾以两头尖治疗乳癌。现在临床用于风寒湿痹，手足拘挛，骨节疼痛，痈疽肿痛。多与其它药物配伍，不单方入药，是著名中成药“活络丹”和“再造丸”的主要原料。为了便于今后对两头尖进行深入研究，笔者对其化学成分和药理作用作一综述。　　1化学成分两头尖中含有多种化学成分，迄今从中分离并获得化合物有皂苷类、内酯类、挥发

4、油类、油脂类、生物碱，还有氨基酸、微量元素及糖类等化合物。　　1.1皂苷类成分富含三萜皂苷类成分是两头尖的一大特点，从该植物中分得最多的是以齐墩果烷为母核的五环三萜皂苷类成分。3，28位多以糖连接成苷，基本为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖，每个糖链为1～4个糖；4，14位多为甲基，R9，R12的4位和LeonlosideD，hederachlichisideF的14位为羟甲基，结构见图1和表1。表1两头尖中齐墩果烷型三萜类皂苷成分的化学结构（略）　　1.2内脂类1983年，刘大有［17］从两头尖中分离出两种结

5、晶性内酯类化合物为原白头翁（protoanemonin）及毛莨苷（ranunculin），1986年刘大有［18］发现白头翁素（anemonin）。　　1.3氨基酸1991年刘大有［19］从两头尖中鉴定17种氨基酸并对游离氨基酸与水解氨基酸进行了含量测定。见表2。表2两头尖中游离和水解氨基酸的种类和含量（略）　　1.4挥发油1984年刘大有等［20］用水蒸气蒸馏法从两头尖中提出9种挥发油成分，并应用气-质色谱联用对挥发油的化学成分进行分离鉴定。与标准图谱［21］比较为苯乙醛、2-苯乙醇、α-萜品醇、对-

6、叔丁基苯乙醚、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酸、2-甲基十六碳烷、7，9-二甲基十六碳烷、十九烷醇。　　1.5油脂类1984年刘大有等［20］用乙醚萃取脂肪油，与标准图谱［21］比较鉴定有13种油脂类化学成分。包括2-戊基-呋喃、6-甲基-1-庚醇、己酸、υ-绿叶萜、2-甲基十四烷、2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、正十六烷、5-甲基-5-正丙基十一烷、2-甲基十六烷、2，6，10，14-四甲基十六烷、棕榈酸乙酯、邻苯二甲酸正丁醇异丁酯、亚油酸。　　1.6微量元素1991年刘大有

7、等［19］对两头尖中微量元素进行了含量考察。如表3。表3两头尖中微量元素的种类和含量（略）　　1.7其它成分2000年关树宏［22］在两头尖中发现生物碱药根碱。吴凤锷等［8］1985年发现葡萄糖和蔗糖。2002年路金才［13］等发现卫矛醇。　　2药理作用　　2.1抗肿瘤作用动物实验表明：两头尖总皂苷能抑制癌的生成。口服总皂苷200mg/kg对艾氏腹水癌、肉瘤180、宫颈癌的抑制率分别为49%，59%，84%以上。30mg/L皂苷D对腹水型肝癌（AH）细胞抑制率为81%，在体外能显著抑制小鼠S180和腹水

8、型肝癌细胞的DNA，RNA和蛋白质的合成，其抑制率随时间的延长而增加。它对DNA合成48h的ID50为21μg/ml，皂苷D10mg/ml×5d能提高小鼠血浆CAMP含量的61%［23，24］。　　张尔贤［25］建立CAMP-PDE活性检测放射纸层析-液闪计数法。从两头尖中提取脂容性总皂苷分别以10，30，70，100μg浓度，体外抑制兔脑CAMP-PDE，抑制率分别为31.0%，36.0%，58.7%，61.1%。水溶性皂苷抑制率分别为3