海鞘中生物活性物质研究进展

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1、海鞘中生物活性物质研究进展陈小闻岭南师范学院生命科学与技术学院,湛江,摘要:在海洋生物中,海鞘是种类较为丰富的背囊动物,是以单体或群体生活的海洋动物。海鞘类在系统分类上占有特殊的位置,并因其含有强特异性生理活性物质,海鞘被视为研究生物学、免疫化学和神经生理学等学科的较为理想的生物之一。我国海鞘资源相当丰富,目前已发现有103种,其中渤海有5种、黄海有21种、东海有24种、南海有53种。今年的研究表明,海鞘含有多种生理活性物质,是除海绵以外人类获取具有显著生理活性物质的重要生物资源。关键词:海鞘;生物碱;环肽;多硫化物ResearchProgr

2、essofBioactivesubsrancesfromAscidiansChenxiao-wen(LifeScienceandTechnologySchool,LingnanNormalUniversity,Zhanjiang,)Abstract:Inmarineorganisms,speciesascidianisabundantbackpackanimal,issingleorgrouplivingmarineanimal.Ascidiansoccupiesaspecialpositionintheclassificationsyste

3、m,anditcontainsstrongspecificphysiologicalactivesubstances,ascidiansisregardedasoneoftheidealbiologicalstudybiology,immunohistochemistryandneurophysiologyandotherdisciplines.AscidiansresourcesinChinaisrich,hasfound103species,including5speciesinBohai,theYellowSea21,China24,C

4、hina53.Thisstudyshowsthat,theascidiancontainsmanyphysiologicallyactivesubstance,isinadditiontospongeoutsidehumanaccesstoimportantbiologicalresourceshassignificantphysiologicalactivesubstances.Keywords: seasquirts, alkaloids, cyclicpeptides, polysulfide海鞘是接近脊索动物门的高等无脊椎动物[1],

5、属于脊索动物,尾索动物亚门,海鞘纲,它与尾索动物亚门的另外2个纲一起被称为被囊动物.全世界大约有2000种被囊动物,其中海鞘占大多数[2].我国海鞘资源相当丰富,已纪录中国沿海海鞘类有66种,其中渤海有5种,黄海有21种,东海有2种,南海有53种[3].海鞘以单体或群体行固着式生活,形态差异很大,单体生活的海鞘体长从1cm~15cm不等,群体生活的海鞘常附生于岩石上,通常呈薄层状,最厚可达5cm.20世纪80年代以来,从中发现了许多抗肿瘤、抗病毒、抗微生物以及免疫调节、生物催化等生理活性物[4~7]。海鞘中含有种类丰富、结构新颖的次生代谢产物

6、,具有多种生物活性,是海洋抗肿瘤活性先导化合物的重要来源之一。1肽类从海鞘中发现一类重要的代谢产物就是肽类,这些肽类大多数具有较好的抗肿瘤活性,且从结构上可分为环肽和非环肽。1.1环肽1981年Rinehart[8]从海鞘Trididemnumsolidum中分离得到环肽类抗肿瘤活性成分Didemnins,实验证实有抗多种肿瘤细胞的活性,以抗子宫癌、肺癌、胃癌、间皮瘤和肉瘤最为明显,其中DidemninB的抗肿瘤活性最强。DidemninB是由7个氨基酸和2个羧酸组成的带有分支的环缩肽,是第一个进入临床研究的海洋抗肿瘤药物,低浓度(0.01μ

7、g/mL)时即对乳腺癌、卵巢癌、肾癌、白血病、间皮瘤及肉瘤等有较强的细胞毒活性,能抑制DNA、RNA以及蛋白质合成。对黑色素瘤B16细胞周期作用的研究表明,DidemninB可杀伤各期细胞尤其是G/S期细胞。但是,Ⅱ期临床试验发现,人工合成的DidemninB在推荐剂量范围内无明显疗效,并且大剂量时出现显著的毒性反应。Patellamides,lissoclinamides,Ulicylamide,TawicyclamideA和B是从lissoclinumpatella中分离出来的环肽,它们具有中等细胞毒活性,IC50值在数μg/mL之间。其

8、中的PatellamideD能明显地提高人白血病MDR细胞株对抗癌药物的敏感性。Cycloxaoline是来自L.bistratum的环六肽。Shiori[9]等在

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