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时间:2018-04-18
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1、海洋天然药物的研究艾沙·努拉洪1再乃甫·沙力克2(1新疆大学化学化工学院新疆乌鲁木齐830014)(2新疆乌鲁木齐市水磨沟区人民医院新疆乌鲁木齐830063)【】从海洋生物中获得的生理活性物质种类、数量繁多,发展迅速,木文将就海洋各类主要的生物资源的研究现状及发展趋势,结合该领域多年来的科研实践作简要的介绍。同时,也对我国在该领域的未来发展作了展望。【关键词】海洋生物海洋天然药物海洋活性物质生理活性海洋中蕴藏着极其丰富的天然产物,是人类寻找新药的最大库源。海洋药物具有显著的药理稳定性和强效性,毒副作用相对较小,其中有许多具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤
2、、抗凝血等药理活性,已成为开发新药、特药的主要方向之一。随着新药、特药的需求量增大,研究技术特别是基因工程技术的突飞猛进,使得研究开发海洋天然产物出现新的热潮,成为当今世界科学研究的焦点。1海洋药物的发展现状1.1国外海洋药物发展现状国际上海洋药物的研究经历了一个曲折发展的过程。60年代末70年代初,是海洋药物研究的第一个高潮。然而,虽经多年努力,结果却不尽如人意。随着科学家研究热情的消退海洋药物的研究步入一个相对发展缓慢的低谷时期。到了80年代后期,由于科学技术的巨大进步,海洋生物活性物质的研究重又变得热门起来。进入90年代,有相当数量的有关海洋天然产物研宄的论文刊登出
3、来。海洋生物己成为新天然产物的主要来源。当前世界海洋天然产物的开发正方兴未艾,走在这一领域前列的是美国、H木及欧共体,最近发展很快的是韩国。这些科技发达国家投入可观的科研经费,对海洋药物进行开发和研究。在过去的几十年间,6000多种海洋天然产物被发现,其中有重要生物活性并己中请专利的新化合物有200多种。在己发现的这些化合物中,不仅包括陆地生物中已存在的各种化学类型,并且还存在很多独特的新颖化学结构类型,尤苏重要的是从海洋生物中发现了一系列高效低毒的抗肿瘤化合物,苏中奋些己进入临床前或临床试验阶段。1.2我国海洋药物发展现状我国是最早应用海洋药物的国家之一。人类至少在几千
4、年前就认识到海洋生物中存在着活性物质,可以利用它为人类治病。海洋中药在我国冇着悠久的历史。但几个世纪以来,人们却一直把陆生动、植物作为新药的源泉,对海洋生物活性物质的开发和利用仅在近40余年来才发展起来。然而,在这近几十年来,在广大的医药、海洋、水产等科研工作者的艰苦努力下,对海洋生物资源生理活性物质进行的研宄己取得了长足的进展,涌现出一批奋国际先进水平的海洋药物产品及研宄成果[1】。2海洋天然药物的研究2.1海洋天然产物研究工作的主要方面人们从生物医学角度研宄海洋天然产物的工作大致可归纳为四个方面[2】。(1)筛选具奋显著生物活性的海洋天然产物作为先导化合物(Leadc
5、ompounds)并进行结构优化(Structuraloptimization),以期合成结构新颖、疗效独特的新药;(2)从营养和保健的角度科学地系统地分析研究海洋生物中的生理活性物质和营养成份,利用先进的制药工艺和手段研制海洋保健药品和海洋健康食品;(3>以现代分析检测手段对传统医学中采用的药用海洋生物进行深入的研宄,从而为传统药用海洋生物的药效提供理论依据,并促进探索苏潜在的临床新用途;(4>对毒性大,难以开发为药品或保健品的某些海洋毒素,开发为研究生命科学的工具药物。此类产品国外近年陆续开发为具奋显著经济效益的商品,在研宄细胞信息传递机制,细胞癌变机制和胚胎发生发育
6、调控的机制诸方面以及揭示生命现象的本质方面具冇极其重要的价值。2.2海洋天然产物的主要生理活性2.2.1海洋抗肿瘤活性物质科学家预言,最冇前途的抗癌药物将来自海洋。海洋抗癌药物研究在海洋药物研宄中一直起着主导作用,现己发现海洋生物提取物中至少有10%具奋抗肿瘤活性;从海洋植物获得的化合物3.5%具奋抗癌或细胞毒活性。2.2.2海洋心脑血管活性物质对具有抗心脑血管疾病活性物质的研宄是海洋天然产物研宄的又一重点。我国在这方面取得了可喜的成绩,藻酸双酯钠(PSS)、甘糖酯等先后投产上市,D-聚甘酯冇望成为抗心脑血管病的海洋I类新药,这使人们看到了海洋药物产业化的希望[3】。2.
7、2.3海洋抗病毒活性物质抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中,其活性成分主要有萜类、核苷类、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病毒活性成分,但能进入临床或临床前研宄的先导化合物仍为数不多。2.2.4海洋抗菌抗炎活性物质从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物冇脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类和β-胡萝卜素类等。最早一批海洋药物即是抗菌药物,如头孢菌素类抗生素早己用于临床。2.2.5海洋抗衰老活性
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