2021国开形考药化试题

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1.下列药物中,可用作静脉麻醉药的是（C）。2.甲氧氟烷B.布比卡因C1硫喷妥钠D.七氟烷1.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪ー种药物的结构进行简化得到的（A）。2.可卡因B.吗啡C.奎宁D.阿托品1.下列药物中,不能用于表面麻醉的是（B）。2.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.ニ甲异唾1.抗精神病药按化学结构进行分类不包括（D）。2.吩嚷嗪类B,丁酰苯类C,嚷吨类D.苯ニ氮草类1.奥沙西泮是哪ー种药物的体内活性代谢物（A）。2.地西泮B.硝西泮C,氟西泮D.阿普噗仑1.解热镇痛药的结构类型不包括（B）。2,水杨酸类B.苯并咪噗类C.乙酰苯胺类D.口比喋酮类1.下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（B）。2.阿司匹林B.H引味美辛C.布洛芬D.舒必利1.蔡普生属于

1哪ー类非笛体抗炎药（D）。

22.邻氨基苯甲酸类B.3,5』比理烷ニ酮类1.2.1.2.1.2.1.2.1.2.C.n引睬乙酸类D.芳基丙酸类喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（B）。哌咤类B.苯吗喃类C,氨基酮类D.吗啡喃类下列药物中,盐酸美沙酮C.喷他佐辛下列药物中,纳洛酮C,曲马朵下列药物中,C.普鲁卡因下列药物中,氯胺酮C.右丙氧芬属于非麻醉性镇痛药的是（A）。B.盐酸哌替咤D.枸椽酸芬太尼为阿片受体拮抗剂的是（A）。B,可待因D,舒芬太尼可发生重氮化ー偶合反应的是（C）。B.利多卡因D.布比卡因哪ー种以左旋体供药用（D）。B.盐酸美沙酮D,盐酸吗啡14.咖啡因、可可碱、茶碱均为哪ー类的衍生物（D）。A.黄喋吟B.咪理类C.嚏咤类D.吠喃类15.下列药物中,哪ー种具有备体结构（

3D.螺内酯C.H引躲美辛【1-2】A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E,药品代码1.国际非专利药品名称是（B）。2.只有名称拥有者、制造者オ能无偿使用的药品名是（A）。[3-51A.芳环羟基化B.硝基还原C,烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化3.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是（A）。4.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢是（C）5.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生了（D）。。[6-7]A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D,乙酰半胱氨酸E.瘦甲司坦

46.体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是（A）。7.体内代谢成乙酰亚胺酸,具有肝毒性的药物是（C）。[8-9]A.尼可刹米8.可待因C.吐拉西坦D.咖啡因E.螺内酯8.最早用于临床的酰胺类中枢兴奋药是（A）。9.能抗脑组织缺氧,临床可用于老年性痴呆的是（C）。[10-11]A.水解B.聚合C,异构化D.氧化E.脱竣盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇:对氨基苯甲酸还可继续发生变化,生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱段反应,生成有毒的苯胺。10.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是（A）。11.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是（D）。[12-15]A.氟西汀B.艾司佐匹克隆C.艾司喋仑

5D.地西泮E.美沙酮8.ロ服吸收好,生物利用度高,属于5ー羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是(A)。9.因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是(B)=10.可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是(E)。11.可以静脉注射首选用于癫痫持续状态的是(D)。1.局麻药主要分为哪两类?作用机制有何不同?答:麻醉药主要分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类。全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制,从而使意识、感觉和反射暂时消失。局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干,可逆性地阻断感觉神经冲动的传导。在意识清醒状态下使局部疼痛暂时消失。两类药物虽然作用机制不同,但均能使痛觉消失,临床用于外科手术。.1.抗癫痫药物有哪些结构类型?每类各举一例说明其作用特点。答:抗癫痫药物有以下结构类型，分别为:(1)二苯并氮杂卓类如:卡玛西平、奥卡西平;(2)脂肪竣酸类如:丙戊酸钠、丙戊酰胺。1.非俗体抗炎药物根据其化学结构可分为哪几大类?每类各举一例药物。答:非笛体抗炎药物根据其化学结构可分为以下几类,分别为:(1)3,5』比噗烷ニ酮类如:保泰松、竣布宗和Vー酮基保泰松(2)邻氨基苯甲酸类如:甲芬那酸、甲氯芬那酸及氟芬那酸等。

6(3)ロ引跺乙酸类如:呵珠美辛。(4)芳基烷酸类如:氟芬酸钠(双氯灭痛)、布洛芬。(5)1,2.苯并睡嗪类如:舒多昔康、美洛昔廉、伊索昔康、替诺昔康等。1.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同?答:解热镇痛药的镇痛作用和吗啡类镇痛药不同,作用部位主要是在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痈等慢性印痛有良好的作用,而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效,而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。因此这类药物不能代替吗啡类药物使用。5.利尿药有哪些结构类型?每类各举一例并简述其作用原理。答:利尿药有以下结构类型,分别为:.(1)磺酰胺类及苯并睡嗪类如:氢氯噫嗪、氢氟噬嗪、甲氯睡嗪、氯嘎嗪、三氯噫嗪等。这类化合物已成为临床上使用最广泛的利尿降压药。此类药物对碳酸酢酶抑制作用较弱,主要作用于髓神升支皮质部和远曲小管,抑制氯离子的主动重吸收,从而抑制对钠离子的被动重吸收。长期和大量服用可引起低血钾症,故常与保钾利尿药合用。（2）苯氧乙酸类如:尼酸。这类化合物中利尿作用最强的，作用迅速,适用于肺水肿、肾性水肿,肝硬化腹水等。其通过抑制肾小管对钠离子的再吸收而达到利尿作用。后来合成的替尼酸为第一个不升高血浆中尿酸水平的利尿药，此药因对肝有损害,现已少用。（3）苗类类如:替尼酸螺内酯（安体舒通）。螺内酯（安体舒通）的化学结构与醛固酮类似,能对抗醛固酮的作用,抑制钠离子的重吸收,并使钾离子的排出减少,从而具有利尿作用（称为保钾利尿药）。其利尿作用缓慢而持久,但利尿不及其它类型的利尿药,常和氢氯曝嗪、吠塞米合用，以增加利尿效果,并且可以克服后者失钾的副作用。与螺内酯结构相似的保钾利尿药有二氢螺内酯等。

7（4）其它类如:甘孱醇、山梨醇、葡萄糖等。多元醇类利尿药又称为着透利尿药或脱水剂,是ー类不易代谢的低分子量化合物,能过滤通过肾小球到肾小管,而且不再被重吸收,形成高渗,从而妨碍水和电解质的重吸收而起利尿作用。这类利尿药有甘露醇、山梨醇、葡萄糖等,为多羟基化合物,其中甘露醉临床应用较多。1.马来酸氯苯那敏属于哪ー类受体拮抗剂（D）。A,乙二胺类B.氨基酸类C,哌咤类D.丙胺类1.奥美拉噗为（A）。2.质子泵抑制剂B.・受体拮抗剂C.用受体拮抗剂D.ACE抑制剂1.下列药物中不是非镇静性Hi受体拮抗剂的是（D）。2,西替利嗪B.阿伐斯汀C.氯雷他定D.异丙嗪2.下列药物中,为生受体激动剂的是（D）。3.多巴酚丁胺B.甲氧明C.去甲肾上腺素D.克伦特罗1.氯琥珀胆碱的主要临床用途为（A）。

8C.抗老年痴呆D,治疗重症肌无カ1.下列药物不是季钱类化合物的是（D）。2.氯化琥珀胆碱B.盐酸苯海索C.漠丙胺太林D.泮库澳钱1.目前临床应用最广泛、作用最强的ー类钙拮抗剂是（B）。2.芳烷基胺类B,二氢吐陡类C.苯并硫氮杂草类D.二苯基哌嗪类1.维拉帕米属于哪ー类钙拮抗剂（C）。2.二氢毗咤类C.芳烷基胺类1.哌喋嗪为（A）。2.a受体拮抗剂C.氏受体拮抗剂B.苯并硫氮杂草类D.二苯基哌嗪类B.a受体激动剂d.和受体激动剂1.羟甲戊二酸辅酶A还原酣抑制剂可以（B）〇2.降低甘油三酯的水平B.减少胆固醇的生物合成C.降低血压D.增加钙离子的浓度1.P受体拮抗剂不具有下列哪ー种活性（B）。2.降低血压B,抗心绞痛C.强心D.抗心律失常1.氯贝丁酯的性状为（A）。2.无色或微黄色澄明油状液体B,白色结晶性粉末C.黄色结晶性粉末D.淡黄色棱柱装结晶

913.利巴韦林临床上主要用作（B）〇A.抗真菌药B.抗病毒药C.抗结核药D,抗真菌药14.诺氟沙星的母核结构为（C）。A.蔡咤竣酸类B.噌咻竣酸类C.唾咻竣酸类D.口比咤并嚏咤竣酸类15.盐酸乙胺丁醇为抗结核药物,临床用其（B）〇A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体[1-2]A.俗体B.吩曝嗪环C.二氢此咤环D.鸟ロ票吟环E.唾咻酮环1.阿昔洛韦的结构母核是（D）。2.醋酸氢化可的松的结构母核是（A）。[3-4]A.1-乙基一3ー竣基B.3一艘基一4ー酮基C.氟原子D.氯原子3.根据唾诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星的关键药效基团是（B）。4.洛美沙星是喳诺酮母核8位引入哪ー种结构,可使其口服利用度增加（D）。[5-6]A.尼群地平B.氨氯地平C.代谢速度不变D.代谢速度减慢

1051本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是（B）。6.与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平的代谢速度减慢的药物是（B）〇[7-11]A.肾上腺素B.阿托品C,硝苯地平D.氧氟沙星E.异烟肿7.属于降血压药物的是（C）。8.属于抗结核药物的是（E）。9.属于抗胆碱药物的是（B）。10.属于化学合成抗菌药物的是（D）。11.属于拟肾上腺素药物的是（A）。[12-151A.磺胺甲噁噗合用甲氧喋咤B.华法林合用维生素KC.克拉霉素合用奥美拉噗D.普鲁卡因合用肾上腺素E.哌替咤合用氯丙嗪12.可联合用药用于杀灭幽门螺杆菌的是（C）。13.联合用药可产生拮抗作用的是（B）。14.联合用药可产生协同抗菌作用的是(A)。

1113.联合用药可进行人工冬眠的是(E)。1.日受体拮抗剂主要分为哪些结构类型?每类各举一例药物。答:HI受体拮抗剂的结构类型主要有1)乙二胺类:西替利嗪;(2)氨基酸类:盐康苯海控明(晕海宁)；(3)丙胺类:马来酸氯苯那敏(扑尔敏)；(4)三环类:异丙嗪;(5)哌咤类:阿司咪喋(息斯敏)。1.试写出麻黄碱的四种光学异构体,临床常用的是哪一种异构体?复方感冒药中常用的为哪ー种异构体?答1)(-)麻黄破(1艮25)有显著活性;(2)(-)麻黄碱(は,22有显著活性;(3)(-)麻黄碱(IS,2S)有显著活性;(4)(+)麻黄碱(IR,2S)有显著活性。1.抗高血压药可以分为哪几类,每类各举一例药物。答:抗高血压药可以分为(1)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴;(2)神经节阻断药:美加明;(3)作用于神经末梢的药物:利舍平(利血平);⑷血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利;(5)肾上腺素受体拮抗剂:美托洛尔;(6)作用于血管平滑机的药物:地巴喋;(7)利尿药:氢氯嚷嗪;(8)钙拮抗剂:氨氯地平。1.血脂调节药可分为哪几类,每类各举一例药物。答:血脂调节药可分为(1)主要降低胆固醇的药物:①他汀类,常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。②胆酸螯合物类，常用的有考来烯胺、考来普泊。③减少胆固醇吸收的药物:如B一谷备醇、不饱和脂肪酸、甲亚油酰胺。(2)主要降低甘油三脂的药物:①苯氧芳酸衍生物(贝特类),常用的有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、益多脂等。②烟酸衍生物及其类似物,如烟酸肌醇酯、烟酸、阿西莫司等。⑧其他,NTN、泛硫乙胺、激素类、黏多糖类。1,何谓抗菌增效剂?说明磺胺甲噁喋(SMZ)常和甲氧苇咤(TMP)组成复方制剂的原因。答:所谓抗菌增效剂是ー类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。

12甲氧芳咤对磺胺类药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苇咤抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数倍至数十倍，故常将磺胺甲噁哩和甲氧苇咤组成复方制剂使用。1.阿奇霉素属于哪ー类抗生素（C）,A.内酰胺类B.四环素类C.大环内脂类D.氨基糖昔类2.青霉素不具有什么性质（B）。A,有严重的过敏反应B.不能口服C.为广谱抗生素D.易产生耐药性3.氨基糖昔类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶不包括（A）〇A.B-内酰胺酶B.磷酸转移酶C,核昔转移酶D,乙酰转移酶4.四环素类抗生素属于哪ー类化合物（C）〇A,酸性B.碱性C.两性D.中性5.烷化剂按照化学结构分类不包括（D）〇A,氮芥类B,乙撑亚胺类C.亚硝基麻类D,乙二胺类1.下列药物中,不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（D）。2.阿糖胞甘B.环磷酰胺C,美法仑D.洛莫司汀7.脂肪氮芥类药物的烷化历程为（D）。A.单分子亲电取代反应B.双分子亲电取代反应C,单分子亲核取代反应D,双分子亲核取代反应

138.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（B）。A.丙烯醛B.4ー酮基环磷酰胺C.磷酰基氮芥D.去甲氮芥9.下列药物中,为抗代谢药物的是（A）〇A.磺筑嚟吟钠B.丝裂霉素CC.米托蔥醒D.苯丁酸氮芥10.睾酮为哪ー类化合物（B）〇A.雌雷烷B.雄留烷C.孕笛烷D.胆备烷11.下列药物中,遇硝酸银试液产生白色沉淀的是（B）。A.己烯雌酚B.甲睾酮C.块雌醇D.苯丙酸诺龙12.下列药物中,为抗孕激素的是（D）〇A.黄体酮B.甲地孕酮C.块诺酮D.米非司酮13.下列药物中,含有氟原子的是（B）〇A.地塞米松B.氢化泼尼松C.羟甲烯龙D.达那喋14.下列药物中,可与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙色沉淀的是（B）。A.黄体酮B.地塞米松C.雌二醇D.甲睾酮15.下列药物中,不是水溶性维生素的是（A）。

14A.维生素EB.维生素CC.维生素B12D.维生素B2[1-2]A.埃罗替尼B.环磷酰胺C.塞替哌D.奥沙利钳E,卡钳1.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺钳无交叉耐药的药物是（D）。2.分子中含有氨杂环丙基团,可与腺噁吟的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是（C）〇[35]A.6ー氨基青霉烷酸B.四环素C.蔡咤酸D.噁吟E.对氨基苯磺酰胺3.青霉素类药物的基本结构是（A）。4.磺胺类药物的基本结构是（E）。5.曜诺酮类药物的基本结构是（D）。[6-711.头抱拉定2.头狗吠辛

151.头抱曝月亏钠2.头狗氨羊3.头狗匹罗6.在7一位的氨基侧链上以2ー氨基嚷噗ーa一甲氧亚氨基乙酰基居多,对多数ル内酰胺酸高度稳定,属于第三代头抱菌素的药物是（A）。7.在第三代的基础上,3位引入季铁基团,能使头抱菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁,对太多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌有高度活性。属第四代头抱菌素的药物是（D）。[8-10]A.解离多,重吸收少,排泄快8.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快8.肾小管中,弱酸在酸性尿液中（B）。9.肾小管中,弱酸在碱性尿液中（A）。10.肾小管中,弱碱在酸性尿液中（A）。[11-131A.羟基B.硫酸C.拔酸D.卤素E,酰胺11.可氯化成亚碉或飒,使极性增加的官能团是（B）。12.有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（D）。13.可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸引的官能团是（C）。[14—151A,甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C,与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应

16E,与氨基酸的结合反应29.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的n相代谢反应是（C）。30.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生COMT失活代谢反应是（A）。1.为减少青霉素的代谢速度,可采取哪些措施或者和哪些药物一起使用?答:丙磺舒是ー种化学合成的磺胺类抗痛风药,又叫羟苯磺胺,有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用,临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度,作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血Chemicalbook浆中的尿酸浓度，以减少尿酸盐在组织中沉积，防止尿酸盐结晶的生成。本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，从而减少关节的损伤。另外,本品还可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头抱菌素）在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。1.为什么环磷酰胺比其他氮芥类药物的毒性小?答:环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同,在正常组织中的代谢产物是无毒的4ー酮基环磷酰胺和粉基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应Bー消除（逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。1.倂类药物按照结构类型分为哪几类?每类的结构特征是什么?每类各举一例药物。答1）分为雌母烷类、雄俗烷类、孕俗烷类。（2）它们的13位都连有甲基;但雄性还有10位甲基（雄性的性特征）,雌性则没有10位甲基（雌性没有该特征）;孕留烷结合了雌性和雄性的特征,还多了17位乙烷基（相当于腹中的胎儿）。（3）雌留烷类:雄激素;雄留烷类:雌激素;孕留烷类:肾上腺皮质激素、孕激素及待体避孕药。1.简要叙述维生素A、D、E、K、BnB”C、Be的临床用途。答:维生素A临床上主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗,还用于妊娠、哺乳期妇女和婴儿等的适上补充。维生素D临床上主要用于因维生素D缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐

17搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。维生素E临床上主要用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化等的防治。维生素K临床上主要用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。维生素B1临床上主要用于因维生素B1缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。维生素B2临床上主要用于因维生素B2缺乏引起的各种粘膜和皮肤炎症如口角炎、唇炎、舌炎等。维生素C临床上主要用于坏血病的预防与治疗及肝硬化急性肝炎和神、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害急慢性传染病等的辅助治疗。维生素B6临床上主要用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐。异烟肿等药物引起的周圈神经炎、白细胞减少症、座疮脂溶性湿疹等。1.简述影响药物产生药效的主要因素。答:影响药物作用包括以下因素:(1)药物方面因素:如给药剂量、剂型与给药途径、给药方案、联合用药与药物相互作用等。(2)动物方面因素:如种属差异性、生理因素(年龄和性别)、病理因素、个体差异性等。(3)环境和饲养管理因素。