甲氨蝶呤片说明书

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甲氨蝶吟片说明书通用名：甲氨蝶吟片生产厂家：上海信谊药业有限公司批准文号：国药准字H31020644药品规格:2.5mg*16片药品价格：¥48元【商品名】甲氨蝶吟片【通用名】甲氨蝶吟片【英文名】MethotrexateTablets【汉语拼音】JiaAnDieLingpian【主要成分】甲氨蝶吟片主要成份为甲氨蝶吟。【化学名】L-+-N-[4-[[2,4-二氨基-6-蝶咤基]甲氨基]苯甲酰基谷氨酸。【分子式】C20H22N805[分子量】454.45【性状】甲氨蝶吟片为淡橙黄色片。【适应症】1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和草样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。4、甲氨蝶吟片还可以用于治疗青少年类风湿关节炎。【用法与用量】口服成人一次5mg〜10mg,一日1次，每周1〜2次，一疗程安全量50mg〜lOOmg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg〜20mg/m2,每周一次。【药理毒理】

1四氢叶酸是在体内合成噂吟核甘酸和嗑咤脱氧核甘酸的重要辅酶，甲氨蝶吟片作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原能而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使喋吟核甘酸和嗓咤核甘酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，甲氨蝶吟片也有对胸腺核甘酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，甲氨蝶吟片主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。【药代动力学】用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时〜5小时血药浓度达高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾约40〜90%排泄，大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄，Tl/2a为1小时;T1/2B为二室型：初期为2〜3小时;终末期为8〜10小时。少量甲氨喋吟及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，甲氨蝶吟片的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。【不良反应】1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酸，Y-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于甲氨蝶吟片和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；7、白细胞低下时可并发感染。【注意事项】1、甲氨蝶吟片的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或

2缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用甲氨蝶吟片。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。【禁忌症】已知对甲氨蝶吟片高度过敏的患者禁用。【妊娠及哺乳期妇女用药】因甲氨蝶吟片有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。【药物相互作用】1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与甲氨蝶吟片同用，可增加肝脏的毒性；2、由于•用甲氨蝶吟片后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别噂吟爵等药剂量；3、甲氨蝶吟片可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或和血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用；4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起甲氨蝶吟片血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5、口服卡那霉素可增加口服甲氨蝶吟片的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制甲氨蝶吟片的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量；7、氨苯喋咤、乙胺啥咤等药物均有抗叶酸作用，如与甲氨蝶吟片同用可增加其毒副作用；8、先用或同用时，与氟尿嗑咤有拮抗作用，如先用甲氨蝶吟片，4〜6小时后再用氟尿嗑咤则可产生协同作用。甲氨蝶吟片与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用甲氨蝶吟片，或于甲氨蝶吟片用药后24小时内给左旋门冬酰胺能，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用甲氨蝶吟片前24小时或10分钟后用阿糖胞仃，可增加甲氨蝶吟片的抗癌活性。甲氨蝶吟片与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。【批准文号】国药准字H31020644【规格】2.5mg*16片/盒【贮藏】遮光，密封保存【有效期】三年。

3【生产企业】上海信谊药业有限公司信谊甲氨蝶吟片的功效与作用信谊甲氨蝶吟片适用于1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和草样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。4、甲氨蝶吟片还可以用于治疗青少年类风湿关节炎。问：信谊甲氨蝶吟片适应症是什么呢？答：适用于1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和草样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卯巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。4、甲氨蝶吟片还可以用于治疗青少年类风湿关节炎。感谢您的阅读，祝您生活愉快。