注射用盐酸纳洛酮说明书

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1、注射用盐酸纳洛酮说明书【批准文号】国药准字H20080548【中文名称】注射用盐酸纳洛酮【产品英文名称】NaloxoneHydrochlorideForInjection【生产企业】山东鲁抗辰欣药业有限公司【功效主治】本品为阿片类受体拮抗药。1、用于阿片类药物复合麻醉术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑制，促使病人苏醒。2、用于阿片类药物过量，完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。3、解救急性乙醇中毒。4、用于急性阿片类药物过量的诊断。【化学成分】主要成份：盐酸纳洛酮，辅料为甘露醇，磷酸二氢钠，磷酸氢二钠。化学名称：17-烯丙基-4,5a-环

2、氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。化学结构式：分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O分子量：399.87【药理作用】本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m受体有很强的亲和力。（一）药理作用1、完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应，如呼吸抑制、镇静和低血压。2、对动物急性乙醇中毒有促醒作用。3、为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。4、未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。5、虽然作用机理尚不完全清楚，但是，

3、有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。（二）临床药理在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国18家大型医院（包括神经专科医院）对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成500余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为0.3mg/kg/体重/日，用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注，连用3日后，统一减量为4.8mg/日，连续7日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验组死亡率为12.5%，安慰剂对照组为17.3%，

4、两组有显著性差异，并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明为与用药有关。（三）毒理1、单剂量静脉给药，大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109mg/kg；单剂量皮下注射给药，新生大鼠LD50为260mg/kg。2、尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。3、给小鼠和大鼠人用剂量的50倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。【药物相互作用】1、丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长，因此在拮抗丁丙诺

5、啡的作用时应使用大剂量纳洛酮，对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果，缩短呼吸抑制的时间。2、甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。3、不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本品溶夜中以前，应首先确定其对溶液的化学和物理稳定性的影响。【不良反应】术后患者使用本品的不良反应偶见：低血压、高血压、室性心动过速和心室颤动、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏，报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病，术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。逆转阿片类抑制突然逆转阿片类抑制

6、可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、室性心动过速和心室颤动、肺水肿以及心脏停搏，甚至可能导致死亡。类阿片依赖对阿片类药物产生躯体依赖的患者突然逆转其阿片作用可能会引起急性戒断综合征，包括但不局限于下述症状和体征：躯体疼痛、发热、出汗、流鼻涕、喷嚏、竖毛、打哈欠、无力、寒颤或发抖、神经过敏、不安或易激惹、痢疾、恶心或呕吐、腹部痛性痉挛、血压升高、心悸亢进。对新生儿，阿片戒断症状可能有：惊厥；过度哭泣；反射性活动过多。术后使用本品和减药时引起的不良反应按器官系统分类如下：心脏：肺水肿、心脏停搏或衰竭、心悸亢进、心室

7、颤动和室性心动过速。据报道由此引起的后遗症有死亡、昏迷和脑病。胃肠道：呕吐、恶心。神经系统：惊厥、感觉异常、癫痫大发作惊厥。精神病学：激动、幻觉、发抖。呼吸道、胸和膈：呼吸困难、呼吸抑制、低氧症。皮肤和皮下注射：非特异性注射点反应、出汗。血管病症：高血压、低血压、热潮红或发红。【禁忌症】对本品过敏的患者禁用。【产品规格】1mg【用法用量】因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品可静脉输注、注射或肌内注射给药，静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所

8、以，应对患者持续监护，必要时应重复给予本品。静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml，混合液应在24小时