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时间:2018-01-25
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1、医学临床“三基”训练药剂分册-基础理论和基本知识问答基础理论和基本知识问答1.标出下列化合物中各碳原子的位次,并写出它的名称。H2N-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-COOH ε δ γ β α从右至左为1、2、3、4、5、6。该化合物的名称为6-氨基己酸或ε-氨基己酸。2.为什么大多数生物碱呈碱性?生物碱分子中有N原子。它与NH3分子中的N原子一样,有一对弧电子,对质子有吸引力,能与酸结合成盐,所以呈碱性。3.配制pH=5.0的缓冲溶液。应选择哪一种缓冲剂?缓冲对的用量比率是多少?1)缓冲对的选择:根据pH
2、和pKa值两者越接近缓冲容量越大的原则,选择CH3COOH(pKa=4.76)-CH3COONa缓冲对。2)酸与盐的比率:pH=pKa+log[盐]/[酸]→5.0=4.76+log[盐]/[酸]→log[盐]/[酸]=5.0-4.76=0.24→[盐]/[酸]=antilg0.24=1.74即CH3COONa与CH3COOH的摩尔比例应为1.74:1。4.什么叫等电点?试叙述等电点时氨基酸的特性。氨基酸的电离平衡反应如下:R-CH-NH3+←→R-CH-NH2←→R-CH-NH2
3、
4、
5、 C0
6、0H COOH COO- (Ⅲ) (Ⅰ) (Ⅳ) ↓↑ R-CH-NH3+
7、 (Ⅱ) COO- 在等电点时,氨基酸主要以Ⅱ的形式存在。Ⅱ分子中的阳电荷和阴电荷相等,整个分子呈现电荷中性。在等电点时,氨基酸也可电离产生等量的Ⅲ和Ⅳ。Ⅲ和Ⅳ虽是负有不同电荷的离子,但因两者数量相等,故阴、阳离子的电荷总量也相等。所以,在等电点时,净电荷为零,即没有多余的阳电荷或阴电荷。在一定的pH条件下,氨基酸的氨基和羧酸基的电离度可达到完全
8、相等。此时,溶液中的阳离子和阴离子的浓度相等,即Ⅲ=Ⅳ,此时的pH即为氨基酸的等电点。等电点的符号为pI。此时,氨基酸的溶解度最小,净电荷为零,在电场中不向正极或负极移动。5.下列各对药品联用时药效会发生什么变化?筒箭毒碱-毒扁豆碱;琥珀胆碱-新斯的明;琥珀胆碱-普鲁卡因;普鲁卡因-新斯的明。1)因筒箭毒碱阻断乙酰胆碱的去极化作用,使肌肉松弛,而毒扁豆碱有拟胆碱作用,故两者联用后作用减弱。2)琥珀胆碱的作用显著增强并延长。因新斯的明为抗胆碱酯酶药,能抑制琥珀胆碱水解。3)琥珀胆碱和普鲁卡因的水解均依赖假胆碱酯酶,两者
9、竞争底物,使琥珀胆碱的水解减慢而作用增强并延长。4)新斯的明使假胆碱酯酶失活,使普鲁卡因的水解减慢而作用得以延长。6.葡萄糟6-鳞酸脱氢酶(G-6-PD)不足者对伯氨喹、维生素K、非那西汀、磺胺类药发生特异质反应的临床表现如何?缺乏G-6-PD者,其体内还原型谷胱甘肽不足,致使一些药物的氧化产物所生成的过氧化氢不能消除而使血红蛋白氧化为正铁血红蛋白,引起正铁血红蛋白血症。表现为紫绀,进一步引起溶血,尿显棕红色(酱油色尿),可致严重的溶血性贫血。7.写出朗白-比尔定律的含意和表示公式。朗白-比尔定律的含意是:当一束单色
10、光照射溶液时,透射光的强度:①随溶液厚度按算术级数增加而呈几何级数减弱;②随溶液浓度按算术级数增加而呈几何级数减弱。表示公式为:A=KCL 式中:A-吸收度;K-比例常数;C-浓度;L-液层厚度。8.溶液浓度以毫渗量/升表示,其含意是什么?毫渗量/升(mOsm/L)即溶液中能产生渗透效应的各种物质质点(分子和离子)的总浓度以毫摩尔/升计算。9.空盘时天平指针指向零位,加20mg法码,指针停在2小格上,问天平的感量、灵敏度是多少?天平感量=法码重量/小格数=20mg/2格=10mg/格灵敏度为感量的倒数,所以:1/感
11、量=1/10mg/格=0.1格/mg。10.何渭药物的排泄速度?如何从尿药浓度计算排泄速度?写出排泄速度和清除率的关系公式。1)单位时间内排泄药物的总量称为排泄速度,通常用μg/min或mg/min为单位。2)由尿药浓度计算排泄速度的公式:排泄速度(μg/min)=尿药浓度(μg/m1)×尿容积(m1/min)。3)由排泄速度计算清除率的公式:清除率(ml/min)=排泄速度(μg/min)/血药浓度(μg/ml)。11.什么叫量反应、质反应?1)量反应:药理效应的高低或多少,可用数字或量的分级来表示其作用强度的反应
12、,如心率、血压、血糖浓度等。2)质反应:药理效应是阳性或阴性,全或无的关系的反应,如:生存、死亡、惊厥、睡眠等。12.什么叫半数致死量和半数有效量?半数致死量:即LD50,系指使半数动物出现死亡的剂量。半数有效量:即ED50,系指使半数动物产生某种特定反应的剂量。13.什么叫习惯性、成瘾性?1)习惯性:指长期连续用药后,在精神上对药物产生的依赖
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