最新黄芩、黄连2研究幻灯片.ppt

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1、黄芩、黄连2研究黄芩一、概述功能与主治主要成份清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎黄酮类湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。[成分]主要含黄酮类:以黄芩苷、黄芩素（苷元）为主要有效成分。还有汉黄芩素，汉黄芩苷（少量）β-谷甾醇、苯甲酸、微量元素等。4、对免疫功能的影响（抗过敏作用）：黄芩苷对豚鼠过敏性哮喘，有抑制作用使缺氧→惊厥潜伏期延长黄芩素致敏豚鼠离体回肠过敏性收缩得以缓解离体气管水提物抑制Ⅰ型变态反应，被动皮肤过敏反应（PCA）甲醇提取物抑制腹膜肥大细胞释放组胺。作用机理：稳

2、定肥大细胞膜，抑制过敏递质组胺5-HT释放SRS-A影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生成：抑制5-酯氧酶（黄芩苷与Fe3+螯合）→白三烯合成↓；抑制A23187诱导的大鼠腹腔巨噬细胞PGE2合成对平滑肌直接松驰作用有关，离体豚鼠回肠实验证明黄芩素有抗Ach作用5、抗毒素作用黄芩苷能降解内毒素，减轻内毒素对细胞膜结构的损伤。具有抗金黄色葡萄球菌外毒素作用6、保肝利胆、降脂作用保肝：乙醇（1）黄芩苷有保肝作用对四氯化碳所致动物肝损D-半乳糖胺伤有保护作用（2）黄芩的各种成分对喂饲高脂饮食（胆固醇、猪油和蛋黄粉）→胆固醇↓预防脂肪肝高酯血

3、症动物甘油三酯↓β-脂蛋白↓作用机理:1.黄芩苷黄芩素+葡萄糖醛酸与含有羟基、羧基的毒物结合排出体外解毒2.抗氧自由基损伤：增加肝匀浆中GSH-PX活性降低LPO含量（3）对过氧化脂质所致肝损伤有治疗作用。黄芩苷黄芩素有利胆作用,可使实验动物胆汁排出量↑水提物、醇提物利胆7、降压作用降压作用:确实可靠黄芩酊剂im给麻醉的犬、猫、兔浸剂iG均有降压煎剂（1g/kg）醇或水提取物（急性血压实验）慢型肾型高血压狗3次/日iG×4周有显著降压作用离体实验：对抗NA、KCL、CaCL2所致的大鼠离体主动脉条收缩；降低大鼠主动脉平滑肌细胞内游离

4、钙浓度。降压机理：钙拮抗作用。其它药理作用1.抗氧自由基损伤，--黄芩苷作用较强2.减轻糖尿病并发症—黄芩苷、黄芩素3.对心血管系统的影响—黄芩苷抗心肌缺血，抑制心肌收缩力；黄芩茎叶总黄酮抗心律失常4.抗肿瘤—黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和去甲汉黄芩素，黄连双子叶植物药毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的根茎黄连一、概述功能与主治主要成份清热燥湿，泻火解毒小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱等湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎。[成分]主要含小檗碱（

5、berberine）含量高达5-8%，属异奎啉类生物碱，现已能人工合成。其它有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱等。[药理作用]1、抗病原微生物作用体外抑菌实验证明：黄连对多种G+有显著抑制作用，小檗碱G-属广谱抗菌金葡菌药物其中对结核杆菌作用最强。痢疾杆菌特点：抗菌作用：低浓度抑菌；高浓度杀菌作用与浓度、配伍有关黄连及小檗碱单独应用时对金葡菌容易产生抗药性。痢疾杆菌其复方黄连解毒汤抑菌作用明显增强且不易产生抗药性。黄连泻心汤此外,对霍乱弧菌、白喉杆菌、百日咳杆菌均有抑制作用，对某些真菌（白念珠菌）皮肤癣菌、对甲、乙、丙型流感病毒都有抑制作

6、用[作用机理]与多方面因素有关：（1）低浓度小檗碱可抑制细菌的糖代谢作用和蛋白质代谢。（2）小檗碱可与DNA形成复合物，从而影响DNA的复制，干扰了细菌的繁殖。（3）大剂量损害细胞壁的结构（中隔变形，弯曲、粗细不一）↓杀菌作用（4）还可使细胞内出现高电子密度的颗粒和团块，很可能为核糖体的聚集（核糖体为合成蛋白质的场所）。3、抗炎、解热作用：小檗碱抑制乙酸毛细血管通透性增强，抑制甲苯→小鼠耳壳肿组胺黄连对巴豆油所致肉芽肿形成有抑制作用，小檗碱无菌棉球作用强度类似保泰松。对实验性发热动物有解热作用。2、抗毒作用：黄连降低金黄色葡菌凝固酶

7、；小檗碱使霍乱弧菌毒素失活；抵抗大肠杆菌内毒素的致腹泻作用。4、对消化系统作用（1）促进消化：小剂量服用，兴奋味觉分析器、提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起胃液分泌增加。（2）利胆作用：小檗碱能促进胆汁分泌，且分泌量随剂量↑而增加，胆囊炎患者，口服促进胆红素的排泄黄连有良好的清小檗碱热利胆疗效（3）抗胃溃疡作用：可能与抑制胃分泌有关。5、对心血管系统的影响（1）降压作用iv小檗碱能使猫、兔、狗、大鼠BP↓尤以舒张压明显，使脉压差增宽（麻醉or非麻醉动物）特点：降压作用随剂量↑而↑；降压剂量不抑制心脏；无快速耐受性；既扩张阻力血管又

8、扩张容量血管。机理：A、直接扩张血管﹕通过蟾除内脏血管灌流证明。兔肾血管灌流B、阻断α1-R，外周阻力↓；（2）抗心律失常作用小檗碱为季胺盐，目前认为季胺类生物碱是潜在的抗心律失常药，根据此点进行研究，果然发现小檗碱具有很好的抗心律失