最新药物制剂技术(41)ppt课件.ppt

《最新药物制剂技术(41)ppt课件.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药物制剂技术(41)知识目标掌握靶向制剂的概念，制剂设计原理、制备方法掌握靶向制剂的特点和分类学习目标能力目标能正确指导患者使用其他制剂能说出缓释、控释制剂的优缺点第十七章药物制剂新技术与新剂型第四节缓释、控释制剂缓释制剂（sustainedreleasepreparations）：在规定释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂（controlledreleasepreparations）：在规定释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其血药浓度比缓释制剂更加平稳。缓、控式制剂的主要特点：可以减少服药次数血药浓度平

2、稳可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。制备工艺复杂，价格较高，在广泛应用上局限性。第十七章药物制剂新技术与新剂型渗透压原理1．释药小孔2．片芯3．半透膜口服渗透泵片基本结构图释药原理特点：能恒速的释放药物，血药浓度稳定。不受环境Ph、胃肠蠕动等因素的影响。第十七章药物制剂新技术与新剂型影响口服缓释、控释制剂的设计的因素理化因素剂量大小pKa、解离度和水溶性分配系数稳定性生物因素生物半衰期吸收代谢缓释、控释制剂的设计第十七章药物制剂新技术与新剂型缓释、控释制剂的设计药物的选择一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2-8h）半衰期

3、小于1h或大于12h的药物不宜。制剂的设计设计要求缓、控式制剂的剂量缓、控式制剂的辅料缓释、控释制剂的设计骨架型阻滞材料：①溶蚀性骨架材料②亲水性凝胶骨架材料③不溶性骨架材料第十七章药物制剂新技术与新剂型骨架型缓释、控释制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的制剂。骨架片缓释、控释颗粒（微囊）压制片不溶性骨架片亲水性凝胶骨架片溶蚀性骨架片制法：①水分散法②凝固法③热混合法缓释、控释制剂的制备制法：①将不同释药速度的颗粒混合后，压片。②先制成微囊，再压制成片剂。③将药物制备成小丸，然后再压制成片剂，最后包薄膜衣。

4、第十七章药物制剂新技术与新剂型胃内滞留片生物粘附片骨架小丸一般可在胃内滞留时间达5-6小时，具有骨架片释药的特性。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制备。生物粘附片是采用具有生物粘附性的聚合物作为辅料，能粘附于生物粘膜，缓慢释药并由粘膜吸收以达到治疗目的的片状制剂。制法:①旋转滚动制丸法（泛丸法）②挤压-滚圆制丸法③离心-流化制丸法制备骨架型缓释、控释制剂第十七章药物制剂新技术与新剂型膜控型缓释、控释制剂微孔膜包衣片膜控释小片膜控释小丸膜控释小丸是将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。肠溶膜控释片将药物压制成片芯，外包肠

5、溶衣，再包上含药的糖衣层而得。与胃肠液接触时，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在片剂的包膜上形成无数微孔或弯曲小道，使衣膜具通透性。膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒，压制成小片，其直径约为2-3mm，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。第十七章药物制剂新技术与新剂型(1)骨架片的处方与工艺1）．亲水性胶体骨架片辅料：MC、HPMC、HPC、CMC释药机理：扩散（水溶性药物）释药速率：取决于高分子粘度及浓度里第十七章药物制剂新技术与新剂型阿替米林缓释片阿替米林50mg枸橼酸10mgHPMC(K4M)160mg乳糖180mg硬脂酸2m

6、g乙醇QS第十七章药物制剂新技术与新剂型2）．溶蚀性骨架片辅料：硬脂酸、蜂蜡、十八醇等释药：蜡材料被消化，溶蚀制备：辅料融化，加药，制粒，压片硝酸甘油缓释片硝酸甘油硬脂酸聚维酮（PVP)十六醇微晶纤维素微粉硅胶乳糖滑石粉硬脂酸镁第十七章药物制剂新技术与新剂型PVP硝酸甘油乙醇微粉硅胶混匀硬脂酸十六醇60oC熔微晶纤维素乳糖滑石粉搅拌混合制粒压片第十七章药物制剂新技术与新剂型3．不溶性骨架片辅料：聚乙烯、聚丙烯、PVC释药：消化液渗入，溶解药物，孔道扩散制备：有机溶剂制粒压片，直接压片第十七章药物制剂新技术与新剂型（2）缓释、控释颗粒（

7、微囊）压制片制备三种不同释放速度的颗粒用不同溶解性能的粘合剂制粒，药物释放:颗粒在肠液中溶解所控制。释药速率：明胶>醋酸乙烯>虫胶制成微囊后压片，片剂崩解后，药物的释放与微囊有关。药物先包成控缓释小丸压片，药物的释放取决于小丸包衣材料。第十七章药物制剂新技术与新剂型（3）胃内滞留片1．定义能滞留于胃液中（5~6h），延长药物在消化道释放时间，改善药物吸收，2．辅料亲水胶：HPMC,MC,CMC助漂剂：蜡类（十八醇，硬脂酸），发泡剂（MgCO3,NaHCO3）控释物质：(甘露醇,丙稀酸II、III）3．药物因肠道pH高而溶解度降低；

8、胃内发生作用或胃吸收；特殊吸收部位胃中抗幽门螺杆菌（HP）药物第十七章药物制剂新技术与新剂型(4)生物粘附片1．定义具有生物粘附性的聚合物与药物混合组成片芯，然后由此聚合物围成外围，再加覆盖层而成。2．应用用于口腔、鼻腔