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1、欢乐儿童宝宝成长相册模板_育儿理论经验_幼儿教育_教育专区_1706925875.放射性药物核医学三大必备条件核医学仪器放射性试剂放射性药物放射性药物诊断用放射性药物(95%)治疗用放射性药物(5%)放射性药物组成放射性核素(133Xe)核素+普通药物(标记药物)往往选择能在某一器官定位或参与器官代谢的药物放射性药物的应用历史1905年,居里夫人创制226Ra(T1/2=1602年)针,做了第一例放射性核素插入治疗,1930年以后据逐渐推广.1925年,应用226Ra作为示踪剂,测定正常人以及心脏病人的血流速度.20世纪三十~四十年代,人工制造的短半衰期放射性核素应用日益增加,1

2、946年,美国一实验室发出第一批放射性核素制剂用于医疗及科研.20世纪五十年代,反应堆及加速器提供了很多医用放射性核素(131I,198Au,32P,203Hg,52Cr,90Sr,55Fe,60Co),制成了多种放射性药物,配合放射性扫描仪,开展脏器显象技术.六十~七十年代,发生器制备短半衰期核素(99mTc,113mIn),且由于配套标记前体药盒的供应及γ照相机问世,脏器显象技术有较大的发展。现代,缺中子短半衰期核素11C(20.38min)15O(122s)18F(109.8min)13N(9.96min)配以SPECT,对肿瘤显象及脑功能研究有较大突破。我国放射性核素应用

3、历史解放前使用226Ra针1958-131I,32P,198Au等标记药物用于临床目前99Mo-99mTc发生器普及使用加速器生产的123I,67Ga,111In,201Tl制成的放射性药物开始15O,18F,13N,11C等核素标记的药物也在研究中放射性药物的摄取机制功能性吸收与排泄----脏器的某些细胞能选择性地吸收某种放射性药物,并通过某些途径排泄或分泌。此过程中放射性药物未经受代谢变化。131I—邻碘马尿酸被肾小管吸收并经肾脏排泄,用于肾功能测定和肾显像。99mTc—IDA类被肝细胞吸收,通过胆道排泄,用于肝胆显像。42K和同类阳离子能被心肌吸收.参与代谢----被吸收的

4、放射性药物参与细胞内的有关代谢过程。131I参与甲状腺素的合成而浓集于甲状腺.59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓75Se被胰腺吸收和利用,用于胰腺显像.18F—FDG用于脑功能显像(脑能量代谢需葡萄糖)123I—脂肪酸可用于心肌显像(心肌能量代谢需脂肪酸)离子交换99mTc—焦磷酸盐用于骨显像,是因为焦磷酸盐能与骨中PO43-交换,形成99mTc的配合物。简单的弥散和分布将放射性药物引入体内某空间,可显示此空间的大小和形态。例如放射性氪、氙气体弥散至肺泡内,作为肺功能测定及显像.111InCl3与血红蛋白结合后,均匀分布于血池内可作心、肝、胎盘等血池显像。放射性药物注入脑室、腹

5、腔、吸人呼吸道,可显示脑室形态、腹腔有无粘连、呼吸道是否通畅.细胞吞噬肝、脾、骨髓的网状内皮系统有识别和吞噬外来颗粒的功能。放射性胶体和微粒如99mTc-硫化物胶体进行骨髓显像,99mTc-植酸盐用于肝显像也是利用了这种吞噬作用。脾脏具有吞噬衰老、受伤红细胞的功能,因此放射性标记的变性红细胞可用于脾脏显像。毛细血管阻断颗粒大于毛细血管直径的放射性颗粒如99mTc,113mIn标记的大颗粒聚合白蛋白(MAA)或蛋白微球,注人静脉后将栓塞于肺部微血管,用于肺显像。特异导向结合受体-配基、抗体-抗原结合11C-去甲肾上腺素与心肌肾上腺素能神经末梢结合,浓集于心肌。123I—IBZM是多

6、巴胺D2受体阻断剂而显示脑内部位D2受体分布位置与数量。99mTc标记抗CEA单克隆抗体用于肠癌的放免显像131I标记抗人精浆蛋白抗体用于前列腺癌转移灶的显像.放射性药物对核素的要求体内诊断用放射性药物对核素的要求发射γ射线或正电子(β+),最好不发射或少发射α、β射线.γ射线的能量适中100-300kev因为此范围内γ射线,适合扫描机、γ相机和SPECT的测量。能量太低,组织吸收多,影响体表测量,。能量过高的γ射线会穿透探测器,导致探测效率和分辨率降低。有合适的半衰期一般10h左右毒性小目前临床最常用的放射性核素─99mTc99mTc只发射γ射线γ射线能量适中(141keV)半

7、衰期合适(6.02h)99Mo-99mTc发生器能标记多种化合物(Tc化学性质活泼)99mTc几乎可以用于所有的脏器显象,它占核医学诊断用药的80%以上.“中国药典”二部,收载99mTc标记药物6种113mIn113Sn━113mIn只发射γ射线半衰期合适(99.5min)能标记多种化合物但γ射线能量太高(393keV),不适合一般的γ照相机.95版中国药典中收载的113mIn标记药物铟[113mIn]泮替膦酸注射液氯化铟[113mIn]注射液胶体磷酸铟[113mIn]注射液[1

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