最新常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项-药学医学精品资料.ppt

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1、最新常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项-药学医学精品资料一、传统分类（根据来源和作用机制）1.烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等2.抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等4.抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等5.激素类：甲地孕酮、黄体酮等类6.杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等二、化疗药的作用机制分类1.直接破坏DNA：（1）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱

2、基错配，造成DNA结构和功能的损害。（2）铂类:类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，反式无效。（3）DNA嵌合类：放线菌素D、阿霉素、柔红霉素等能插入DNA的双螺旋链，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而抑制DNA、RNA合成。1.细胞周期非特异性药物（CCNSA）：对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、抗生素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性，即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间歇性给药。2.细胞周期特异性药物（CCSA）：只对某一时相有杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞，G0期细胞不敏感。包括抗

3、代谢和植物类。其特点：呈时间依赖性，推荐：小剂量持续给药。烷化剂环磷酰胺（CTX）氮芥衍生物，属细胞周期非特异性药物,在体内经CYP450活化后，产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用。适应证：恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、神经母细胞瘤等用法：500～1000mg/m2，每周1次X1～2次，休息2～4周重复。注意事项：1.CTX水溶液仅稳定2-3h，现配用。2.大剂量应水化利尿，同时给予美司钠预防出血性膀胱炎。异环磷酰胺（IFO）细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成异磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用适应证：软组织肉

4、瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等用法：1.2-2g/m2+NS1000mlivgtt3-4h，连用3-5天q3-4w注意事项：出血性膀胱炎（剂量限制性毒）:美司钠与IFO的代谢产物丙烯醛结合,发挥保护尿路作用.美司钠解救总量/天=60%IFO用量/天，分3次（0、4、8hiv）抗代谢类药物叶酸类似物，竞争性与二氢酸还原酶结合，阻止其还原为四氢叶酸，导致合成所需的还原型叶酸不足，间接影响DNA合成。适应证：急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等用法：10mg/m2+NS3-5mlimq2w20-30mg/m2+5%GS500mlivgttqw鞘内注射剂

5、量10-15mg每周1~2次注意事项：1、剂量限制性毒性：骨髓抑制和黏膜炎2、大剂量MTX解救（>100倍常规剂量：20mg/kg或1.0g/次）CF解救:MTX结束后2~4小时开始，CF6-15mg/m2iv/imq6hX12次，至MTX<0.1umol/l停止。促使MTX尽快排除（用药后1-2天尤为重要）：水化：使尿量维持3000ml/24小时+碱化尿液：口服或静脉输入碳酸氢钠，使PH>6.5.甲氨蝶呤（MTX）5-FU活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FDUMP）与TS和CH2FH4形成不易分离的三联复合物，抑制TS酶，干扰脱氧尿嘧啶

6、核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，影响DNA合成。适应证：胃癌、结直肠癌、乳腺癌等用法:Folfox4:L-OHP85mg/m2ivgttD1+LV200mg/m2ivgttD1,2+5-fu400mg/m2bolusD1,2600mg/m2civ22hD1,2q2wFolfox6:L-OHP100mg/m2ivgttD1+LV400mg/m2ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2civ46hq2wFolfox7:L-OHP130mg/m2ivgttD1+LV400mg/m2ivgttD1

7、+5-fu2400mg/m2civ46hivgttq2wFOLFIRI:CPT-11(伊立替康)180mg/m2+LV200mg/m2ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2civ46hq2w注意事项：5-FU为周期特异性药物，适合缓慢长时间用药,静脉使用与5%GS配伍，如腹腔化疗用NS.氟尿嘧啶（5-FU）卡培他滨CAP商品名：希罗达本身无细胞毒性，在肝脏和肿瘤组织的一系列酶作用下生成中间体,最后通过胸腺嘧啶磷酸化酶（TP）催化，转化为5-FU后起作用。适应证：晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌

8、等单药：2500mg/m2分2次口服X14天q3w联合：1800~2500mg/m2分2次口服X14天q3w注意事项：饭后半小时服用，注意腹泻及手足综合征替吉奥S-1一种复方制剂，由替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾按1:0.4:1的摩尔比