最新头孢曲松精要教学讲义PPT课件.ppt

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1、头孢曲松精要内容适应症药理学药动学用法用量ADR禁忌临床应用适应症：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织，皮肤及伤口，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。药动学：一次使用头孢曲松1～2克显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上，静脉使用头孢曲松后能迅速弥

2、散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。蛋白结合性头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如从<100毫克/升的血药浓度时95%的结合率降至300毫克/升的血药浓度时85%的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。代谢头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。穿透于特殊组织头孢曲松能透过新生儿婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射罗氏芬50～100毫克，24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1.4毫克/升，静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值

3、，平均18毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%而无菌性脑膜炎时仅占4%。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克，于2～24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。清除血浆总清除率为10～22毫克/分钟。肾脏清除率为5～12毫升/分钟。50～60%的头孢曲松以原形分泌在尿液中，而40～50%以原形分泌于胆汁中，成人的清除半衰期约为8小时。特殊临床情况时的药代动力学在新生儿，剂量的70%经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰

4、期通常为年轻人的2～3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除增加。用药人群成人及12岁以上儿童新生儿、婴儿及12岁以下儿童：剂量1-2gqd14天以下新生儿20-50mg/kg老年人按成人推荐剂量15天-12岁儿童20-80mg/kg体重50kg以上儿童按成人脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量100mg/kg（不超过4g）qd疗程在发热消退或得到细菌被消除的证据以后，使用至少48-72小时肝肾功能肝肾功能任一完不全剂量好者无需减量Cc

5、r<10ml/min用量不超过2g特殊剂量危重病例或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4gqd透析患者无须在透析后另加剂量，但这类病人的药物消除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。联合用药：在试验条件下，注射用头孢曲松钠与氨基甙类抗菌素对许多革兰阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。用药方法新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或在5℃环境下保持24小

6、时，但按一般原则，配制后的溶液应立刻使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色。但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟，注射用头孢曲松钠2克溶于40毫升以下其中一种无钙静脉注射液中如：氯化钠溶液，0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%葡萄糖中加6%葡聚糖，6～10%羟乙基淀粉静脉注射液，灭菌注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将注射用头孢曲松钠混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中。亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。疗程脑膜炎奈

7、瑟氏菌4天流感嗜血杆菌6天肺炎链球菌7天莱姆病：儿童及成人按体重50毫克/千克，最大剂量2克，每日一次，共14天。淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）头孢曲松钠的推荐剂量为肌肉注射250毫克单剂。术前预防性用药，预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30～90分钟，注射罗氏芬1～2克单剂。对结直肠手术者以头孢曲松钠单独使用或与5-硝基咪唑（如甲硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。肌肉注射：注射用头孢曲松钠0.25克或0.5克溶于1%盐酸利多卡因2毫升中，1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射，以注射于

8、相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射1克以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射：注射用头孢曲松钠0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水