最新32甲状腺激素及抗甲状腺药.36-药学医学精品资料.ppt

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1、最新32甲状腺激素及抗甲状腺药.36-药学医学精品资料本章内容1、甲状腺激素(ThyroidHormone)2、抗甲状腺药(AntithyroidDrugs)2-1硫脲类(Thioureas)2-2碘及碘化物(iodine&iodide)2-3放射性碘(Radioiodine)2-4β受体阻断药3、促甲状腺激素(ThyrotropicHormone,TSH)4、促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasinghormone，TRH)2甲状腺Thyroid基本结构单位：甲状腺腺泡腺泡腔内：胶质，其主要成分为含有甲状腺激素的甲状腺球蛋

2、白。上皮细胞：强大的摄碘功能。3ThyroidHormone合成：3、碘化酪氨酸的缩合：(过氧化物酶)MIT+DIT→T3DIT+DIT→T4贮存：4、含有MIT、DIT、T3、T4的TG，储存在腺泡腔内。分泌：5、腺泡上皮细胞：胞饮(pinocytosis)将TG吞入，蛋白水解酶作用下，T3、T4释放入血。7ThyroidHormone8ThyroidHormone【调节】1、下丘脑、垂体调节：下丘脑分泌：促甲状腺激素释放激素(TRH)垂体分泌：促甲状腺激素(TSH)2、反馈调节：血中游离T4和T3对TSH-TRH负反馈调节3、甲状腺的自身调节

3、：4、肾上腺素能神经系统的调节：9ThyroidHormone10ThyroidHormone【生理作用及药理作用】1、维持生长发育：促进蛋白质合成神经系统发育甲状腺功能低下：胎儿、脑发育期：身材矮小,智力低下呆小病(克汀病，cretinism)成人：黏液性水肿。11ThyroidHormone【生理作用及药理作用】2、促进代谢和产热：基础代谢率(BMR)，产热甲状腺功能亢进：怕热，多汗；甲状腺功能低下：粘多糖沉积黏液性水肿3、提高交感-肾上腺素系统敏感性：甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高12ThyroidHormone【作用机制

4、】非常复杂。T3、T4通过扩散或主动转运→进入细胞、与核受体结合→促mRNA形成→加速新蛋白质和各种酶合成→生理效应。13ThyroidHormone【体内过程】1、口服易吸收：T4：生物利用度50-75%,且较不稳定；T3：95%左右。2、血浆蛋白结合率高：T3和T4均高达99%以上。T3游离量为T4的10倍，作用快而强，t1/2为2天，维持短；T4作用慢而弱，t1/2为5天，维持时间长。14ThyroidHormone【体内过程】3、肝、肾线粒体内脱碘,肾排泄。4、可通过胎盘和进入乳汁。5’-脱碘酶T3T4反式T3，rT3葡萄糖醛酸酯/硫酸酯

5、脱氨、脱羧外环脱碘内环脱碘15ThyroidHormone【临床应用】1、黏液性水肿(myxedema)垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。黏液性水肿昏迷：静注大剂量T3，同时给予氢化可的松;如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻饲。16ThyroidHormone【临床应用】2、呆小病(cretinism)胎儿或幼儿小量开始，终身治疗。3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症甲亢术后或药物治疗后，由TSH测定(升高)或TRH兴奋试验(呈过度反应)确诊。17ThyroidHormone【临床应用】4、单纯性甲状腺肿(simpleg

6、oiter)口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。5、T3抑制试验：用于高摄碘率者的鉴别诊断：T3抑制50%：单纯性甲状腺肿T3抑制50%：甲状腺功能亢进。18ThyroidHormone【不良反应】甲状腺功能亢进症状：心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素。19AntithyroidDrugs可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。1、硫脲类(Thioureas)2、碘(iodine)及碘化物(iodide)3、放射性

7、碘(Radioiodine)4、β受体阻断药20AntithyroidDrugs--thioureas硫脲类抗甲状腺药：硫氧嘧啶类(thiouracils)：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类(imidazoles)：甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole)卡比马唑(carbimazloe，甲亢平)21AntithyroidDrugs--thioureas22AntithyroidDrugs--thioureas【药理作用及作用机制】1、抑制甲状

8、腺激素的合成：作为过氧化物酶(TPO)的底物被碘化碘与TG结合抑制过氧化物酶活性碘活化酪氨酸碘化及偶联T3和T4生成23