最新3-4模块三 无菌制剂 眼用液体制剂技术PPT幻灯片.ppt

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1、3-4模块三无菌制剂眼用液体制剂技术PPT模块三　无菌制剂2模块三无菌制剂专题一注射剂的制剂技术专题二输液剂的制剂技术专题三注射用无菌粉末专题四眼用液体制剂技术3专题四眼用液体制剂技术供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂滴眼剂：滴眼用的澄明溶液或混悬剂。质量要求同注射剂眼用液体制剂洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。7(1)pH(耐受pH5.0-9.0)；(2)渗透压(适应相当于0.6~1.5%氯化钠)；(3)无菌；(4)可见异物(混悬剂颗粒细度检查，15μm以下不得少于

2、90%，50μm的不得超过10％)；(5)粘度(合适4.0-5.0cpa·s)；(6)稳定性。专题四眼用液体制剂技术滴眼剂的质量要求8(1)药物从眼睑缝隙的损失(70％，眨眼90％)；(2)药物从外周血管消除；(3)pH值和pKa值；(4)刺激性；(5)表面张力(小有利于泪液与滴眼剂混合)；(6)适量的表面活性剂有促进吸收作用；(7)粘度(增加粘度有利于药物吸收)。影响吸收的因素专题四眼用液体制剂技术眼用药物吸收途径：经角膜和结膜。9一、滴眼剂的处方（一）pH值调节剂正常眼可耐受pH值为5.0～9.0。

3、1．磷酸盐缓冲液按不同比例配合。2．硼酸盐缓冲液先配成1.24%的硼酸溶液及1%硼砂溶液、再按不同量配合可得pH6.7～9.1。（二）等渗调节剂眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%～1.5%的氯化钠溶液。等渗调节剂，如氯化钠、硼酸等。专题四眼用液体制剂技术10有机汞类硝酸苯汞。季铵盐类苯扎溴铵等，pH小于5时作用减弱，与阴离子化合物反应失效。醇类三氯叔丁醇，适于弱酸溶液，常用浓度0.35%～0.5%。苯乙醇常用浓度为0.5%。酯类羟苯酯类（亦称尼泊金类），适于弱酸溶液。酸类山梨酸，对真菌有较好的抑

4、菌力。专题四眼用液体制剂技术（三）抑菌剂一般滴眼剂（即用于无眼外伤的滴眼剂）应不得有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌等致病菌11（四）增稠剂黏度适当增大可使药物在眼内停留时间延长，减少刺激，增加药效。适宜黏度在4.0～5.0cPa·s。常用的稠剂：甲基纤维素、聚乙烯醇及聚维酮等。（五）稳定剂、增溶剂与助溶剂眼用的一些药物不稳定，需加抗氧剂和金属螯合剂。溶解度小的药物需加增溶剂或助溶剂。专题四眼用液体制剂技术121.容器及附件处理；2.配制与过滤；3.无菌灌装(减压灌装)；4.质检；5.印字包装。专题四眼用液

5、体制剂技术二、滴眼剂的制备遵循注射剂生产要求。不耐热药物，采用无菌操作法。用于眼部手术或眼外伤的制剂，应制成单剂量包装如安瓿剂，并按安瓿生产工艺进行。洗眼液用输液瓶包装，按输液工艺处理。13专题四眼用液体制剂技术1．氯霉素滴眼液处方及工艺分析。2．醋酸可的松滴眼液（混悬液）处方及工艺分析。【问题解决】14处方：氯霉素(主药)0.25g氯化钠(渗透压调节剂)0.9g尼泊金甲酯(抑菌剂)0.023g尼泊金丙酯(抑菌剂)0.011g注射用水加至100ml制备：尼泊金甲酯、尼泊金丙酯→沸注射用水→60℃，加入氯

6、霉素、氯化钠→过滤→加注射用水至全量，灌装→100℃,30min流动蒸气灭菌。专题四眼用液体制剂技术【问题解决】提示：氯霉素在水中的溶解度较小（1:400），如用硼酸、硼砂作缓冲剂，与泪液等渗，使pH值在6左右，还增加氯霉素溶解度。氯霉素对热稳定，配液时可加热溶解。氯霉素滴眼液处方及工艺分析15处方：醋酸可的松(微晶，主药)5.0g吐温80(表面活性剂)0.8g硼酸(渗透压调节剂)20.0g硝酸苯汞(抑菌剂)0.02g羧甲基纤维钠(助悬剂)2.0g注射用水加至1000ml制备：硝酸苯汞→50％注射用水→

7、40-50℃，加入硼酸、吐温80→3号垂熔漏斗过滤。羧甲基纤维钠→30％注射用水→200目尼龙筛过滤→80-90℃，加醋酸可的松，保温30min→40-50℃，与(1)合并→加注射用水至全量→200目尼龙筛过滤2次→灌装→100℃,30min流通蒸气灭菌。醋酸可的松滴眼液处方及工艺分析专题四眼用液体制剂技术【问题解决】16醋酸可的松微晶的粒径应在5~20μm之间，过粗易产生刺激性，甚至会损伤角膜。羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制。为防止结块，灭菌过程中应振摇，或采用旋转灭菌设备，灭菌前后均应检查有无

8、结块。硼酸为pH与等渗调节剂，且能减轻药液对眼黏膜的刺激性。专题四眼用液体制剂技术醋酸可的松滴眼液处方及工艺分析【问题解决】提示：17处方：羟丙甲纤维素(增稠剂)0.25g氯化钠(渗透压调节剂)4.5g氯化钾(渗透压调节剂)3.7g硼酸(缓冲对)1.9g硼砂(缓冲对)1.9g氯化苯甲烃铵溶液(抑菌剂)0.2ml纯化水加至1000ml制备：羟丙甲纤维素→适量蒸馏水→硼酸、硼砂、氯化钾、氯化苯甲烃铵溶液→加蒸馏水至全量→过滤，灌装→100℃,3