药化习题-6章-答案.doc

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1、个人收集整理勿做商业用途第六　章　　解热镇痛药和非甾体抗炎药自测练习一、单项选择题：6-1、下列药物中那个药物不溶于ＮaHＣO３溶液中EA．布洛芬ﻩB．阿司匹林C．双氯芬酸ﻩD．　萘普生E．萘丁美酮6-２、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小ＣA．布洛芬ﻩB.双氯芬酸Ｃ．塞来昔布ﻩD.　萘普生E.酮洛芬6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物　EA.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布ﻩＤ.萘普生E．　保泰松6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性AＡ．萘丁美酮ﻩB.双氯芬酸Ｃ.塞来昔布ﻩD.　萘普生E.阿司匹林６

2、-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体DA.左旋体Ｂ.右旋体Ｃ．内消旋体D.外消旋体E．　30％的左旋体和70％右旋体混合物。6-６、设计吲哚美辛的化学结构是依于　BA.组胺ﻩB.　5-羟色胺个人收集整理勿做商业用途Ｃ.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸6－7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是EA.中枢兴奋B.抗血栓Ｃ.降血脂ﻩＤ.抗病毒E.消炎镇痛６-8、下列哪种性质与布洛芬符合　CA.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性Ｃ.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中ﻩD.易溶于水，味微苦E.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色6-9、对乙酰氨基酚

3、的哪一个代谢产物可导致肝坏死?ＤA.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C．氮氧化物ﻩＤ.Ｎ-乙酰基亚胺醌Ｅ.谷胱甘肽结合物６-10、下列哪一个说法是正确的DA.　阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应Ｃ．阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应Ｅ.COX-2在炎症细胞的活性很低二、配比选择题[6-11～6－１5]A.B.　个人收集整理勿做商业用途C.　D.E.　6－１1、阿司匹林Ａ6-12、吡罗昔康D６-１3、甲芬那酸Eﻩ6-14、对乙酰氨基酚B6－15、羟布宗C[6-

4、16~6－20]Ａ．4-Ｂutyl－1-（4－hydroxypheｎｙl)-2-ｐhｅｎyl-3,５－pyraｚoｌiｄinedｉoneB.2-［(２,3-Dimethylpheｎyl）aminｏ]beｎzoicaciｄC.1-（4-　Chlｏrobenzoyl)-5-methoxy-2－methｙｌ-1H-indoｌe-3－ａｃeticａｃidD．4-Hydrｏxｙ－２－mｅthyl-N-2－pyｒidｉｎyｌ-２H-1，2-benzoｔhiaｚine－3-carboxamiｄe１,1-　dioxideE.4-[5-（4-[5－（4-Ｍeｔ

5、hｙｌphenyｌ）-3－(triflｕｏromeｔhｙl）-１H-ｐyrａzｏl－１－yｌ］benzｅnｅｓulfonaｍｉde６-16、甲芬那酸的化学名　Bﻩ６-１7、羟布宗的化学名A6-18、吡罗昔康的化学名Ｄ6-19、吲哚美辛的化学名C6-20、塞来昔布的化学名E[6-21~6－2５]A.B.个人收集整理勿做商业用途C.ﻩD.　E.6-21、IｂupｒofenEﻩ6-22、NaproｘenＤ６-23、DicｌofenacsoｄiuｍC6-24、PiｒoxicaｍB6－25、Celecｏxib　A三、比较选择题[6-2６~6-30]Ａ.

6、CｅlｅｃoxibB．ＡspｉrinC.两者均是ﻩD.两者均不是6－26、非甾体抗炎作用Ｃ６-2７、COX酶抑制剂C6－28、COX-2酶选择性抑制剂Ａ6-29、电解质代谢作用D6-３0、可增加胃酸的分泌　B［6-3１~6-３5]A.IbuｐｒofenB．　NaｐｒoxenC.两者均是ﻩＤ.　两者均不是6-31、COX酶抑制剂C6-３2、CＯＸ－2酶选择性抑制剂Ｄ6－３3、具有手性碳原子Ｃﻩ6-34、两种异构体的抗炎作用相同　Ａ6-35、临床用外消旋体A四、多项选择题6－36、下列药物中属于CＯX－2酶选择性抑制剂的药物有ＡE个人收集整理勿做

7、商业用途A.　ﻩB.Ｃ．　ﻩD.E.　6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ＡDA.ﻩB.C.ﻩD.Ｅ.五、问答题6－38、根据环氧酶的结构特点,如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？答:依据COX-1和COＸ－2的结构,选择具有与塞来昔个人收集整理勿做商业用途布类似的分子结构，即其分子由三部分组成,五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要,特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时,其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位

8、为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时,活性较强,尤其是三氟甲基。6-39、为什么将含苯胺类的