应用于组合化学的聚砜成膜材料的携胺基改性

《应用于组合化学的聚砜成膜材料的携胺基改性》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、天津工业大学2001届本科生毕业设计（论文）应用于组合化学的聚砜成膜材料的携胺基改性　　　　　　　　　　　　　　　　摘要　　本文以聚砜为起始材料，通过氯甲基化反应，经盖布瑞尔法合成出携带胺基亲和膜材料；实验测定了携胺基聚砜作为固相载体清除剂的各项性能，用相转化法制备出携胺基聚砜滤膜。通过红外光谱分析，表明已合成出携胺基聚砜；确定了聚砜携胺基改性的适宜条件和最佳合成步骤；初步探讨了携胺基固相载体对醛、酰氯等在组合化学中作为常用试剂的吸附性能。关键词：组合化学；固相载体；携胺基改性聚砜-33-天津工业大学2001届本科生毕业设计（论文）Ab

2、stractInthispaperhowtosynthesizeaffinity-membranematerialswhichwerebasedonpolysulfone(basedonthechloromethylation-polysulfone,infact)wasdiscussed,andmostcapabilitiesofcarrying-amidocyanogen-polysulfonewhichwasusedasasolidphasecarrier-scavengerweretested,alsousingsomemanu

3、facturetoprepareaffinity-membrane.Bytheinfraredrayspectrogramtesting,theexistanceofamidocyanogenwasproved．Asaresult,westudiedtheequalconditionandthebestsynthesisprocess.Moreover，averyimportantthingiswepilotstudycarryingamidocyanogen-solidphasecarrierhaveanimportantaction

4、inabsorbingaldehydeandacylchlorineincombinationalchemistry.Keywords:combinationalchemistry;solidphasecarrier;Carrying-amidocyanogen-polysulfone　-33-天津工业大学2001届本科生毕业设计（论文）第一章前言人类作为一种生物面对疾病总是处于一种不想遭遇却又无可逃避的尴尬境地。但由此却让药物化学成了一种既能造福人类，又可自己获利的产业。据估计，现今医药业的全球产值已达4000亿美元。但是，统计表明，

5、世界上每制备一个新的化学实体约需7500美元；而成功推出一种新药上市更需消耗10亿美元及十年时间。可见传统的研究方法造成的巨大投入已严重制约了新药的开发，人类需要一种更快速更高效的方法来进行药物研制，于是组合化学便应运而生了。组合化学是一种集约型的概念，并非限于单纯的化学范畴，它涉及了有机化学，药物化学，分子生物学，计算机化学，固相合成，高通量合成——HTSy,（注意，此两点正是本课题介入的领域）高通量筛选——HTSc及结构识别方式等多种学科及新技术。与传统有机合成相比，其基本特点便是具有相同功能基（如—NH2、—CHO）的多种构件同时

6、进行成键反应，从而生成多种产物。这样根据构件的投入形式不同，组合化学反应有可分为平行合成和组联合成两大类，见下图一：图一三种合成方法的特征比较[2]例（一种胺和一种酸生成一种酰胺）（一种胺和n种酸生成n种酰胺）（m种胺和n种酸生成mn种酰胺）如此，一次合成多种产物即高通量式的合成便是组合化学的第一特征。其第二特征便是活性筛选的高通量化。高通量的合成必须有高通量的筛选来配合否则前者就失去了意义。高通量筛选的最基本特点是它所面对的样品是成千上万中化学实体的混合物而非一种单纯的化合物。所以其筛选效率是常规筛选无法比拟的。组合化学得的第三特征是

7、最简化分析原则，即对筛选化合物采用后分析、少分析或无分析的方式。以上三点不仅是组合化学的三个明显特征还是其缺一不可的三个主要环节。可见组合化学技术的整体运作与传统方式有很大差异。以下图二-33-天津工业大学2001届本科生毕业设计（论文）为例我们便可以感性了解组合化学的高效，即它能让医药科学（生命科学与生物工程）产生飞跃性进步的原因所在。假设优化一个先导结构的命中率为四千分之一，那么“合成一个，筛选一个，分析一个”的经典做法需要投入4000千次全套操作；而组合技术将其转化为一次操作。经典方式合成4000次→产物4000个→结构分析400

8、0次→活性筛选4000份↘候选药候选药组合技术合成一次→产物4000个→活性筛选1-10份↗→结构分析一次↗图二经典合成与组合技术的效率差别[2]组合化学的三个环节都值得深入研究，但限于人力和物力及组合化学