消化内科常用药物介绍教学内容.ppt

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1、消化内科常用药物介绍抑酸药物-抗胆碱能药药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用；前列腺肥大者慎用。常用药物和用法：阿托品0．3mg，3～4次／d口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0．5mg；山莨菪碱每次5～10mg，口服或肌内注射。抑酸药物-H2受体阻滞剂药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而抑制胃酸分泌。常用药物：西米替

2、丁（泰胃美）、雷尼替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼扎替丁等H2受体拮抗剂的副作用头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等，具有抗雄性激素作用，停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用，哺乳妇女使用时应停止授乳。抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)药理机制：在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL结合形成胃酸。质

3、子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。ＰＰＩ抑酸强度高于Ｈ2受体拮抗剂是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。ＰＰＩ的临床应用奥美拉唑（洛赛克）潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克）兰索拉唑（达克普隆）雷贝拉唑（波利特）埃索美拉唑（耐信）PPI-不良反应恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。

4、2、胃肠动力药物促动力药：能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的痉挛，抑制胃肠运动。胃复安(metoclopramide)最早被使用的促动力药。作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。胃复安(metoclopramide)副作用：发生

5、于约20%的患者，主要是中枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用，近年来其应用受到了一定的限制。吗丁林（多潘立酮）(domperidone)属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安，为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动，改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用，促进胃排空,并有止吐作用，改善

6、患者的胃肠道症状，对下消化道无促动力作用。副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关，减量或停药后消失。不通过血脑屏障，故神经系统副作用者罕见。促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。莫沙比利是强效选择性5-ＨＴ4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-ＨＴ4受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动力与协调性。副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等，约2周后自行消失。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能

7、障碍的老年患者慎用。其他促动力药替加色罗红霉素和红霉素类似物西沙比利拟胆碱能药胆碱酯酶抑制剂前列腺素阿片类药物抑制胃肠动力的药物抗胆碱药胆碱能受体拮抗剂：阻滞M胆碱受体，能解除平滑肌的痉挛，抑制腺体的分泌和胃肠运动等。常用药物：阿托品、山莨菪碱（654-2）、普鲁本辛（丙胺太林）。副作用：较多，常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。钙离子拮抗剂曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。选择性地减少慢通道的Ca2＋内流，因而降低细胞内Ca2＋的浓度而影响细

8、胞功能。常用药物：硝苯地平、奥替溴铵(斯巴敏)和匹维溴铵(得舒特)，后二者为高度选择性胃肠道钙通道拮抗剂。消化道运动双向调节类药曲美布汀（Cerekinon）一种胃肠道运动节律调节剂。对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用。通过抑制细胞膜钾离子通道，产生去极化，从而提高胃肠平滑肌的兴奋性。另一方面是阻断钙离子通道抑制钙离子内流，而达到抑制细胞收缩，使胃肠平滑肌松驰的目的。消化道运动双向调节类药能对消化系统常见症