药物化学习题集.pdf

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1、第一章药物化学基础部分一、单项选择题???1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性

2、以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点???4．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/????7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用

3、时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的

4、溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂?类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。B．软药是易于被代谢和排泄的药物C．生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性D

5、．先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体16．醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．肟C．亚胺D．酯17．胺类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．酯C．醚D．缩醛18．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物A．南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B．抗过敏药异丙嗪的镇静作用C．百浪多息在体内的活性代谢物为磺胺D．由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计出HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物19．下列哪个可以看作是硬药A．普鲁卡因B．氯化十六烷基吡啶鎓C．依那普利D．舒他西林二、多项选择题1．先导化合物可来源于A．借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B．组合化学与高通量筛

6、选相互配合的研究C．天然生物活性物质的合成中间体D．具有多重作用的临床现有药物2．下列哪些属于对先导化合物进行类似物的局部变换A．生物电子等排体置换B．同系物变换C．缀合成孪药D．闭环和开环的变化3．前药的特征有A．原药与载体一般以共价键连接B．前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C．前药应无活性或活性低于原药D．载体分子应无活性4．制备前药常用的方法有A．形成C=C键B．形成酯键C．形成酰胺键D．形成缩醛或缩酮5．羧酸类原药修饰成前药时可以制成（第一版21章四7）A．酰胺B．缩醛或缩酮C．酯D．醚6．下列叙述正确的有A．硬药指刚性分子，软药指柔性分子B．原药属先

7、导化合物范畴C．前药的活性低于原药D．孪药是药物分子中含有两个相同的结构2/827．经典生物电子等排体包括A．CHNPAsHB．CH2NOSSeCOCH2CONHCOOCOSC．SiCCNPD．CH3NH2OHClSHi-Prt-Bu8．大部分药物在体内的生物转化经历代谢失活过程，但有的化合物却发生代谢活化或产生新作用，这样的代谢产物就可成为有意义的先导化合物，例如A．环胞苷B．奥沙西林C．百浪多息D．联苯双酯9．对结构复杂的先导物进行剖裂，是优化先导物的常用手段，成功实例包括对下列哪些先导