甲强龙(糖皮质激素之间的区别)复习课程.ppt

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1、糖皮质激素一样吗？法玛西亚普强公司1935年，普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上腺皮质提取物其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来1953，普强公司向市场推出氢化可的松1957年，推出甲泼尼龙皮质激素的结构OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O616HOOHC=OCH2OH强的松龙9O269OOHC=OCH2OH强的松O9HOOHC=OCH2OH地塞米松CH3F16OHOOHC=OCH2OH氢化可的松O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16甲泼尼龙与氢化可的松OCH33619111617HOOHC=OCH2

2、OH2021甲基强的松龙OHOOHC=OCH2OH氢化可的松甲泼尼龙与强的松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O269OOHC=OCH2OH强的松甲泼尼龙与去炎松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16酯●短效静脉（IV）或肌注（IM）糖皮质激素琥珀酸钠半琥珀酸钠磷酸盐酯●长效糖皮质激素醋酸盐乙酰乙酸盐丙酮酸二丙酸盐皮质激素抗炎作用比较激素等效抗炎剂量抗炎强度无氟激素氢化可的松201强的松54强的松龙54甲泼尼龙45含氟激素去炎松45地塞米松0.7

3、525*DatafromPNUfile皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性2210000潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松*DatafromPNUfile皮质激素的蛋白结合作用GCS转运蛋白白蛋白氢化可的松100100强的松668强的松龙5861甲泼尼龙<174去炎松<1-倍他米松<1>100地塞米松<1>100*DatafromPNUfile激素受体亲和力GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松BaxterRousseau,humanfetallung受体亲和力1005220

4、1,190190710540药代动力学－半衰期生物半衰期(小时)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松血浆半衰期(分钟)9060200180300100-300100-300DatafromPNUfileHPA轴的抑制HPA抑制时间(天)1.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.253.252.75DatafromPNUfileGCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松HPA抑制强度144555050常用糖皮质激素药动学

5、特性比较*G.Delespesse,Corticotherapy血浆17-羟类固醇ug/100ml正常分泌外源激素使用后201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24HourDay"ON"period24HourDay"OFF"period中效激素－甲泼尼龙常用糖皮质激素药动学特性比较*G.Delespesse,Corticotherapy长效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24Hourperiod24Hourperi

6、od剂量与游离的GCS的关系159131721252933374145495357616569737780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量(mg)强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性GC甲泼尼龙对比强的松龙对PBMC母细胞化的抑制作用淋巴细胞母细胞化(对照组的平均值±标准偏差)浓度(ng/mL)哮喘患者有丝分裂原诱导的PBMCs母细胞化对甲泼尼龙和强的松龙的剂量反应关系强的松龙n=40，甲泼尼龙n=39Immunopha

7、rmacology40(1998):57-66甲泼尼龙对比去炎松MARTINDALE厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关全身皮质类固醇治疗蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果-0.2-0.4-0.6-0.8-1.0-1.20.21小时2小时氢可磷酸钠氢可琥珀酸钠地米磷酸钠甲强龙琥珀酸钠激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果甲泼尼龙无氟肌毒性少HPA轴抑制弱盐皮质激素作用减弱糖皮质激素活性增加OCH33619111617HOOHC=OC

8、H2OH2021糖皮质激素长期治疗升高