第8章 放射性标记化合物的制备及其应用ppt课件.ppt

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1、第8章放射性标记化合物的制备及其应用标记化合物：是指化合物中某一个或多个原子或其化学基团被其易辨认的同位素或其它易辨认的核素或基团所取代而得到的产物。这种取代过程称为标记。放射性标记化合物：若取代的核素是放射性核素，则所得产物就称为放射性标记化合物。此标记过程称为放射性标记。8.1概述（1）标记化合物的命名无机化合物：通常只要在化合物名称的前面注明标记核素的符号即可，如。也可在分子式中直接注明标记核素，；有机标记化合物：通常采用前置方括命名法，即在标记化合物名称中表示标记核素所处部位之前加一方括号，在其中标明核素标记的位置与数目、希腊字母或

2、词头以及标记核素等标示性符号：、。对结构复杂的标记化合物，当一般命名还不足以说明问题或易被误解时，宜在命名的同时附以标明位置的结构式。（2）标记化合物的分类按标记化合物的种类不同可分为：无机标记化合物，如；有机标记化合物，如；生物标记化合物，如。按标记核素的不同可分为：同位素标记物和非同位素标记物；金属标记物，如、和非金属标记物，如；还可按标记物状态的不同分为：液体标记物，；胶体标记物，；固体标记物，。（3）标记化合物的若干基本概念1）同位素标记与非同位素标记同位素标记：化合物中的原子被其同位素的原子所取代，由于取代后化合物在物理、化学和生

3、物学性质上不会引起显著差异，因此亦称理想标记。131I→127I；3H→1H；14C→12C等。非同位素标记（非理想标记）：用组成化合物以外的原子进行标记，非同位素标记的产物在性质上所引起的变化比同位素标记要大，因此又称非理想标记。131I→1H，甲胎球蛋白中的H。2）定位标记与名义定位标记定位标记(S)：指标记原子处于标记化合物的指定位置。书写时，可省备S。[5-T]-尿嘧啶，95%以上的3H是在尿嘧啶分子的第5位碳原子的C-H键上。名义定位标记(n)：又称准定位标记，指在标记过程中，从标记方法预测标记原子应该在某特定位置上，而实际标记结

4、果未作鉴定，或鉴定结果在特定位置上的标记原子数不能肯定大于95%。[6，7(n)-T]-雌二醇。3）全标记与均匀标记它们均属于非定位标记。全标记：用G表示，如[G-T]-胆固醇，指标记分子中所有稳定位置上的氢原子都可能被标记原子所取代，但程度不同。均匀标记：用U表示，指标记原子从统计学看，均匀地分布在标记化合物的分子中，14CO2光合作用标记葡萄糖，[U-14C]-葡萄糖。非定位标记化合物只能用于研究整个分子的行为，不能用来观察分子上特定基因或原子的行为。但此可得到较高的比活度，且制备方法选择余地也较大，因此常被采用。4）双标记与多标记双标

5、记、多标记：若化合物分子中的原子被两种或多种元素的同位素原子以及被同一种元素的两种或多种同位素原子所取代，称为双标记或多标记。如，、。利用双标记或多标记化合物可同时观察两个或多个指标，不仅可减少工作量，还可以排除和减少因个体差异所引的实验误差，这是单标记化合物难以达到的，但其制备较难，价格也贵。（4）放射性核素的选择在制备放射性标记化合物时，首先必须选择放射性核素。其原则是：1、能否得到所需的标记化合物；2、用这种标记化合物能否得到预期的研究结果或诊断、治疗效果；3、核素的物理、化学性质和核性质以及生产方式、产品纯度是不合适；4、标记、测量

6、、鉴定的方法是否容易；5、实验周期的长短，核素本身和杂质的毒性以及价格等要进行考虑。表几种重要的放射性标记核素核素T1/2无载体时的比活度主要射线种类及能量，MeV3H12.3a1080GBq/mmolβ-,0.0186114C5730a2.3GBq/mmolβ-,0.15532P14.28d338TBq/mmolβ-,1.71135S87.4d55TBq/mmolβ-,0.67499Tcm6.02h1.94×104TBq/mmolγ,0.1405123I13h8.9×103TBq/mmolγ,0.1590125I60.2d64TBq/mm

7、olγ,0.03548131I8.04d459TBq/mmolβ-,0.6065,0.336γ,0.2843,0.3645,0.63705）放射性标记化合物的特点与制备要求最大的特点是：放射性；不稳定性：自身衰变、自辐射分解、标记核素脱落、易位等。如用3H标记过的化合物较不稳定。要求：1、制备放射性标记化合物的原料来源不易，制备中应充分利用，未标记上的要回收；2、生产规模限制在微量水平，通常在10-6~10-3mol，在制备、分离、鉴定过程中要用到微量或超微量技术，操作中尽量减少放射性核素的稀释，避免引入不必要的载体；3、要求标记流程步骤少

8、，时间短，尽可能在标记的最后阶段引入放射性核素，以减少其损失、副反应的发生以及防护上的困难；（可做冷实验）4、放射性核素引入到化合物指定位置并进行纯化等。8.2放射性标记化合物的