第六章 循环系统药物教案

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1、《化学药物与健康》教案第四章循环系统药物(共2课时)2008.3.15.星期六第1、2节地点：综合楼308本章第1次讲授课方式方法与手段根据教学内容和目的设计的教学方式（如讲授、实验、讨论等）、教学方法、辅助手段（教具及多媒体辅助教学手段）、师生互动等。案例：以板书讲授为主，利用多媒体展示教学内容和纲目（知识框架）、定义、概念，图、表以及课堂练习题，适当进行课堂讨论与训练。授课题目第四章循环系统药物学时数：2教学目的与要求1．熟悉作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制。2．熟悉各类心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途。3．掌握常用的心血管系统药物

2、作用特点。4．熟悉利尿药的种类及典型药物。5．了解调血脂药的种类及典型药物。6．了解重点药物的合成路线。教学重点作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途；心血管系统药物作用特点；利尿药教学难点作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途-14-化学化工学院理论课教案教学基本内容按照药物的作用特点进行分类，可将心血管药物分为强心药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药和降血脂药等五种类型。按作用靶点分类可将其分为作用于离子通道的药物、作用于受体和有关递质

3、的药物以及酶抑制剂等。第一节强心药心力衰竭是指心脏功能明显受损，不能正常泵出足够的血量以适应全身各器官代谢的需要；引起血液在体内淤积。随着年龄的增长人们的心脏衰老心肌萎缩是不可避免的，主要表现是心肌收缩力减弱排血量减少；心脏储备功能下降，血管硬化使动脉压增高。中老人的高血压性心脏病，冠心病和心肌病等都能引起心力衰竭。心力衰竭的主要临床表现如下：1-左心衰竭：主要是由于肺瘀血和肺水肿所致，故呼吸困难是左心衰竭的主要症状；另一个主要症状是咳嗽，卧位出现或加重；坐位减轻或消失。2-右心衰竭：主要是由于体循环瘀血所致，主要症状是上腹胀满压痛，食欲不振恶心，浮肿尿少亦可出现胸水腹水。心力

4、衰竭的诱发因素：1-呼吸道急性感染，它可增加心脏负担；缺氧是引起心力衰竭的重要因素。2-心律失常可使心脏排血量下降，进一步加重心力衰竭或诱发心力衰竭。3-情绪波动或不适当的体力劳动，会使心脏负荷增加；心肌耗氧量过大从而诱发心力衰竭。4-使用降低心肌收缩力的药物也会诱发心力衰竭。5-静脉输液速度过快或输液量过多，也会诱发心力衰竭。注意原则：1-适当休息和充分的睡眠以减轻心脏的负担，使心脏获得休整的机会以利康复；呼吸困难者可高枕卧位或半卧位以减轻肺瘀血和减少回心血量。2-心力衰竭的病人由于缺氧，消化能力减退；宜采用量少多餐的低盐的饮食，避免食用油炸类等不易消化的食品。不宜饮酒。3-

5、血管扩张剂以扩张小动脉，使心搏出量有所增加以此来改善心功能。应在医生指导下使用各类血管扩张剂，一般应从小剂量开始逐渐达到一个合适的剂量；使用时应注意血压反应。4-心力衰竭的主要问题是心肌收缩力降低，可在医生指导下使用增强心肌收缩力的一类药物。5-积极治疗心力衰竭的原发病与诱发因素，在中老年人中引起心力衰竭的最常见疾病是冠心病，高血压，心肌病等；积极治疗可以预防或减少并发症的发生，应加以重视。强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。一、

6、强心苷类强心苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多，临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用，能使心肌收缩力加强，但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动，安全范围小。-14-强心苷类药物的构效关系1．强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。2．强心苷类属于,-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β

7、-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。3．C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾二烯羟酸内酯，Bufadienolide）。C17位上的内酯环应取β构型。4．强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强心作用，但可影响配糖基的药代动力学性质。心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床症状之一，是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起的