第20-21章抗血小板和抗凝药.doc

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1、第二十章　抗心绞痛药　　一、硝酸酯类的共同特点 　　1.作用机制：　　释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张冠状动脉。　　2.作用特点：　　易经黏膜或皮肤吸收，吸收快，起效快，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此血药浓度极低。　　3.代谢：　　硝酸酯水解脱去硝基成为硝酸盐而失效。　　4.副作用　　最常见为头痛，偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏。 　　二、硝酸酯类药物的代表药物（共3个）　　　　考点：1.结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯　　2.黄色油状液体，吸收空气的水成塑胶状 　　3.遇热或撞击易爆炸，为

2、了便于运输，常以乙醇溶液的形式保存。 　　4.碱性条件迅速水解，生成甘油和恶臭丙烯醛 　　5.代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯， 甘油单硝酸酯和甘油 　　　　考点：1.结构：是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯。　　2.性质：遇热易爆炸（共性）。　　3.效果比硝酸甘油更显著，舌下含服约5min见效，持续2h。口服约30min见效，持续约5h。　　4.代谢：很快被代谢生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均有抗心绞痛活性。　　　　考点：1.结构是异山梨醇的5-单硝酸酯。　　2.是硝酸异山梨酯在体内活性代谢物，作用

3、时间长。　　3.用于预防和治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 第二十一章　抗血小板和抗凝药说明：1.本章是考纲新出现的一章。　　2.两类药物的共同作用是防止血栓形成。　　3.抗血小板药可抑制血小板黏附、聚集以及释放等功能，从而防止血栓形成。　　4.抗凝药能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成的血栓防止其进一步发展。第一节　抗血小板药　　一、抗血小板药的分类　　根据作用机制可把这类药物分为5类：　　1.环氧合酶抑制剂（30章非甾体抗炎药）；　　2.血栓素合成酶抑制剂（TXA2） 奥扎格雷；　　3.磷

4、酸二酯酶抑制剂 西洛他唑；　　4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂 氯吡格雷、噻氯匹定；　　5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂 替罗非班。　　上述分类及各类的代表药是考点。　　二、抗血小板药的副作用　　同的副作用是出血，因此应严格控制用药剂量。　　　　考点：1.结构：含咪唑杂环。　　2.性质：含羧基，在氢氧化钠溶液中溶解。　　3.作用机制（分类）可抑制TXA2（血栓素合成酶）。　　4.具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用，适用于治疗急性血栓性脑梗死。　　　　考点：1.结构含四氮唑，是喹啉类衍生物。　　2

5、.机制（分类）选择性磷酸二酯酶Ⅲ（PDEⅢ）抑制剂，抑制血小板聚集作用，用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的缺血性症状，特别是间歇性跛行。　　3.在肠内吸收，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，具有活性。　　　　考点：1.结构含噻吩，是酯类化合物。　　2.有一个手性中心，药用品为S构型。　　3.机制（分类）：阻断血小板ADP受体。　　4.前体药物，口服后经肝细胞色素P450酶系转化为2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物（噻吩开环生成的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与ADP受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板聚集的作用

6、。　　　　考点：1.结构是氯吡格雷的类似物。　　2.强效ADP（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板聚集具有强力专一性抑制作用。　　3.副作用大，已逐渐被氯吡格雷代替。 　　　　考点：1.结构含磺酰氨基。　　2.机制（分类）：可逆性、竞争性血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂。　　3.用于冠状动脉缺血综合征患者进行冠状动脉血管成形术或冠脉内斑块切除术。赛氯已定，替罗上班，否则必黄，耗子与毛驴比芭蕾，你说他做，多亏有您赛氯已定替罗上班否则必黄耗子芭蕾毛驴儿芭蕾你说他做，多亏有您赛氯匹定替罗非班奥扎格雷氯吡格雷西洛他唑阻断血小板ADP受体

7、血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂抑制TXA2血栓素合成酶抑制剂阻断血小板ADP受体抑制磷酸二酯酶3（PDF3）氯吡格雷的类似物含噻吩，前药磺酰氨基咪唑杂环含噻吩，前药，一个手性中心四氮唑，是喹啉类衍生物 第二节　抗凝药　　　　考点：1.结构及性质：因是钠盐，极易溶解于水，因有内酯结构，易水解。　　2.含有一个手性碳，有两个光学异构体。第一，活性不同，S-华法林活性强。第二，体内代谢有立体选择性，S-华法林经侧链羰基还原为S-7-羟基华法林，经尿液排泄；而R-华法林在母核7位上进行羟化，进入胆汁，随粪便排出体外。　　3.由于显效

8、慢，治疗时先采用作用快的肝素，再用本品维持治疗。　　练习题　　最佳选择题　　下列哪个药物的代谢产物无活性 　　　　[答疑编号1]『正确答案』E『答案解析』抗心律失常药物的代谢。　配伍选择题　　A.氟伐他汀 　　B.盐酸可乐定　　C.硝酸异山梨酯　　D.盐酸地尔硫（艹卓）　　E.莫索尼定