第3讲药代动力学之三ppt课件.ppt

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1、第六节药物代谢动力学参数定量描述药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的各基本过程的参数。主要药动学参数:消除半衰期清除率表观分布容积生物利用度一消除半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除，t1/2是固定值。logCt=logC0–tke2.303t=logC0Ct2.303ke×当Ct=1/2C0时，t为药物半衰期。t½=log2×2.303ke0.693ke=对于零级动力学消除，t1/2与血浆药物初始浓度成正比。dcdt=-K0将上式积分得：Ct=C0–K0t1/2C0=C0–Kt1/2t1/2=0.5C0K意义药物分类依据确定给药间隔的依据预测达到

2、稳态血药浓度时间和停药后消除时间四生物利用度(Bioavailability)经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F＝——×100％AD血管外给药后被吸收进入体循环程度和速度。速度:峰药浓度和达峰时间程度:药时曲线下面积(areaunderthecurve,AUC)时间血药浓度绝对生物利用度:评价同一种药物不同给药途径时的吸收情况.绝对生物利用度:AUC(血管外给药)AUC(血管给药)×100％相对生物利用度:评价同一种药物的不同制剂或不同批号药品的吸收情况的差别。相对生物利用度:AUC（试药）AUC（对照药）×100％23三个药厂生产的地高辛第七节

3、药物剂量的设计和优化维持剂量:每隔一个t1/2给予半个有效量负荷剂量(Loadingdose)为了让血药浓度立即达到有效浓度，常在开始给药时，使用较维持量较大的剂量，使血药浓度迅速达到稳态浓度，此剂量即负荷剂量。第三章药物效应动力学第一节药物的基本作用一药物作用与药理效应药物作用(drugaction):药物对机体细胞的初始作用，是产生效应的起因。药理效应(pharmacologicaleffect)：机体器官原有功能水平的改变，表现为细胞功能的改变(兴奋,抑制)。兴奋(excitation)：使机体器官原有功能水平提高。抑制(inhibition)：使机体器官原有功能水平降低

4、。药理作用与药理效应的异同点药物作用药理效应DrugactionPharmacologicaleffect药物对机体细胞的机体反应的表现,是药物初始作用,是动因.作用的结果.一般指的是药物的一般指的是药物的作用作用机制结果药物作用的选择性药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异。选择性高，针对性强，不良反应少.选择性低，针对性差，不良反应多.举例：平喘药：异丙肾上腺素舒喘灵治疗支气管哮喘的药物二治疗效果对因治疗对症治疗三不良反应(adversereaction)凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应.副反应毒性反应后遗效应变态反应特异质反应1副反应（副作用）(si

5、dereaction)指在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。特点：与治疗作用同时出现，是药物固有的作用与药物选择性低有关随治疗目的不同，副作用和治疗作用可相互转化阿托品危害性小2毒性反应(toxicreaction)药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应可能立即发生(急性毒性)；也可以在长期蓄积后逐渐产生(慢性毒性)。3后遗效应(residualeffect)停药后血浆药物浓度已降到最低有效浓度以下时残存的生物效应。4停药反应(withdrawalreaction)长期使用某药，突然停药时原有疾病症状迅速重现或加重。5变态反应(allergicreaction)机

6、体在药物的刺激下发生的不正常免疫反应。与原有效应无关用药理拮抗药解救无效与药物的剂量无关6特异质反应(idiocyncrasy)少数特异质病人对某些药物敏感的反应，反应性质可能与常人不同。是遗传异常所致的反应与药物原有的药理作用一致，用药理拮抗药解救有效反应严重程度与剂量成比例蚕豆病:遗传性红细胞G-6-P脱氢酶缺乏一个弱酸性药物pKa＝3.4，在血浆（pH＝7.4）中的解离百分率为多少？