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时间:2020-09-29
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1、精品课程配套电子教案药物制剂技术第二章 液体制剂精品课程配套电子教案知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法,常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用能力目标能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算,液体制剂的浓度表示法能正确制备液体制剂并能进行质量检查能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题学习目标第二章 液体制剂第一节概述液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。特点:药物吸收快固体药物可减少刺激性油性药物易服用,吸收好易于分剂量稳定性差携带、运
2、输、贮存不方便第一节概述(一)按分散系统分类均相液体药剂非均相液体药剂一、液体药剂的分类液体类型微粒大小特征低分子溶液剂<1nm以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定高分子溶液剂1~100nm高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定溶胶剂1~100nm以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性乳剂>100nm以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性混悬剂>500nm以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性(二)按给药途径分类内服液体制剂外用液体制剂第一节概述按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。二、液体药剂的常用溶剂溶剂品种主要特性应
3、用及注意事项水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。最常用。易水解、霉变,不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10%则无刺激性,且可缓解药物的刺激性;30%以上可防腐。可供内服,但常用于外用液体制剂。二甲基亚砜(DMSO)无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广,有万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。1.极性溶
4、剂的品种及特性第一节概述溶剂品种主要特性应用及注意事项乙醇可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20%以上具有防腐作用,40%以上能抑制某些药物的水解。为常用溶剂。本身具有一定药理作用,与水混合时可产生热效应和体积效应。丙二醇药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机药物,同时可抑制某些药物的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服应用受到一定限制。聚乙二醇类常用低聚合度的PEG300~600等。可与水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药
5、物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。常用于外用液体制剂,如搽剂等。2.半极性溶剂的品种及特性第一节概述溶剂品种主要特性应用及注意事项脂肪油为常用非极性溶剂,如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。易氧化、酸败。液状石蜡饱和烷烃化合物,化学性质稳定,分为轻质(0.828~0.860g/ml)与重质(0.860~0.960g/ml)两种。轻质液状石蜡多用于外用液体制剂,重质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。醋酸乙酯无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物,具有挥发性和可燃性。
6、常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化,需加入抗氧剂。3.非极性溶剂的品种及特性第一节概述品种特点、应用及注意事项羟苯酯类(尼泊金类)常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加,但溶解度则减少,通常混合使用,其浓度均为0.01%~0.25%。广泛用于内服液体制剂中。苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,通常配成20%的醇溶液备用。一般用量为0.03%~0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强。苯甲酸钠易溶于水,在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸及其盐对霉菌
7、和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为0.05%~0.3%,在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。苯扎溴铵毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为0.02~0.2%。其他防腐剂醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)0.02%~0.05%;邻苯基苯酚0.005%~0.2%;桉油0.01%;薄荷油0.05%。三、液体药剂的常用附加剂防腐剂第一节概述矫味剂1.甜味剂2.芳香剂3.胶浆剂4.泡腾剂天然甜味剂特点、常用量及应用合成甜味
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