中药药理学-第八章-祛风湿药ppt课件.ppt

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1、中药药理学PharmacologyofTraditionalChineseMedicine第八章祛风湿药1.了解祛风湿药的含义、分类;掌握祛风湿药的主要药理作用。2.掌握秦艽的主要有效成分、功效、药理和临床应用。3.熟悉独活、五加皮和防己的主要药理作用及应用。2第一节概述★凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物,称为祛风湿药。★本类药物均能祛风散寒除湿,部分药能舒筋活络、止痛、强筋骨,主要用于治疗痹证。★分为祛风湿散寒药、祛风湿清热药和祛风湿强筋骨药。3痹证病因病机痰浊瘀血 脾失运化 七情郁结 气滞血瘀 阻止

2、脉络正气不足 风寒湿邪风湿热邪风寒湿邪痹证郁久化热,风湿热邪痹阻经络关节流注经络关节4肌肉、经络、关节。骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛,关节肿胀、变形、运动障碍。发病部位临床表现5痹症与病★结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等,如风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、慢性纤维组织炎等。★机体免疫功能异常★内分泌功能紊乱6主要药理作用1.抗炎对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。7秦艽、独活、雷公藤、五加皮、防己、豨莶(xīxiān)草、臭梧

3、桐及他们的有效成分可明显抑制角叉菜胶、鸡蛋清、甲醛所致大鼠急性足肿胀和二甲苯所致小鼠急性耳廓肿胀,使肿胀度减轻,也可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高和组胺所致大鼠毛细血管通透性增加,使炎性渗出减少。8☆五加皮、雷公藤等可显著抑制大鼠炎性棉球肉芽的增生,使肉芽重量减轻。☆雷公藤、五加皮、防己对佐剂性关节炎有明显抑制作用。9抗炎有效成分10抗炎机制间接和直接两种作用方式秦艽、五加皮和雷公藤及其有效成分的抗炎作用与兴奋垂体—肾上腺皮质系统功能有关,在产生抗炎作用的同时,尿中17-羟皮质类固醇含量升高。11秦艽

4、碱甲的抗炎作用在切除垂体或用麻醉药抑制中枢后消失,这表明秦艽碱甲可能通过兴奋下丘脑-垂体,使ACTH(adreno-cortico-tropic-hormone,促肾上腺皮质激素)分泌增多,从而增强肾上腺皮质功能,使肾上腺皮质激素合成释放增加而产生抗炎作用。12粉防已碱可直接作用于肾上腺,产生促皮质激素样作用。粉防己碱可抑制炎症白细胞磷脂酶与(PLA2)的活性,从而减少炎症介质的产生和释放。磷脂酶A2(phospholipaseA2PLA2)是一种能催化磷脂甘油分子上二位酰基的水解酶,亦是花生四烯酸(AA)、

5、前列腺素及血小板活化因子(PAF)等生物活性物质生成的限速酶,所产生的脂质介质在炎症和组织损伤时膜通道的活化、信息传递、血流动力学及病理生理过程中,以及在调节细胞内外代谢中起关键性作用。13在急性胰腺炎、脓毒休克、创伤及多脏器功能衰竭(MSOF)患者血清中PLA2活性升高。在多发性创伤时,PLA2活性变化或许是导致MSOF组织损伤过程中的早期信号参数。14雷公藤内酯、雷公藤甲素可明显抑制红细胞膜破裂,雷公藤红素抑制细胞释放PGE2,均与其抗炎作用有关。PGE2其作用为扩张血管,增加器官血流量,降低血管外周阻力

6、,降低血压,使支气管平滑肌舒张,降低通气阻力。同时具有免疫抑制和抗炎作用。另外据研究发现,脑室(ICV)内注射PGE或微注射法将PGE2注入POAH区会导致发热。152.镇痛川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用,可提高动物热刺激、电刺激、化学刺激所致的痛阈,也可减少6%醋酸所致小鼠扭体次数。16青风藤碱和乌头碱的镇痛部位在中枢神经系统,可能与去甲肾上腺素能系统或阿片能系统有关。173.对免疫功能的影响雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。多数呈抑制作用18※雷

7、公藤总苷、雷公藤甲素、雷公藤红素、雷公藤内酯等对非特异性免疫功能以及特异性免疫功能均有明显抑制作用。※雷公藤甲素能抑制NK细胞活性,并能抑制抗体形成细胞的产生。※雷公藤总苷可部分抑制非同种移植时抗宿主反应。※雷公藤使类风湿性关节炎病人血清中IgG、IgA和IgM水平明显下降。19粉防已碱能显著抑制PHA、ConA等诱导的人外周血淋巴细胞转化,也能抑制抗体形成,其免疫抑制作用可能与钙通道阻滞有关。20少数有促进作用细柱五加总皂苷和多糖可提高小鼠网状内皮系统的吞噬功能和小鼠血清抗体清度。21第二节常用药物22秦艽

8、23主要成分241.与功效主治相关的药理作用祛风湿,清湿热,止痹痛主治风湿痹痛,筋脉拘挛,骨节酸痛,骨蒸潮热,小儿疳积发热。25(1)抗炎秦艽水提取物、醇提取物灌胃给药可明显抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀,也可明显抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀,醇提物比水提物作用稍强。不同品种中粗茎秦艽的抗炎作用较强。26抗炎有效成分为秦艽碱甲90mg/kg腹腔注射对大鼠甲醛性关节炎的抑制作用强度与水杨酸钠200mg/k

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