纳米技术在药学上的发展.doc

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1、纳米技术在药学上的发展运用李寒露浙江医药高等专科学校D06药剂1班D摘要：目的：介绍纳米技术在药学领域的研究应用概况，为新药研究和开发提供借鉴。方法：检索了相关中文数据库，并以整理、归纳、总结。结果：明确了纳米技术在药学上运用的优势。结论：在今后的医药学领域里，纳米技术将成为一种相当具有魅力和潜力的手段。关键词：纳米技术，剂型，中药，运用纳米技术(Nanotechnology)是在纳米(1×1o米)尺寸空间内对物质或者材料进行加工、制造的技术．其最终目标是按人类的意志直接用单个的原子、分子制造出具有特定功能的产品，标志着人类改造自

2、然的能力已延伸到原子、分子水平1998～2000年美国的专利中涉及纳米技术的件数是按指数方式增加的，且与生物医学相关的专利占8O以上。由于纳米材料在性质上的奇特和优越性，使其在药学领域应用的可能和前景越发广阔。1纳米药物制剂技术1．1概述在药剂学领域，纳米粒的研究比“纳米技术”概念的出现要早。纳米粒可以分成两类：纳米载体和纳米药物。纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒，如纳米球、纳米囊、纳米脂质体等。早在20世纪70年代，各国研究者已对这些纳米载体进行了研究。纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒，实质上是微粉化技术、超细

3、粉技术的发展。纳米粒(nanoparticles)是纳米技术与现代医药学结合的产物，以高分子物质为材料，药物可溶解、吸附或包裹于材料中。以纳米级的粒子作为药物载体，较之普通制剂，具有粒度小、比表面积大、表面反应活性高、活性中心多和吸附能力强等特性，为药物传导开创了一个崭新的途径。制剂的纳米级制造技术和药物原料的纳米化处理，成为制药企业创新手段已崭露头角[1]。目前，药物传输系统中的纳米粒及相关技术的研究主要用于促进药物溶解、改善吸收、提高靶向性从而提高有效性等。根据药剂领域界定的纳米尺寸范围及药物在纳米载体中多以分子状态存在，药物

4、的根本性质并无改变，故许多研究的实质与纳米技术的科学内涵尚有一定距离[2]。1．2纳米粒的类型1．2．1纳米球(nanospheres)和纳米囊(nanocapsules)纳米球和纳米囊是大小在10～1000nm之间的固态胶体颗粒，一般由天然高分子物质或合成高分子物质构成，可作为传导或输送药物的载体。由于材料和制备工艺的差异，可以形成纳米球与纳米囊，二者统称纳米粒或毫微粒。根据材料的性能，适合于不同给药途径，如静脉注射的靶向作用、肌内或皮下注射的缓控释作用。1．2．2纳米脂质体(nanoliposomes)粒径控制在100nm左右

5、并用亲水性材料如PEG进行表面修饰的纳米脂质体在静注后兼具“长循环”和“隐形”或“立体稳定”的特点，可减少肝脏巨噬细胞对药物吞噬、提高药物靶向性、阻碍血液蛋白质成分与磷脂等结合、延长体内循环时间等。纳米脂质体也可作为改善生物大分子药物(如环孢素A)的口服吸收以及其它给药途径吸收的载体。1．2．3固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticle，SLN)固体脂质纳米粒是正在发展的一种新型纳米给药系统，是以生理相容的高熔点脂质为骨架材料，将药物分散其中制成的粒径约为50～lO00nm的固体胶粒给药体系。SLN性质稳定，制备

6、简便，主要用于静脉给药，达到靶向或控释作用，也用于口服给药，以控制药物在胃肠道内的释放，亦可用于局部给药。于波涛[3]等以物理凝聚法制备5一氟尿嘧啶类脂纳米粒(5一FuE—SLN)，小鼠体内分布研究表明该类脂纳米粒有明显的肝靶向性。1．2．4纳米胶束(nanomicelles)纳米胶束又称聚合物胶束，是近几年正在发展的一类新型的纳米载体。有目的合成水溶性嵌段共聚物或接枝共聚物，使之同时具有亲水性基团和亲油性基团，在水中溶解后自发形成高分子胶束，完成对药物的增溶和包裹，因具有亲水性外壳及疏水性内核，适合于携带不同性质的药物，亲水性外

7、壳还具备“隐形”的特点。1．2．5纳米乳(nanoemulsion)纳米乳是粒径为l～lOOnm的乳滴分散在另一液体中形成的胶体分散系统。将少量的乳化剂与辅助乳化剂混合到油水两相系统中可形成透明的、均匀的、且热力学稳定的纳米体系。纳米乳可采用微流化法制备，用作难溶于水的药物载体，以及使油溶性药物分散在水中便于给药和吸收及靶向传递药物。1．2．6纳米混悬剂(nanosuspension)纳米混悬剂是在表面活性剂和水等附加剂存在下，采用特殊工艺技术和设备直接将药物粉碎制成的纳米悬浮制剂。与传统剂型相比，纳米混悬剂除增加粘附性和晶体结构

8、中无定形粒子外，还可使在水溶性和脂溶性介质中都难溶的药物的饱和溶解度及溶出速率大大增加，适合于多种途径给药以提高吸收或靶向性，尤其适合大剂量的难溶性药物的口服吸收或注射给药。如将抗艾滋病药物制成具有黏膜粘附性的纳米混悬剂后，其生物利用度提高到40％