生物制药论文-海洋生物制药的研究及展望.doc

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1、海洋生物制药的研究现状及展望摘要:海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物医药科学领域,是新兴的制药工业的分支学科,是研究海洋生物的药物来源、分布、形态、鉴别、采集加工、化学成分、药理作用、炮制、制剂、临床前研究及临床应用等多学科的综合性科学。本文阐述了在对海洋生物制药历程与意义解析的基础上,分析了目前海洋生物制药的研究现状及展望。关键词:海洋生物;生物制药;基因工程海洋生物是巨大的生物资源库,具有许多结构新颖、活性奇特的化合物[1],其中许多化合物如抗肿瘤、抗病毒、抗感染、抗血脂与降胆甾醇物质、降血压物质、海洋生物毒素等生物活性物质正是人类

2、渴望获得的,这些生物活性物质对开发新药具有巨大的研究和使用价值。近年来,随着海洋开发步伐的加快和现代生物技术的广泛应用,海洋生物活性物质的研究已涉及到生物、医药、化学等多方面的知识和技术,从海洋生物中发现活性天然产物,并将其开发成新型药物已经得到了研究人员的普遍重视[2],海洋生物制药已成为一个崭新的领域,有着广阔的研究和市场前景。一、海洋生物制药的研究现状目前已经从各类海洋生物中发现了3万种以上的活性物质,在此基础上研究开发出了许多海洋生物药物,其主要药理作用包括抗肿瘤、防治心脑血管疾病、抗艾滋病、抗菌、抗病毒、延缓衰老及免疫调节功能等。

3、现已开发的海洋药物[3]已在治疗癌症、艾滋病、心脑血管病、早老年痴呆症等一些至今仍困扰人类的疾病方面显示出巨大的潜力。目前,海洋药物研究的重点领域有:1、抗肿瘤海洋药物的研究海洋抗肿瘤药物的研究在海洋药物研究中一直起着主导作用。癌症是对人类威胁最大的疾病之一,从海洋生物中获得的抗癌活性物质或对其结构改造所得的化合物,可被制成毒性低、疗效高的治疗药物。因此,海洋药物已成为寻找新的抗癌药物的一个最有希望的药源。据报告显示,现已发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性,现已分离到的具有抗癌活性的物质包括从海绵、海鞘、软珊瑚、海兔等海洋生物中

4、得到的尿苷、酰胺类、聚醚类、萜类、大环内脂、环肽、直链肽等多种化合物。目前至少已有10种以上海洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。因此,扩大海洋生物的活性筛选,继续寻找高效的抗癌化合物,直接用于临床或作为先导物进行结构改造,开发新的高效低毒的抗癌成分,将成为海洋抗癌药物研究的发展趋势。2、心脑血管系统海洋药物的研究目前已研究出多种海洋药物可有效预防和治疗心脑血管疾病,主要以多糖、毒素和多不饱和脂肪酸居多。如高度不饱和脂肪酸,其主要活性成分有二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA),主要存在于海洋鱼类、贝类和藻类,特别是单细胞藻类含有

5、丰富的EPA和DHA,这两种脂肪酸都具有降低血压,降低高脂血症患者血浆中的三酰甘油(甘油三酯)、低密度脂蛋白和胆固醇,降低血小板凝聚,增加血凝时间等功能,这种高度不饱和脂肪酸是近年来研究和应用较多的。还有多种海洋生物毒素,不仅有强心作用,而且有很强的降压作用,河豚毒素的抗心率失常作用目前研究较多。此外,还有藻酸酯钠类、螺旋藻类,后者对于高血脂和动脉粥样硬化有良好的预防和辅助治疗作用。3、抗菌、抗病毒海洋药物的研究与海洋动植物共生的微生物是一种丰富的抗菌资源,其微生物提取物或其细胞外产物都有抗微生物(包括细菌、真菌、微藻和原生动物)活性。日本

6、学者发现约27%的海洋微生物代谢产物具有抗菌活性。近年来,从海洋生物中发现了大量具有抗细菌和真菌的化合物,包括脂肪酸类、糖脂类、丙烯酸、苯酚类、溴苯酚类、碳水化合物、N-糖苷、肽、多糖、β-胡萝卜素等,这些化合物有的可能作为先导化合物,研制新的抗微生物药物,有的可能在农业上得到应用,如从蓝细菌中分离出来的具有抗水稻胚胞和小麦锈斑病的活性物质。此外,从海绵、珊瑚、海鞘、凹顶藻等海洋生物中分离到的一些萜类、核苷类、多糖类、生物碱类和其他含氮化合物,都不同程度地显示出抗病毒活性。4、消化系统海洋药物的研究如多棘海盘车中分离的海星皂甙及罗氏海盘车中

7、提取的总皂甙均能治疗胃溃疡,后者对胃溃疡的愈合作用强于甲氰咪胍,壳聚糖的羧甲基衍生物,商品名为“胃可安”胶囊,治疗胃溃疡疗效确切,治愈率高,已进入临床研究。大连中药厂配合中药制成“海洋胃药”应用于临床已取得较好效果。5、消炎镇痛海洋药物的研究从海洋天然产物中分离的最引人注目的活性成分是manoalide,它是磷酸酯酶A2抑制剂,在上世纪80年代中期已被作为一个典型的抗炎剂在临床试用。6、泌尿系统海洋药物的研究褐藻多糖硫酸酯是一种水溶性多糖聚,具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循环、解毒、抑制白细胞及抗肿瘤等作用,临床用于治疗心脏、肾血管病,

8、特别对改善肾功能,提高肾赃对肌酐的清除率尤为明显,在国内外首先用于治疗慢性肾衰,挽救尿毒症患者有明显疗效,且无毒副作用。现已按国家二类新药获准进入临床研究,商品名为“肾海康”。7

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