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时间:2020-07-27
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1、pharmaceutics三峡大学●化学与生命科学学院TheCollegeofChemistryandLifeScienceThreeGorgesUniversity药剂学1第十章表面活性剂surfactant2目的和要求1.掌握表面活性剂的概念和结构特征。2.熟悉表面活性剂的分类。3.掌握亲水亲油平衡值(HLB)的计算和应用。4.理解并掌握表面活性剂的基本性质及其应用。3第一节概述表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力,现象见图1。表面活性:使液体表面张力下降的性质。表面活性物质:能使液体表面张力下降的物质。表面活性剂:具有很强的表面活性、能够显
2、著降低液体表面张力的物质。一、表面活性剂的概念4二、表面活性剂的结构特征亲油的非极性烃链亲水的极性基团双亲性分子结构5(1)在溶液中的正吸附。三、表面活性剂的吸附性(2)在固体表面的吸附。表面张力↓润湿性↑乳化性↑起泡性↑非极性固体表面单层吸附极性固体可发生多层吸附6第二节表面活性剂的分类一、离子表面活性剂(一)阴离子表面活性剂(二)阳离子表面活性剂(三)两性离子表面活性剂二、非离子表面活性剂7(1)肥皂类通式(RCOO-)nMn+(2)硫酸化物通式ROSO3-M+(3)磺酸化物通式RSO3-M+碱金属皂:O/W碱土金属皂:W/O有机胺皂:三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷
3、基硫酸钠等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠等(一)阴离子表面活性剂一、离子表面活性剂8(二)阳离子表面活性剂通式[RNH3]+X-主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。特点:在酸性和碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用。9(三)两性离子表面活性剂碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。天然品卵磷脂合成品氨基酸型与甜菜碱型。10脂肪酸甘油酯蔗糖脂肪酸酯脂肪酸山梨坦(司盘、Span)聚山梨酯(吐温、Tween)二、非离子表面活性剂聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、Myrij)聚氧乙烯脂肪
4、醇醚(苄泽、Brij)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、Poloxamer)商品名为普流罗尼克(Pluronic)11第三节表面活性剂的基本性质一、物理化学性质(一)表面张力(二)表面活性剂胶束(三)亲水亲油平衡值(HLB值)(四)表面活性剂的增溶作用二、表面活性剂的生物学性质12一、物理化学性质(一)表面活性表面活性剂的表面活性与表面活性剂的浓度、分子结构、碳链的长短、不饱和程度及HLB值有关。131.胶束的形成与结构胶束:在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引,缔合在一起,形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体,称胶束。临界胶束浓度:
5、开始形成胶束的最低浓度,称CMC。(二)表面活性剂胶束14根据经验,将HLB值范围限定在0~40,其中非离子型表面活性剂的HLB值在1~20之间。HLB值应用HLB值应用1~3消泡剂8~18O/W型乳化剂3~6W/O型乳化剂13~16去污剂7~9作润湿剂与铺展剂13~18增溶剂表面活性剂亲水或亲油能力的大小HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强。(三)亲水亲油平衡值15混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:例HLB值的计算:用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7)制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应各用多少克?该混合物可作何用?
6、161.胶束增溶表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加并形成透明胶体溶液,称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。表面活性剂能够增溶,一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶束的结果。(四)表面活性剂的增溶作用172.温度对增溶的影响Krafft点:温度↑→离子型表面活性剂溶解度↑增溶质在胶束中的浓度↑当升高到某一温度时,表面活性剂的溶解度急剧增大,这一温度称为Krafft点。应用时高于Krafft点温度为宜注意①影响胶束的形成②影响增溶质的溶解③影响表面活性剂的溶解度18昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂
7、,当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,致使其在水中的溶解度急剧下降并析出,溶液由清变浊,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时,溶液恢复澄明。吐温类有起昙现象,但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆188等在常压下观察不到昙点。19二、表面活性剂的生物学性质表面活性剂的存在可能增加药物吸收,也可能降低药物的吸收。若药物系被增溶在胶束内,且能顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合,则可增加吸收;溶解生物膜脂质增加上皮细胞的通透性
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