艾司洛尔说明书.pdf

《艾司洛尔说明书.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、盐酸艾司洛尔注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸艾司洛尔注射液英文名：EsmololHydrochlorideInjection汉语拼音：YansuanAisiluoerZhusheye本品主要成份为盐酸艾司洛尔，其化学名为：4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。其结构式为：CH3OCH2CHCH2NHCHCH3OH.HClCH2CH2COOCH3分子式：C16H25NO4·HCl分子量：331.84【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体。【药理毒理】药理作用盐酸艾司洛尔为一选择性（心脏选择性）β1肾上

2、腺素受体阻滞剂，起效快，作用维持时间短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性1

3、心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血管造影研究显示在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心导管研究结果显示在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。毒性研究由于盐酸艾司洛尔使用时间短，

4、尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。【药代动力学】本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/h，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2）约2分钟，消除半衰期（t1/2）约9分钟。给予适当的负荷剂量，继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静脉点滴，5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不给予负荷剂量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药

5、期间可维持，一旦停药则迅速降低。由于半衰期短，通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药水平，停止给药可快速消除。小于2％的本品以原形经尿液排出，在用药后24小时内，约73～88%的药物以酸性代谢物形式由尿排出。本品在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾司洛尔的1/1500，在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2）约3.7小时，经尿排泄，清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代谢产物的清除明显减少，清除半衰期为正常者的10倍，血药浓度水平也相应增

6、高。以0.3mg/kg/min的速度给予艾司洛尔6小时和0.15mg/kg/min的速度给予艾司洛尔24小时，血中甲醇的水平与内源性甲醇的水平近似，在甲醇中毒水平的2％以下。本品血浆蛋白结合率约为55％，酸性代谢产物血浆蛋白结合率约为10％。【适应症】用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；2围手术期高血压；窦性心动过速。【用法用量】控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予

7、负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。围手术期高血压或心动过速（1）即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注，继以0.15mg/kg/min静滴，最大维持量为0.3mg/kg/min。（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。【不良反应】大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。心血管：12％的患

8、者出现有症状的低血压（发汗、头昏眼花），25％患者出现无症状性低血压，其中63％的患者在给药期间该症状消除，剩下的患者80％在停药后30分钟消除。10％患者低血压时伴随发汗。1％患者出现外周缺血。少于1％的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓（心率＜50次/分）、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠