黄连厚朴药对的起效成分.ppt

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1、黄连-厚朴药对的起效成分“药对”配伍理论的核心是“药对”中所含有效成分之间的相互影响和作用，结果通过机体表达出药物的增效与减毒。量变——药物有效成分的含量（比例）变化质变——有效成分的结构变化精髓中药方剂配伍中常见到含酸性成分与含碱性成分的中药一起使用，酸碱药对是方剂配伍的一种特殊情况，由于酸性成分与碱性成分会发生反应，因此不同配伍剂量在煎煮过程中对成分的溶出可能会存在影响。在古方中黄连厚朴经常配伍使用，如经典古方王氏连朴饮，普济方中黄连厚朴汤，如今在临床上得到了广泛的应用。黄连厚朴药对——清热燥湿、消胀除满黄连——生物碱类，小檗碱、黄连碱、药根碱等厚朴——厚

2、朴酚、和厚朴酚等酸碱反应酸碱络合物碱性酸性厚朴酚分子内氢键二面角44.9°（二面角，苯环吸电子效应）pKa6.97pKa*0.66和厚朴酚分子内无氢键二面角57.14°pKa9.82类似于苯酚熊玉涛,黎红梅,.厚朴酚、和厚朴酚基态与激发态电离常数及光谱性质差异的研究[J].分析测试学报,2009,28(6):682-686醇式小檗碱季胺式小檗碱王术玲,贾薇,曾建,等.黄连-厚朴不同配伍对生物碱成分溶出的影响[J].中药新药与临床药理,2011,22(1):91-93采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对煎煮液中盐酸小檗碱的含量。将5个峰的峰面积加起来作为总峰面积

3、代入盐酸小檗碱的线性回归方程，求出以盐酸小檗碱计总生物碱的含量。药根碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱14325随着黄连配伍剂量的增大，小檗碱和总生物碱的煎出率逐渐升高，当黄连：厚朴=1:1时，盐酸小檗碱及总生物碱的相对煎出率(相对于黄连单煎时)分别为74%和76%，继续增大黄连配伍剂量，生物碱的煎出率升高趋势减缓。本研究的结果提示，厚朴中存在的厚朴酚等酸性成分对生物碱的溶出有影响，并且厚朴配伍剂量越大这种影响越明显。黄连-厚朴不同配伍比例煎煮时，和厚朴酚及厚朴酚的溶出不同。厚朴酚受黄连-厚朴配伍比例的影响较大，在1:1时含量最大，和厚朴酚在1:3时含量最大

4、，将两者加起来得到的总含量在1:1时最高，2:1时最低。说明黄连中的生物碱成分对酸性的厚朴酚及和厚朴酚的溶出存在一定程度的影响。王术玲,姚玉铿,曾建波.黄连-厚朴配伍比例对和厚朴酚、厚朴酚溶出的影响[J].中国实验方剂杂志,2011,2:18-20.将黄连厚朴（2:1）醇提物给小鼠灌胃，药代动力学研究表明，黄连、厚朴配伍后大鼠血浆中的盐酸小檗碱血药浓度较高，吸收较快，消除较慢，小檗碱的吸收程度增加，说明厚朴能促进盐酸小檗碱的吸收，减缓其消除，提高黄连活性成分盐酸小檗碱的生物利用度。孟斌,张振秋.黄连与厚朴配伍对盐酸小檗碱在大鼠体内药动学的影响[J].中成药,2

5、009,31(6):943-945.牛志强.黄连-厚朴“药对”的配伍探索及指导小檗碱-厚朴酚合成的初探[D].广州:广州中医药大学,2009.黄连厚朴药对以不同配比水提或醇提后，出现个别峰的消失。在1:1时，两药分别水提再合并的制备方法下各化学成分的含量与两药合提差别较大，各峰峰面积均高于两药合提。说明——两药在共同提取的过程中发生了化学变化。黄连同样1:1比例，醇提再合并时，多数峰峰面积小于两药合提，个别峰峰面积高于两药合提，说明黄连与厚朴在醇提过程中，增加了提取效率，且化学成分发生了转化。两药合提可能使盐酸小檗碱与厚朴酚发生了化学合成。黄连厚朴1:2时对小

6、鼠止泻、止痛效果均最佳，与王氏连朴饮配比一致。水煎液中黄连中的小檗碱与厚朴酚或和厚朴酚发生了反应：加入厚朴后小檗碱煎出率加入黄连后影响厚朴酚与和厚朴酚的溶出两药不同比例混合后出现个别峰的消失小檗碱与厚朴酚或和厚朴酚形成了酸碱络合物？是否是止泻、止痛的起效物质？猜想Theend谢谢大家！