麻花头属和漏芦属药用植物中蜕皮甾酮类成分及其生物活性研究.pdf

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1、2013年11月第15卷第11期中国现代中药ModemChineseMedicineNov．2013Vo1．15No．11麻花头属和漏芦属药用植物中蜕皮甾酮类成分及其生物活性研究杨秀伟(北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京大学药学院天然药物学系，北京100191)[摘要]漏芦为传统中药之一。本文概述我国麻花头属药用植物(华麻花头、蕴苞麻花头、麻花头、伪泥胡菜)和漏芦属药用植物(漏芦和鹿草)所含蜕皮甾酮类化合物的研究，分析其化学结构特点，为确定这些中药的药效物质基础和开发现代中药提供科学依据。上述药用植物所含蜕皮甾酮类化合物具有化学结构多样性的特点，与其生物学活性具有密切

2、相关性。【关键词]华麻花头；蕴苞麻花头；麻花头；伪泥胡菜；漏芦；鹿草；蜕皮甾酮；药效物质基础菊科Compositae植物系草本、亚灌木或灌木，分布于欧亚大陆和北非；我国有17种，药用4种极少数为乔木；是种子植物中最大的科；全球约有(表1)；具有清热解毒之功效，大多用于痈肿疮疡。1000余属，25000～30000种，除南极大陆外，几麻花头拉丁学名除以SerratulacentauroidesL．在文献乎遍布全世界，但热带较少；我国约有240属，近中出现外，还用过S．komaroviiIljin、S．hsingenensis3000种；其中，迄今药用163属750种1亚种41Kit

3、ag．等。变种1变型。在化学物质上，菊科植物的菊糖完全漏芦属植物为多年生草本，全球约有24种，分代替了淀粉作为多聚糖储存，小分子化合物结构类布于欧洲、非洲、大洋洲；我国有2种(表1)，皆型具有多样性，350余种植物含有倍半萜内酯，但供药用。我国最早的药物学典籍《神农本草经》记在紫苑族、金盏花族和帚菊木族缺乏这类次生代谢载漏芦主皮肤热、恶疮、疽痔、湿痹、下乳汁，久产物。理论上预测可能有1000余个蜕皮甾酮类化服轻身益气、耳目聪明、不老延年。《中国药典》合物存在于自然界，目前约有260个蜕皮甾酮类化2010版一部收载的漏芦原植物为祁州漏芦，拉丁学合物被发现譬在菊科植物中，目前发现含有

4、植物蜕名为Rhaponticumnnorum(L．)DC．，药用其干燥皮甾酮类化合物的只有麻花头属(SerratulaL．)和漏根。鹿草具有益气健脾、安神之功效，用于气虚乏芦属(StemmacanthaCass．)植物，仅从药用的华麻力、食欲不振、失眠等诸症。漏芦和鹿草的拉丁学花头、麻花头、蕴苞麻花头、伪泥胡菜、漏芦和鹿名正名和异名如表1。草就分离鉴定出8O个该类化合物，占已发现蜕皮甾2特征性化学成分酮类化合物的30％以上。麻花头属和漏芦属植物是药用麻花头属植物化学成分研究比较早的是蜕皮甾酮类化合物的宝贵天然资源植物，这些化学1981年从麻花头的叶得到蜕皮素(ecdysone，1

5、)、成分是麻花头属和漏芦属药用植物的特征性化学成20．羟基蜕皮素(20．hydroxyecdysone，2)和牡荆甾酮分，具有重要的药用价值，是药效的物质基础。现E(viticosteroneE，3)_】]，其后又得到．全缘漏芦甾论述如下。酮A(／3．integristeroneA，4)[23。同年，从伪泥胡菜1资源分布和药用全草得到1-3⋯；1989年从华麻花头根亦得到蜕皮麻花头属植物为多年生草本，全球约有70种，素j，与从鹿草中分离得到的蜕皮甾酮类化合物[通讯作者]杨秀伟，教授，博士生导师，研究方向：天然产物化学与药物代谢，E．mail：xwyang@bjmu．edu．121

6、·922·2013年11月第15卷第11期中国现代中药ModemChineseMedicineNov．2013Vo1．15No．1l具有类同性J。嗣后陆续得到另外32个化合物，C29骨架；C．10和c．13所连甲基都是一构型；A／B／它们的化学名称和来源部位见表2，化学结构见C／D4个环之间通常是顺式一反式一反式；绝大多图1。数在C一14位连有．OH。羟基的数目及其在母核上麻花头属植物所含化学成分以植物蜕皮甾酮类的连接位置变化多样，通常在，，14a，20／3与为主，大都具有胆甾．7一烯一酮(cholest-7一en-6一one)22a位，还可能出现在1位，亦有在C-23位的。这的

7、C幻基本骨架，由胆固醇通过生物合成转化而来。些羟基还可被酯化，邻位的羟基还可与丙酮缩合生本属植物中的植物蜕皮甾酮最多见的、含量最高的成异丙叉基化合物。烯键除了在C-7位外，亦能处是20E一羟基蜕皮素。某些植物蜕皮甾酮由植物甾醇于9(11)位，只有个别的烯键处于侧链上，且其含类衍生而来，在C-24位连接烷基，所以具有C：。或量通常非常低。表1中国药用的麻花头属和漏芦属植物序号中文名称英文名称来源植物／部位[文献]·923·2013年11月第15卷第11期中国现代中药ModemChi