功能性化妆品.doc

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1、功能性化妆品：功效和皮肤保障引言很多研究功能性化妆品活性及其机制的体外实验正在进行中。但皮肤会排斥异物，无论是化学物质还是微生物，那些活性物质被涂在活体皮肤上后到底会发生什么呢？和药物一样，在化妆品学中如何让活性物质输送通过皮肤屏障也是个大难题，这常常会阻碍外用物质发挥正常的生理作用。30多年来制药业进行了大量深入的药物输送研究，也没出现几个有效的透皮药物。皮肤角质层的结构和自我更新的能力使其成为终身有效的屏障。角质层的结构和功能角质层由多层薄饼状细胞间以薄层脂肪堆积而成（图2-1）。近20年来最新的生物学研究成果揭示了从基底层的

2、可分化细胞到角质细胞形成并从皮肤表面脱落4~6周间的相互关联代谢过程。这期间细胞的分化和成熟的进程非常复杂，但可概括为4个主要的过程（图2-2）。这些进程的主要特点可见表2-1。当4个进程都处于最佳状态是角质层就不仅是优质的水屏障（如果缺少的话所有的哺乳动物都会脱水死亡），而且对于微生物和化学物来说也是良好的屏障。表2-1角质层形成和功能的4个主要代谢过程过程描述形成过程主要功能示意图角质细胞代谢过程角质细胞是角质层的构成细胞—角化外膜的蛋白质结构含有天然保湿因子（NMF）角质形成细胞从基底层的基底细胞向上分化代谢而来。进入角质层

3、后细胞变成扁平，细胞核消失，变成角质细胞。角质细胞继续向上移动，并在细胞膜见发生广泛的交联形成不溶性的坚韧的外膜。角质细胞间通过桥粒相互联接。脂质层通过共价结合在角质细胞表面形成板状结构成为细胞间脂质基质角质细胞为角质屏障提供了构架—就好像泥砖结构中的砖一样，能抵御物理损伤，成为防止水分流失和化学物质及微生物入侵的物理屏障。水合的角质细胞又为角质层提供了弹性。角质层脂质代谢过程形成角质层的脂质基质特殊的脂质占据了角质层细胞间隙。这类脂质是由角质形成细胞向角质细胞转化过程中产生释放的，包括脂肪酸、神经酰胺和胆固醇三类，自发排列成双分

4、子层（板状结构），也称角质层脂质屏障。角质层脂质双分子层是角质层的保湿屏障。脂质屏障也可以防止许多种类的化学物质的穿透。因为大多数的物质要穿透角质层就必须通过脂质屏障的亲水区和疏水区。天然保湿因子代谢过程天然保湿因子在角质细胞内—在蛋白质基质中多种分子量的保湿分子化合物存在于角质细胞中使其能保持水分。天然保湿因子由50:50的氨基酸和盐构成，包括乳酸和尿素等物质。氨基酸来源于角质形成细胞中的一种前体蛋白—丝蛋白，进而在角质细胞中代谢为氨基酸。天然保湿因子是角质层保持水分的原本固有的机制。丝蛋白向要素氨基酸的转化受到角质层的水活性（

5、角质层的水分含量）的控制。例如当外部湿度较低时，角质层产生天然保湿因子的量就要比外部湿度高时少。角质脱落代谢过程衰老的角质细胞从皮肤表面脱落脱落是由于酶降解了联结细胞的桥粒引起的。水解酶降解桥粒需要较高的水活性（角质层的水分含量），如果角质层表面较为干燥就会引起功能失活—导致角质细胞在皮肤表面堆积，就是通常认为的干性皮肤。衰老的角质细胞有序地从皮肤表面脱落使皮肤保持柔软有吸引力。如果正常的细胞脱落被抑制了（如干性皮肤），角质细胞就在皮肤表面堆积，使皮肤看上去很干燥。角质层屏障和环境尽管角质层本身就是良好的屏障，但由于受到日常环境的

6、侵袭，他一直处于轻度功能紊乱状态。湿度低、风、阳光和清洁剂都能降低角质层表层的含水量，以致不能满足维持脱落酶的正常功能所需，从而导致皮肤干燥。实际上我们所感觉到的皮肤干燥并不是简单的皮肤缺乏水分，而是皮肤功能紊乱导致皮肤表面角质细胞堆积（图2-3）。皮肤显得干燥、暗淡是因为由于表面不光滑光线散射的缘故，显得苍白是因为略带红色的微循环被遮挡了的缘故；另外，可见脱屑，易受刺激，这是皮肤表面轻度脱水的后果。水对维持角质层的弹性非常重要。角质层缺水会使人感到皮肤干绷，在受到拉伸的部位（例如：指关节）会出现皮肤裂纹。紫外线照射，通常会使我们

7、联想起短时间的日晒和长期的光老化，也会损伤角质层，还会干扰皮肤的自然保湿因子的代谢。只要最小红斑剂量（MED）的紫外线照射就足以干扰丝蛋白酶裂解成天然保湿因子（NMF）氨基酸。皮肤和角质层屏障的变化化妆品科学家和皮肤科医师一样，很清楚在现实生活中很难看到教科书上描述的那种正常皮肤的结构和功能。关于正常皮肤的类型和状况有许多不同的分类：通常化妆品消费者的皮肤可分为正常、干性、油性、混合性等。根据皮肤对日光的敏感性又可分为6种Fitzpatrick光敏感皮肤类型。近年来敏感性皮肤概念的出现打破了原来的分类标准，反映了皮肤的稳定度和对产

8、品及外界刺激的反应度。Glogau皮肤老化4分评分标准是另一类临床实践中产生的皮肤状况分类法。这些皮肤状况的差异又会随着年龄、性别、激素水平、生活方式和环境的不同而加大。有一点很清楚，就是正常皮肤的类型、状况和功能的变化范围很大。除了临床上的皮肤差