第十八章 药师讲义

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1、执业药师考试辅导     《药理学》                    第十八章 抗癫痫药及抗惊厥药   考什么?(三)抗癫痫药和抗惊厥药1.抗癫痫药(1)苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应(2)苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用    根据癫痫发作时典型症状,将癫痫主要分为以下几类。  1.大发作(强直-阵挛性发作):突然意识丧失,全身持续性强直性痉挛,而后转为阵挛性抽搐、昏睡,而后恢复,持续数分钟。

2、  2.小发作:(失神性发作)短暂的意识突然丧失,常有对称的阵挛性活动。每次发作约持续5~30s。  3.单纯局限性发作:面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐,多无意识障碍。  4.复合性局限性发作(精神运动性发作):通常伴有意识障碍,发作时出现精神失常,每次发作持续O.5~2min。第一节 抗癫痫药(10个)  ●复习重点提示:每个药用一句话概括!  ●关键——首选用于?  1.苯妥英钠----大发作首选。是临床最常用的抗癫痫药。  【药理作用】  具有抗癫痫、抗中枢性痛征及抗心律失常作用。  抗癫痫作用

3、机制:  1)主要是提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了!】      第6页执业药师考试辅导     《药理学》                    ,从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。  2)还能通过抑制神经末梢对GABA(γ-氨基丁酸)的摄取,使GABA受体上调,从而间接增强GABA的作用,使Cl-内流增加,神经细胞膜超极化。  药理作用的基础:膜稳定作用,对于Na+通道具有选择性阻断作用。  【临床应用】----大发作的首选药。  (1)抗癫痫:癫痫大发作的首选药,对局限性发作

4、和精神运动性发作亦有效,但对小发作无效,有时甚至使病情恶化。  (2)中枢性痛征:如三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征,与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。  (3)抗心律失常【详见第23章】。  【不良反应】  (1)局部刺激:胃肠反应,齿龈增生(发生率约20%),静脉注射可发生静脉炎。  (2)神经系统反应:眩晕、精神紧张、头痛等症。药量过大引起急性中毒,可致共济失调、眼球震颤、复视等。严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。  (3)造血系统:长期应用可导致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血    

5、  第6页执业药师考试辅导     《药理学》                    。  (4)过敏反应:偶可引起皮疹,粒细胞缺乏,血小板减少,再生障碍性贫血和肝脏损害。  (5)其他:男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、畸胎,久服骤停癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态。静注过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降等。  2.卡马西平----广谱,精神运动性发作首选,尤其儿童。  【药理作用】  安全、有效、广谱、无认知功能不良反应。  还具有抗躁狂抑郁症和抗利尿作用。  【临床应用】3+2(3个是苯妥英

6、钠就有的,2个是卡马西平特有的。)  (1)抗癫痫:是精神运动性发作的首选药。对大发作和混合型癫痫也有效。本药对儿童的认知功能和行为影响较小,尤其适用于儿童患者。对小发作的效果差。  (2)中枢性痛征:三叉神经和舌咽神经痛。  (3)心律失常:能对抗地高辛中毒所导致的心律失常。  (4)躁狂抑郁症。  (5)神经源性尿崩症。  【不良反应】  (1)最常见的不良反应——复视和共济失调。  (2)高剂量可引起:房室传导阻滞及嗜睡,应该控制剂量。  (3)其他反应:有眩晕、恶心、呕吐等。罕见再障和粒细胞减少。

7、  3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选。  【药理作用及临床应用】  是广谱抗癫痫药。对各种癫痫均有一定疗效。对小发作效果好,疗效优于乙琥胺,但因有肝毒性,小发作仍选用乙琥胺。在小发作合并大发作时作为首选药使用。  【不良反应】  1)肝功能损坏:严重毒性,约25%~40%的患者出现,用药期间应定期检查肝功能。孕妇慎用。  2)胃肠反应。  3)CNS反应:偶见。    4.乙琥胺----小发作首选,其他无效!  【药理作用及临床应用】  对小发作(失神性发作)有效,其疗效虽不及氯硝西泮,但是不良反

8、应及耐受性的产生较少,故为防治小发作的首选药。对其他类型癫痫无效。  【不良反应】  1.胃肠道:恶心、呕吐、胃部不适。  2.CNS:眩晕、嗜睡、视力模糊等。  3.有精神病史者可引起精神行为异常。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞减少症、再生障碍性贫血等。此外,可能使部分小发作的患者转为大发作。      第6页执业药师考试辅导     《药理学》                      以下6个药只要求临床应用。  5.苯

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1、执业药师考试辅导     《药理学》                    第十八章 抗癫痫药及抗惊厥药   考什么?(三)抗癫痫药和抗惊厥药1.抗癫痫药(1)苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应(2)苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用    根据癫痫发作时典型症状,将癫痫主要分为以下几类。  1.大发作(强直-阵挛性发作):突然意识丧失,全身持续性强直性痉挛,而后转为阵挛性抽搐、昏睡,而后恢复,持续数分钟。

2、  2.小发作:(失神性发作)短暂的意识突然丧失,常有对称的阵挛性活动。每次发作约持续5~30s。  3.单纯局限性发作:面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐,多无意识障碍。  4.复合性局限性发作(精神运动性发作):通常伴有意识障碍,发作时出现精神失常,每次发作持续O.5~2min。第一节 抗癫痫药(10个)  ●复习重点提示:每个药用一句话概括!  ●关键——首选用于?  1.苯妥英钠----大发作首选。是临床最常用的抗癫痫药。  【药理作用】  具有抗癫痫、抗中枢性痛征及抗心律失常作用。  抗癫痫作用

3、机制:  1)主要是提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了!】      第6页执业药师考试辅导     《药理学》                    ,从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。  2)还能通过抑制神经末梢对GABA(γ-氨基丁酸)的摄取,使GABA受体上调,从而间接增强GABA的作用,使Cl-内流增加,神经细胞膜超极化。  药理作用的基础:膜稳定作用,对于Na+通道具有选择性阻断作用。  【临床应用】----大发作的首选药。  (1)抗癫痫:癫痫大发作的首选药,对局限性发作

4、和精神运动性发作亦有效,但对小发作无效,有时甚至使病情恶化。  (2)中枢性痛征:如三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征,与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。  (3)抗心律失常【详见第23章】。  【不良反应】  (1)局部刺激:胃肠反应,齿龈增生(发生率约20%),静脉注射可发生静脉炎。  (2)神经系统反应:眩晕、精神紧张、头痛等症。药量过大引起急性中毒,可致共济失调、眼球震颤、复视等。严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。  (3)造血系统:长期应用可导致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血    

5、  第6页执业药师考试辅导     《药理学》                    。  (4)过敏反应:偶可引起皮疹,粒细胞缺乏,血小板减少,再生障碍性贫血和肝脏损害。  (5)其他:男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、畸胎,久服骤停癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态。静注过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降等。  2.卡马西平----广谱,精神运动性发作首选,尤其儿童。  【药理作用】  安全、有效、广谱、无认知功能不良反应。  还具有抗躁狂抑郁症和抗利尿作用。  【临床应用】3+2(3个是苯妥英

6、钠就有的,2个是卡马西平特有的。)  (1)抗癫痫:是精神运动性发作的首选药。对大发作和混合型癫痫也有效。本药对儿童的认知功能和行为影响较小,尤其适用于儿童患者。对小发作的效果差。  (2)中枢性痛征:三叉神经和舌咽神经痛。  (3)心律失常:能对抗地高辛中毒所导致的心律失常。  (4)躁狂抑郁症。  (5)神经源性尿崩症。  【不良反应】  (1)最常见的不良反应——复视和共济失调。  (2)高剂量可引起:房室传导阻滞及嗜睡,应该控制剂量。  (3)其他反应:有眩晕、恶心、呕吐等。罕见再障和粒细胞减少。

7、  3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选。  【药理作用及临床应用】  是广谱抗癫痫药。对各种癫痫均有一定疗效。对小发作效果好,疗效优于乙琥胺,但因有肝毒性,小发作仍选用乙琥胺。在小发作合并大发作时作为首选药使用。  【不良反应】  1)肝功能损坏:严重毒性,约25%~40%的患者出现,用药期间应定期检查肝功能。孕妇慎用。  2)胃肠反应。  3)CNS反应:偶见。    4.乙琥胺----小发作首选,其他无效!  【药理作用及临床应用】  对小发作(失神性发作)有效,其疗效虽不及氯硝西泮,但是不良反

8、应及耐受性的产生较少,故为防治小发作的首选药。对其他类型癫痫无效。  【不良反应】  1.胃肠道:恶心、呕吐、胃部不适。  2.CNS:眩晕、嗜睡、视力模糊等。  3.有精神病史者可引起精神行为异常。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞减少症、再生障碍性贫血等。此外,可能使部分小发作的患者转为大发作。      第6页执业药师考试辅导     《药理学》                      以下6个药只要求临床应用。  5.苯

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