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1、常用高血压药物分类及降压机制2011-06-1818:241.利尿药:2.交感神经抑制药 （1）中枢降压药:可乐定等 （2）神经节阻断药:樟横咪芬等 （3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等 （4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药:普萘洛尔等3.钙通道阻断药:硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药 （1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂: （3）肾素抑制药：雷米克林5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪等 氢氯噻嗪（
2、hydrochlorothiazide）【作用机制】 抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制,产生利尿作用。【药理作用】 1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素 2.利尿作用 3.抗尿崩症作用： 硝苯地平（nifedipine）、尼群地平【作用机制】 抑制血管平滑肌细
3、胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降 哌唑嗪（prazosin）【作用机制】 阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压 普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔【降压机制】 1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少 2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少 3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放 4.中枢降压作用:阻断中枢β受体，降低外周交
4、感神经张力，减少NA释放 卡托普利（captopril）、依那普利【作用机制】 1.抑制ACE 2.减少缓激肽的降解 3.缓解或逆转心血管重构 4.减少醛固酮分泌 5.抑制交感神经递质释放 6.增强机体对胰岛素的敏感性 洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan）【作用机制】 竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合 一、中枢性降压药（可乐定）二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）三、钾通道开放药（吡那地尔）四、影响交感神经递质药（利血平）五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）常用抗高血压药一,利
5、尿药降压特点:作用温和,持久,长期用无耐受,可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制:初期(2~3w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓.长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少,通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.分类二氢吡啶类:硝苯
6、地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1.β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.262.β1受体阻断药:阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍.对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.273.α,β受体阻
7、断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1,β2和α1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全,糖尿病者.28四,血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂
8、和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartanlosartan)临床应用与评价1.进食不影响其生物利用度.2.可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主要通过交感神
