冯立红—2015抗菌药物培训内科

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1、天津市武清区人民医院临床药师冯立红2015年2月5日1我院目录中各类抗菌药物特点介绍22常见疾病病原谱特点与药物选择常见疾病病原谱特点与药物选择•青霉素类•头孢菌素类•β—内酰胺类头霉素类•碳青霉烯类•抗生素单环菌素类•β—内酰胺酶抑制剂•氨基糖甙类•四环素类•抗菌药物利福霉素类•糖肽类•大环内酯类•喹诺酮类•合成抗菌药物磺胺类•合成抗真菌药我院抗菌药物目录2013年8月青霉素青霉素适用于链球菌以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、鼠咬热、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。治疗甲型（α）溶血性链球

2、菌又称草绿色链球菌心内膜炎；乙型（β）溶血性链球菌又称溶血性链球菌也称化脓性链球菌引起的猩红热、丹毒首选青霉素，因链球菌不产酶。仍为治疗梅毒的首选药物，是治疗气性坏疽以及流产后产气荚膜杆菌血流感染的最佳选择药物。广谱青霉素类阿莫西林/克拉维酸对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。因加了克拉维酸对产青霉素酶的金葡菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等有效。哌拉西林/舒巴坦、阿洛西林（国外早已淘汰）又叫抗铜绿假单胞半合成青霉素除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用适用于铜绿假单胞菌及肠杆菌科细菌所致的感染。哌拉西林在前列腺组

3、织浓度高，其他内酰胺类都不高阿洛西林对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相似第一代头孢菌素头孢唑啉主要作用于需氧革兰阳性球菌（肠球菌耐药），如甲氧西林敏感金葡、溶血性链球菌和青霉素敏感肺链；仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性，如流感嗜血杆菌（包括产青霉素的）、不产ESBL的变形杆菌和大肠杆菌等；常用于预防手术后切口感染（因手术切口感染预防的主要目标菌为金黄色葡萄球菌）。众多权威指南推荐用于大多数Ⅰ类切口手术的首选药物。头孢替唑本品体外抗菌作用与头孢唑啉相仿。为限制使用级第一代头孢菌素共同特点：均具有不同程度肾毒性；对ß-内酰胺酶不

4、稳定；血半衰期大多较短，不易进CSF（脑脊液）第二代头孢菌素头孢呋辛对革兰阳性球菌的活性比第一代略差，部分革兰阴性杆菌具抗菌活性如敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌有效。众多权威指南推荐用于大多数Ⅰ类、Ⅱ类切口手术常用药物。头孢呋辛酯抗菌活性低，释放出头孢呋辛发挥抗菌作用，空服口服生物利用度仅36%。口服只用于轻症感染及序贯治疗。头孢克洛口服生物利用度高达93%，在中耳脓液中可达足够浓度，唾液和泪液中浓度高。头孢替安口服生物利用度45%，对革兰阳性球菌的活性与头孢克洛同，对流感嗜血杆菌、大肠、肺克等阴性菌活性明显

5、强于克洛。头孢丙烯口服生物利用度高达95%，抗菌活性与头孢克洛相仿。对绿脓都无活性。肾毒性相比第一代降低。第三代头孢菌素适用于敏感肠杆菌科细菌等阴性杆菌所致严重感染，治疗腹腔盆腔感染时需与抗厌氧菌药物如甲硝唑合用。口服主要治疗敏感菌所致轻中度感染或者序贯治疗，口服品种对铜绿等非发酵菌无效静脉品种口服品种•头孢曲松•头孢克肟•头孢他啶•头孢他美酯•头孢哌酮舒巴坦•头孢泊肟酯•头孢地嗪钠第三代头孢菌素头孢他啶和头孢哌酮舒巴坦不适用于社区获得性肺炎。优势在于铜绿、鲍曼不动。头孢哌酮戒酒硫反应突出，对凝血因子有破坏作用。第三代头孢

6、菌素头孢地嗪具独特的免疫调节作用，尤适用于老年人、糖尿病患者或慢性尿毒症等免疫缺陷患者感染的治疗。组织浓度低，蛋白结合率高，90%左右48小时内以原型从尿中排出。单纯性下尿路感染单剂1~2g给药即可。头孢克肟青霉素敏感肺链有效，金葡、表葡耐药，大肠、肺克、变形杆菌粘滞沙雷菌高度活性。单纯性下尿路感染200mg单剂。头孢他美酯和头孢泊肟酯对急性中耳炎、扁桃体炎、肺炎、尿路感染及淋病效果好。第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿；对金葡菌等的作用较第三代

7、头孢菌素略强。对AmpC酶稳定，可用于对三代耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等。亦可用于中性粒细胞减少所致难治性感染。单环ß-内酰胺类氨曲南窄谱：只对需氧阴性菌有效，包括铜绿假单胞菌耐酶、低毒、入CSF与青、头孢无交叉过敏，不必皮试作为氨基糖苷类不能耐受者的替代品用于免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染对青、头孢过敏者G－菌感染对B一内酰胺类过敏患者围手术期预防用药选择。头霉素类（美唑、西丁）抗菌特点•对超广谱β内酰胺酶(ESBL)稳定•对厌氧菌有效适应证•超广谱β内酰胺酶(ESBL)的阴性菌感染•

8、需氧菌与厌氧菌混合感染如腹盆腔感染产科治疗用药与预防用药剖宫产手术围手术期预防用抗菌药物管理实施细则（征求意见稿）：使用头霉素的指征，应该是指存在厌氧菌感染潜在危险因素的状况：如存在胎膜早破、产前出血（如前置胎盘）等妊娠并发症、临产后的剖宫产手术、产前多次阴道检查以及存在易发生感染的妊娠合并症；术中如手