作为药物载体的微乳液凝胶及卵磷脂凝胶

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1、http://www.hxtb.org化学通报2005年第68卷w101作为药物载体的微乳液凝胶及卵磷脂凝胶*赵学艳郑利强李干佐(山东大学胶体与界面化学教育部重点实验室济南250100)摘要微乳液凝胶和卵磷脂凝胶型药物载体可作为外用、涂敷制剂和离子电渗疗剂。本文主要介绍了微乳液凝胶及卵磷脂凝胶的概念、形成、性能以及作为药物载体的应用和现状。关键词微乳液凝胶卵磷脂凝胶药物载体TheMicroemulsion-basedOrganogelsandLecithinOrganogelsasDrugDeliverySystems∗ZhaoXueyan,ZhengLiqi

2、ang,LiGanzuo(KeyLaboratoryofColloidandInterfaceChemistryofEducationMinistry,ShandongUniversity,Jinan250100)AbstractMicroemulsion-basedorganogelsandlecithinorganogelscanbewidelyusedasdrugdeliverysystemsforcoatingagentsandiontophoresisagents.Inthispaper,currentresearchstatusofmicroemu

3、lsion-basedorganogelsandlecithinorganogelsasdrugdeliverysystemsareintroduced.KeywordsMicroemulsion-basedorganogels,Lecithinorganogels,Drugdeliverysystems向微乳液中加入明胶或纤维素衍生物等水溶性高分子，可以形成透明、稳定的网状结构，在网络中含有W/O微乳液液滴，称为微乳液凝胶(microemulsion-basedorganogels,简称MBGs)；而向卵磷脂的非极性有机溶液中加入水、丙醇、甲酰胺等小分子时，

4、能够形成热力学稳定的各向同性、无双折射性的凝胶体系，称为卵磷脂凝胶；此外，憎水非离子表面活性剂——失水山梨醇单硬脂酸酯(Span60)能使十六烷、IPM、植物油等有机溶剂发生胶凝作用，而形成凝胶。由于后两[1]种凝胶均以有机溶剂为连续相，又称为有机凝胶。凝胶中载有的药物可作为外用涂敷制剂，对局部皮肤粘膜起治疗作用，也可透皮吸收后对全身作用，根据药物特性起到不同的疗效。药物透皮吸收过程包括释放、穿透及吸收进入血液循环的三个阶段。释放是指药物从载体中脱离并扩散到皮肤粘膜表面；穿透是指药物分子通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起疗效作用；吸收为最后阶段，药物进入

5、血管或淋巴管在人体循环而产生全身作用。药物溶解性，即在油和水中分配系数，对透皮吸收是很重要的，它影响分子渗透的活化能及渗透分子在角质层中的解析能。药物载体不仅是赋型剂，它对药物分子的释放与吸收都有重要影响，为此涂敷制剂应具备下列条件：(1)具有适宜的稠度、粘附性和涂展性，并无刺激性；(2)能与含药物的水溶液或油溶液赵学艳女，24岁，硕士生，现从事微乳液凝胶作为药物载体的研究。*联系人E-mail:lqzheng@sdu.edu.cn科技部973计划(G200007814，2003CCA02900)及国家自然科学基金(50472069)资助项目2004-12-2

6、3收稿，2005-04-22接受http://www.hxtb.org化学通报2005年第68卷w101相互混合，并能吸收分泌物；(3)能促进药物分子对皮肤的渗透和吸收，并保持药物分子的化学稳定性。从目前来看，微乳液凝胶和有机凝胶符合上述要求，逐渐取代常规的软膏。涂敷制剂能将药物分子透过皮肤屏障进入血液循环而达到治疗目的，亦称透皮治疗体系，其优点是：(1)口服药物，经胃肠道往往使有的药物分子发生反应，有的进入肝脏被取代，使药物分子失去疗效；(2)透皮治疗给药方法简便，对患者无痛苦；(3)释药平稳、持续并能控制释放速率，无口服药剂固有的血药浓度峰谷现象；(4)根

7、据需要，可掀去涂敷剂，而随时中断治疗。目前也得到许多药物分子透皮吸收促进剂，常用的如二甲亚砜和二甲基甲酰胺。有报道一种新型促进剂Azone(十二烷基氮杂环庚酮)，可使多种药物的透皮吸收率提高数倍至数十倍，如1.8%的5-氟尿嘧啶(一种[2,3]抗癌药)的透皮吸收率增加90余倍。作为油脂性软膏，皮肤具有类脂性膜，对油溶性药物，如水杨酸、维生素A、D、K、E以及激素较易吸收。由于这类赋型剂制备简单，使用方便，并具有良好的控制释药性能，目前已成为药剂学领域的一个研究热点。1微乳液凝胶[4]1986年Haering等发现向W/O微乳液中加入固体明胶可发生胶凝作用，并对

8、微乳液凝胶[5]的性质进行了初步表征；