中药缓控释微丸包衣材料处方及成型工艺研究进展-论文.pdf

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1、2014年第1期49中付磊潘五九王伟明(黑龙江省中医药科学院·哈尔滨150036)摘要目的：探讨近几年来中药缓控释微丸在包衣，成型工艺等方面的研究概况。方法：查阅、综述及分析近几年来中药缓控释微丸在包衣材料、制备工艺等方面的研究文献。结果与结论：合理的包衣材料与成型工艺能使中药缓控释微丸达到理想的释药效果，促进药物吸收，提高生物利用度，在中药缓控释微丸方面具有实用和开发价值。关键词薄膜包衣中药微丸缓控释制剂近年来随着各种性能优良的高分子材料的开发、设备仪薄膜包衣材料，如复方灵芝胶囊微丸的包衣，大大提高了微器的发明和改进以及制备工艺技术的创新，使得中药缓控释丸的抗湿性。微丸在工业

2、生产及科学研究上都有很大的突破。而将薄膜包薄膜包衣材料除了用于防潮、遮味、增加制剂稳定性和衣技术应用在中药缓控释微丸上，己成为该领域的研究热点，改善机械性能外，主要目的是控制药物的释放速率。选择理薄膜包衣的缓控释微丸已成为国际迅速发展的一种新剂型。化性质不同的成膜材料及其不同的用量可得到不同的释放速1包衣材料及处方组成率和机制，选择一种或几种薄膜材料形成的混合材料，通过1．1薄膜包衣材料改变材料的组成和比例，可得到不同理化性质和释药速率的薄膜包衣高分子材料一般具备以下条件：无毒、无化学衣膜，HPMC除单独使用外，也可以与聚丙烯酸树脂混合使用，惰性，化学性质稳定，不与包衣药物发生

3、反应，可以均匀分两者的使用比例一般为：1：3-12；与Ec一起使用可调节药散在适于包衣的分散介质中，成型性好，能形成连续、牢固、物的释放速度；还可以与其他物质一起，用于结肠定位药光滑的衣层。由于中药微丸原料由中药材粉末构成，一般具物的制备，如地锦草结肠靶向微丸的制备，将Ec与邻苯二有较强的吸湿性，通常采用薄膜技术改善微丸吸湿问题，薄甲酸二乙酯一定比例混合，调节薄膜的柔韧性和致密性。膜包衣材料还应具有良好隔水、隔湿、遮光、不透气作用。ShiPJ等研究的包裹壳聚糖和EC的微丸，通过调节两者不同目前薄膜包衣材料分为胃溶型包衣材料、肠溶型包衣材比例来控制药物的释放，结果达到的很好的缓释

4、效果。料和缓控释包衣材料，其中中药缓控释微丸常用的包衣材料1．2包衣液处方组成有乙基纤维素水分散体、羟丙基甲纤维素、醋酸纤维素、甲包衣液的处方一般含有以下成分：薄膜衣材料、增塑剂、基丙烯酸酯共聚物等材料。溶剂(或分散介质)，有时还需要加入掩盖剂、抗粘剂、打乙基纤维素(EC)是广泛用于固体制剂包衣的水不溶性光增强剂和致孔剂等。纤维素衍生物，其所具备的特性使得它在药物缓控释薄膜包大多数的包衣材料单独使用都不能满足制剂包衣的要求，衣中得到广泛的应用，Ec水分散体有乳液聚合、相转变、乳单独使用成膜较困难且形成的薄膜包衣机械性能较差，容易液一溶剂蒸发、溶剂变换等制备方法。氧化苦参碱膜控缓

5、脆断，不能够得到良好缓释或控释性能的包衣膜。鉴于上诉释微丸的制备采用Ec水分散体对苦参总碱液投入包衣，包衣问题，通常在包衣处方中添加增塑剂以增加包衣材料的成膜微丸外观光洁，成膜均匀，所制备微丸在1，4，8h的体外释放能力，增强包衣膜的韧性及强度，改善包衣膜与底物的粘附度分别在30％～33％，60％～66％，80％以上，控释效果好。状态，也可以利用性质不同的增塑剂例如溶于水的、不易溶Ec水分散体的成膜机理是，在成膜过程中随着水分的蒸发，于水的或者不溶于水的增塑剂来调节包衣膜的释药速率。聚合物颗粒相互靠近，通过聚合物颗粒间的毛细管力克服颗增塑剂的选择对药物的释放及薄膜的性质都有着较

6、大的影粒相互靠近时产生的斥力使粒子间相互聚集，最终融合成膜。响。常用的增塑剂有甘油、聚乙二醇、苯二甲酸二甲酯、枸橼目前广泛使用且效果较好的包衣材料还有羟丙基甲纤维酸三乙酯等。在致孔剂方面，以不溶于水或水溶性极小的高分素(HPMC)，这种材料属于纤维素衍生物类。它具有很好的子材料为微丸的成膜材料时，药物往往无法从丸芯中溶解渗透成膜性质，形成的膜有适当的强度，不易脆裂，性质稳定，出来，常在这些材料的包衣液中加入致孔性物质，来增加包衣易于溶解在胃肠液中。欧巴代(0padry)是含HPMC的常用膜的通透性，以获得所需释药速率的包衣制剂。常用致孔剂多黑龙江中医药为一些水溶性物质，如PEG

7、类，PVP类蔗糖以及盐类等。到悦目、可口和改善药物稳定性外，更重要的是用于改善药2包衣材料成型工艺物的生物药剂学性质以及弥补药物本身存在的物理化学缺陷，微丸的包衣通常采用包衣锅滚转法和流化床包衣法。应用包衣成膜技术制备中药缓控释微丸则是一个重要的发展。2．1包衣锅滚转包衣法通过适当的选择包衣材料种类，调节包衣材料、致孔剂和其该设备简单、价廉，易于推广，但存在干燥效率低、能它添加剂的用量与比例，可使薄膜包衣微丸达到理想的释药源浪费大、操作周期长、有机溶剂污染严重及产品质量可控效果，促进药物的吸