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时间:2020-04-10
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1、迎接人参制药新时代 “人参,亦名黄参、血参、人衔、鬼盖、神草、土精、地精、海腴、皱面还丹。”李时珍在《本草纲目?草部》中对人参有着非常明确的记载,也对其药用功效给予了肯定。自古以来,人参作为“百草之王”名不虚传,我国人参主要产地集中在吉林省,仅这一省人参产量就占全国85%以上,在全球可达70%以上。 李平亚就身处这样的吉林。身为吉林大学药学院教授,他一直围绕长白山特产人参、西洋参等名贵药材,进行了详细的基础研究及创新药物开发工作。和人参打了20多年交道,李平亚的事业生涯中有苦有甜,更有成就。 力量以人参制药树立方向 在李平亚看来,人总要为自己、为家人乃至社会做出一些贡献。勇于
2、担当,绝不妥协,富有“苟利国家生死以”的责任感,正是他所追求的。人参就给了李平亚这份追求的力量。 1983年,毕业于四川大学化学系的李平亚,在大学4年的熏陶与实践下,逐渐对天然药物研究与开发有了清晰的认识,求知欲令他下决心继续深造,1995年,李平亚考取了沈阳药科大学药物化学专业,获得博士学位。此后,李平亚一直在天然药物的研究与开发领域潜心探索,特别是在人参皂苷结构修饰技术及以人参为基源的创新药物开发领域如鱼得水,目前,他在此领域的研究仍处于国际领先水平。 人参属于多年生草本,主根肉质,多圆柱形或纺锤形,须根则多呈细长状,与其他向阳植物不同,人参抗寒力极强,常年在寒冷、湿润气候下
3、才能得以生存,最忌强光直射。所谓“物以稀为贵”,对生存条件要求极高的人参自身所含有的“贵”,就主要体现在它的药用价值。《神农本草经》中认为,人参有“补五脏、安精神、定魂魄、止惊悸、除邪气、明日开心益智”的功效,“久服轻身延年”。确实不假,经现代医学研究及化验分析表明,人参内含有一种名为“人参皂苷”的化学物质,上面提到的所有功效几乎都归功于它,它对调节人的中枢神经系统、强心、抗疲劳、调节物质代谢等有明显功效,对治疗神经系统、心血管系统、内分泌系统及生殖系统的多种疾病也起到了?Q定性的作用。 有了前人的基础,李平亚更加信心十足,对天然药物的研究与开发也有了新展望。工作以后,李平亚带领8
4、名博士、4名博士后及10名硕士从事人参以及西洋参的研究,先后承担了国家及省部级项目多达10余项,收获颇丰。他对人参、西洋参的不同部位化学成分进行了深入的研究,很快就有了新发现――新人参皂苷(元)30余个;他继续趁热打铁,开展了有关人参入血成分的研究,发现了能够使人参发挥作用的物质基础;此外,李平亚对人参皂苷结构修饰的研究也有涉猎,他的研究使稀有人参皂苷转化达到了工业化水平,并开发出一系列以人参为基源的创新药物;与此同时,李平亚从人参的不同部位分离并鉴定的人参皂苷共49个,包括新人参皂苷(元)10个。他成功合成了伪人参皂苷GQ、伪人参皂苷HQ和伪人参皂苷DQ新化合物,不仅生物活性显著增
5、强,还有效地提高了人参的药用价值;李平亚完全掌握了将达玛烷型人参皂苷手性转化奥克梯隆型人参皂苷的关键技术:他创新性地采用自主筛选的手性试剂,将达玛烷型人参皂苷Rg3转化为奥克梯隆型伪人参皂苷GQ,控制C20、C24位均为S构型,转化率达到90%以上,产品纯度也高达98%以上,实现完全工业化生产的目的更是指日可待。 李平亚的研究不止停留在发现阶段,他还将研究成果成功应用于临床治疗。在人参化学成分研究与新药研制方面,李平亚开发的抗癌、降糖、心血管和促智等创新药物取得了良好成绩,共获得一、二、四类创新药物临床13项,并且均开展了Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究。其中,伪人参皂苷GQ注射液(化药1.1
6、类,抗心肌缺血)对治疗心血管疾病效果显著,目前,李平亚已经完成Ⅰ期临床研究,获得了Ⅱ期、Ⅲ期临床研究批件。另外,李平亚利用西洋参果总皂苷大孔树脂纯化关键技术,采用环境友好的水提一大孔树脂纯化关键技术,从西洋参果实中得到总皂苷大于55%的西洋参果总皂苷,并将其开发成为治疗冠心病的制剂――洋参果冠心片,目前已经完成了Ⅲ期临床研究,临床疗效显著。由于他对人参及西洋参的突出研究成果,“西洋参活性成分的化学、药理创新研究及其制剂(产品)的开发应用”获得2001年辽宁省科学技术进步奖二等奖:“人参等长白山特产药材的药理活性研究与应用一西洋参果汁的应用与研究”获得2005年吉林省科技进步奖三等奖:
7、“人参、西洋参标准化及系列产品开发研究”获得2009年吉林省科技进步奖一等奖;“国产西洋参中系列人参皂苷的化学及毒理学研究”获得2013年吉林省自然科学学术成果奖一等奖。 但在众多科研荣誉面前,李平亚也丝毫没有放下自己手中的另一件武器――笔。他曾主编《人参皂苷NMR标准图谱》一书,作为副主编参与《科学服用人参》的编纂及参编TheChemistry,MetabolismandBiologicalActvitiesofGINSENG等5部人参专著。他还发表科
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