药物合成与制药工艺

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1、药物合成与制药工艺课程设计指导老师：☆药物化学：李家明☆制药工艺学：李传润设计名称：罗美昔布的合成工艺流程设计设计时间：2012.3.1-2012.5.12班级：09制药工程小组成员：边术梓（09313001）蔡华代（09313002）陈捷（09313003）22课程设计说明书目录一．前言…………………………………………………………-3-（一）基本介绍………………………………………………--（二）相关信息………………………………………………--（三）药理学作用……………………………………………--二．部分GMP要求…………………………………………………

2、--三．设计资料……………………………………………………--四．工艺路线选择………………………………………………--五．制法及流程说明……………………………………………--六．物料衡算……………………………………………………--（一）物料衡算基准………………………………………--（二）物料衡算过程………………………………………--（三）物料平衡表………………………………………………--（四）原料消耗定额……………………………………………--（五）物料衡算图………………………………………………--七．能量衡算……………………………………………………--（

3、一）设备的热量衡算………………………………………--（二）加热剂、冷却剂、压缩空气的计算……………………--（三）设备选型………………………………………………--（四）设备流程图…………………………………………--八．总结…………………………………………………………--九．参考文献…………………………………………………………--22一、前言（一）基本介绍名称：罗美昔布化学名：2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸英文名:lumiracoxib分子式：C15H13ClFNO2分子量：293.73。mp139-141℃（二）相关信息由诺华公司研

4、发的新型高选择性环氧化酶-2(COX-2）抑制剂罗美昔布(lumiracoxib,1)化学名为2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸，商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药，临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等。于2005年在巴西成功上市。（三）药理学作用。本药属非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药可不同程度地抑制环氧化酶的两个亚型(环氧化酶-1型和环氧化酶-2型)。抑制环氧化酶-1的药物可引起胃肠道和肾脏的不良反应，其抗血小板活性也与该酶的抑制有关。相反，抑制环氧化酶-2的药物主要产生抗炎和止痛作用，其止痛/抗炎作用与传统非甾22体类抗炎

5、药相似，但不良反应的发生率降低。本药为特异性环氧化酶-2型(COX-2)抑制药，故有止痛/抗炎作用，而胃肠道不良反应发生率较少。作用机制与塞利西卜相同。每天给予本品12.5mg或25mg。其疗效可与布洛芬800mg，每天3次或双氯芬酸50mg，每天3次相比。　　二、部分GMP要求GMP附录对药品生产厂房的洁净级别及要求作了明确规定。对空气净化系统等设施也有详细的规定。其中对非无菌药品及原料药生产环境的空气洁净度级别要求详见下表：药品种类洁净级别口服固体药品暴露工序：300000级原料药药品标准中有无菌检查要求局部100级其他原料药300000级GMP附

6、录同时对洁净室（区）的管理做了下列要求。1.洁净室（区）内人员数量应严格控制。其工作人员（包括维修、辅助人员）应定期进行卫生和微生物学基础知识、洁净作业等方面的培训及考核；对进入洁净室（区）的临时外来人员应进行指导和监督。2.洁净室（区）与非洁净室（区）之间必须设置缓冲设施，人、物流走向合理。3.100级洁净室（区）内不得设置地漏，操作人员不应裸手操作，当不可避免时，手部应及时消毒。4.10000级洁净室（区）使用的传输设备不得穿越较低级别区域。5.100000级以上区域的洁净工作服应在洁净室（区）内洗涤、干燥、整理，必要时应按要求灭菌。6.洁净室（区

7、）内设备保温层表面应平整、光洁，不得有颗粒性物质脱落。7.22洁净室（区）内应使用无脱落物、易清洗、易消毒的卫生工具，卫生工具要存放于对产品不造成污染的指定地点，并应限定使用区域。8.洁净室（区）在静态条件下检测的尘埃粒子数、浮游菌数或沉降菌数必须符合规定，应定期监控动态条件下的洁净状态。9.洁净室（区）的净化空气如何循环使用，应采取有效措施避免污染和交叉污染。10.空气净化系统应按规定清洁、维修、保养并做记录。三、设计资料1、产品设计简介：（1）产量及生产时间：年产30吨（一年300天，每天24小时）；（2）原料工艺要求：选择最佳工艺流程，符合GMP

8、质量标准。2、产品设计要求：（1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；（2）需