苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究.pdf

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1、第48卷第4期华中师范大学学报(自然科学版)Vo1．48NO．42014年8月JOURNAL0FHUAZH0NGN()RMALUNIVERSITY(Nat．Sci．)Aug．2O14文章编号：i000一¨90(2014)040520—05苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠一葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究杨静，汪超，林亲雄，梅之南，杨光忠，杨新洲(中南民族大学药学院，武汉430074)摘要：对1个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选，结果显示苦参的乙酸乙酯萃取部位具有良好的抑制钠一葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的活性．在生物活性导向分离策略下，运用制备型高

2、效液相色谱技术对活性的乙酸乙酯萃取部位的成分进行了分离纯化，基于理化性质和波谱数据鉴定了所分离的16个lavandulyl基取代黄酮的化学结构，并首次系统地报道了lavandulyl基取代黄酮的SGLT2抑制活性，活性部位中两个主要成分(一)一kurarinone和sophoraflavanoneG显示出最强的SGIT2抑制活性，它们的Ic5。值分别为2．24~mol／I和1．45>mol／L．关键词：苦参；化学成分；Lavandulyl黄酮；SGIT2抑制剂中图分类号：R284．1文献标识码：A糖尿病(Diabetesmellitus，DM)是一种多病因酮，基于理化性质和波谱

3、数据，分别鉴定为kushe—的代谢性疾病，其特点是慢性高血糖，伴随因胰岛nolH(1)、kushenolK(2)、kurarinol(3)、kushenol素(Insulin)分泌或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋Y(4)、kushenolP(5)、norkurarinone(6)、kushenol白质代谢紊乱[1一．Ⅱ型糖尿病占患者群体的9OI(7)、kushenolN(8)、(一)一kurarinone(9)、kushe—以上，目前全世界糖尿病例约2．9亿，成为继心血nolX(10)、neokurarinol(11)、kushenolC(12)、SO—管和肿瘤疾病之后，威胁人类

4、健康的第3大疾phoraf1avanoneG(13)、leachianoneA(14)、kurari—病l2]．在我国，已有9200万糖尿病患者，患病率达dine(15)、kushenolA(16)．本文首次系统地报道9．7，另有15．5的人处在患病边缘，给我国社了系列lavandulyl基取代黄酮具有明显的SGIT2会医疗保障体系带来极大负担[3]．抑制活性，并初步探讨其构效关系．所有的化合苦参是使用历史悠久的传统中药，它是豆科槐物均显示出良好的SGIT2抑制活性，对SGLT2属植物苦参(Sophoraflavescens)的根．苦参又名的抑制活性的IC。范围在1．45／~m

5、ol／L和苦甘草、苦豆根、西豆根、野槐根、山槐根等．苦参性37．6／,mol／L之间，其中苦参乙酸乙酯部位的两苦、寒，具清热燥湿、杀虫、利尿等功效；用于热痢、个主要成分(一)一kurarinone和sophoraflavanone便血、黄疸尿闭、赤白带下、阴肿阴痒等．据文献报G显示出最强的SGLT2抑制活性，它们的IC值道，苦参主要含两种化学成分：生物碱和黄酮，它们分别为2．24／,mol／L和1．45／xmol／I．显示多种生物活性和药理功效引，一直受到各国1实验器材药学与化学工作者的关注．笔者对含400种中草药和民族药的组分库的抑制钠一葡萄糖协同转运蛋白1．1仪器与试剂2(

6、SGLT2)的活性筛选中发现，苦参的乙酸乙酯萃紫外光谱：ShimadzuUV一250型紫外光谱仪；取部位显示潜在的SGLT2抑制活性．运用制备型质谱：FinniganMAT一95型质谱仪，Q-TOFMicro高效液相技术对乙酸乙酯萃取部位进行活性导向IC—MS质谱仪；核磁共振波谱：BrukerDRX500的放大分离纯化得到l6个lavandulyl基取代的黄MHz核磁共振仪；中压色谱制备系统：Alga公司；收稿日期：201401—22．基金项目：武汉市青年科技晨光计划(2013070104010028)；国家自然科学基金项目(81102798)；人事部留学人员科技活动项目择优资

7、助项目(BZY12006)．*通讯联系人．E—mail：yxzyxz01@163．corn．第4期杨静等：苦参中lavandulyl侧链取代的黄酮抑制钠一葡萄糖协同转运蛋白2活性的研究5SlWaters2535半制备制备型高效液相：2998二极管醇中，运用制备型高效液相直接进样进行分离，每阵列检测器，2707自动进样器；SunfireC半制备次进样110mL，选用SunfireC。半制备柱(Wa—柱(Waters，250mm×19mm，5m)；薄层色谱硅ters，250mm×19mln，5m