富马酸替诺福韦二吡呋酯片处方开发研究-论文.pdf

《富马酸替诺福韦二吡呋酯片处方开发研究-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、十一蕾药斜荸2o14年9月第4卷第17期·药物研究·富马酸替诺福韦二吡呋酯片处方开发研究杜艺伟李明丽。1．中国药科大学，江苏南京210009；2．辰欣药业股份有限公司，山东济宁272000【摘要】目的对富马酸替诺福韦二吡呋酯片的处方进行筛选，提取出最佳的处方配伍方案。方法参照国外上市片“VIREAD’的处方工艺，对其稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂以及包衣工艺进行实验，并将自制样品与参比制剂在高温、高湿及光照条件下进行稳定性考察，筛选出合理的处方工艺。结果最终确定处方工艺为：富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg；乳糖60mg；微晶

2、纤维素165mg；预胶化淀粉100rag；交联羧甲基纤维素钠35mg；硬脂酸镁5mg；欧巴代薄膜包衣预混剂20mg；以纯化水为粘合剂。结论确定的处方工艺稳定，生产过程不苛刻，适合放大生产，稳定性研究结果与市售品性质相似，体外溶出行为相近，处方设计合理。【关键词】富马酸替诺福韦二吡呋酯片；稳定性；处方工艺；参比制剂“VIREAD’【中图分类号】Q326[文献标识码】B[文章编号】2095—0616(2014)17—23—03Researchanddevelopmentprescripti0noftenofovirdisopro

3、xilfumaratetabletsDUYiweiLIMiII1．ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China；2．ChenXinPharmaceuticalLimitedLiabilityCompany，Jining272000，China[Abstract10bjectiveToextractthebestprescriptioncompatibilityprogram，theprescriptionoftenofovirdisoproxilfumaratetable

4、tswerescreened．MethodsAccordingtoprescriptiontechnologyofforeignsales”VIREAD~”．carriedoutexperimentsonitsdiluents，disintegratingagents，binders，lubricantsandcoatingprocess，andhomemadesamplesandreferencepreparationwerestabilitystudiedundertheconditionsofhightemperatu

5、re，highhumidityandillumination，screeningareasonableprescriptionprocess．ResultsPrescriptionprocesswasultimatelydeterminedincluding：tenofovirdisoproxilfumarate300mg；lactose60mg；micr0crystallinecellulose165mg；pre—gelatinizedstarchlOOmg；cross—linkedsodiumcarboxymethylc

6、ellulose35mg；magnesiumstearate5mg；Opadryfilmcoatingpremixes20mg；purifiedwaterasabinder．ConclusionPrescriptionprocessdeterminedisstable，productionprocessisnotharsh，suitamplificationproduction，similartothestabilityoftheresultsandthenatureofcommercialproducts，similarb

7、ehaviorinvitrodissolution，thedesignofprescriptionisreasonable．IKeywords】Tenofovirdisoproxilfumaratetablets；Stability；Prescriptionprocess；Referencepreparation”VIREAD0”富马酸替诺福韦二吡呋酯是替诺福韦的口服前福韦二吡呋酯片在中国进口注册。目前国内只有体药物。TDF的分子式为c1。H30N0】0P·C4H404，相南非进口的韦瑞德(“VIREAD~”)销售，为增大患

8、对分子质量为635．5211]。富马酸替诺福韦二吡呋酯者临床用药的选择性并降低用药成本，本研究参照(tenofovirdisoproxilfumarate)是一种新型核苷酸类GILEAD公司的VIREAD~，对其处方工艺进行筛选、逆转录酶抑制剂(NRT．Is)，通过抑制HIV一1逆转录优化