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1、中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs2002年第33卷第5期·附3·天麻素注射液的药理及临床研究112吕国平,王春芹,蔡中琴(1.中原制药厂,河南郑州450066;2.河南省中药研究所,河南郑州450004)天麻素注射液(商品名天眩清)是中国科学院昆明植物研黄秀风等[5]进行了合成天麻素对体外培养乳鼠心肌细胞搏动及究所、四川大学医学院、昆明制药集团股份有限公司采用现代组织化学变化的影响的研究,药理实验结果表明:合成天麻素制药技术研制而成的单体制剂,其成分为名贵药材天麻的有效可使心肌细
2、胞搏动频率加快,收缩力加强,节律规则;对心肌细单体天麻素(gastrodin),具有镇静、抗惊厥、抗癫痫、镇痛,增加胞一般形态无影响,但各实验组均使细胞内糖原、核糖核酸、脱脑血流量,改善椎基底动脉、小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶显著路动脉及内耳供血不足,保护神经细胞,促进心肌细胞能量代增加。表明天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢,特别是在谢的功能;临床上广泛应用于眩晕(美尼尔氏病、药毒性眩晕、缺氧情况下获得能量的作用。前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等)、神经痛(三叉
3、神经痛、1.3镇静作用:陆光伟[6]对天麻及其活性成分进行了研究,实坐骨神经痛、枕大神经痛等)、头痛(神经衰弱及神经衰弱综合验结果显示:天麻素是天麻的主要成分,含量高达0.33%～0.症、血管性状头痛、紧张性头痛、脑外伤综合症、偏头痛等)及癫67%,天麻素具有镇惊、抗癫痫、镇静、安眠作用。天麻素毒性很痫的辅助治疗。近年来,广大学者对天麻素注射液的药理及临小,在胃肠道吸收很快,肾脏分布居多,主要从尿排出。周厚琼床进行了广泛的研究,现综述如下。等[7]以天麻素为指标探讨天麻中天麻素含量与药理作用的相关1天麻素注射液的药理
4、作用性,实验结果表明:天麻具有镇静和抗惊厥作用,其作用强度与1.1对神经细胞损伤的保护作用:薛柳华等[1]进行了天麻素[8]天麻素含量具有一定的相关性。黄俊华采用皮下给药途径比对谷氨酸致培养皮层神经细胞损伤的保护作用的研究,实验取较了天麻注射液及天麻苷的部分药理作用,实验结果证明:天新生大鼠大脑皮层进行体外神经细胞培养,用谷氨酸建立离体麻素有协同戊巴比妥钠的作用,能减少小鼠的自主活动,能显的神经元损害模型,观察天麻素对兴奋性氨基酸神经毒性的影著地增加小鼠心肌的营养性血流量,提高小鼠抗缺氧能力,显响,结果表明:200μ
5、mol/L的谷氨酸作用10min能造成培养示一定的镇静作用。天麻苷毒性很低,用量按生药计算均为天神经元的大量死亡,培养液中乳酸脱氢酶(LDH)含量明显增麻素用量的两倍。高,在培养液中加入天麻素可明显降低神经细胞死亡率,减少1.4抗癫痫作用:柴慧霞等[9]对合成天麻素对抗马桑内脂所乳酸脱氢酶的漏出。结果提示:天麻素可拮抗兴奋性氨基酸神致家兔癫痫进行了观察,结果表明:各剂量组与对照组比较,均经毒性。薛柳华等[2]进行了天麻素对缺血再灌注神经细胞膜的有延长癫痫发生的潜伏期、减轻大发作程度、缩短大发作时程,保护作用的研究,实
6、验结果表明:经过天麻素孵育后的神经细加快其恢复过程和降低死亡率的趋势,安定组则均无癫痫发胞“缺血”或“再灌注”后,LDH的漏出及LPO含量明显低于损作。2或3g/kg的剂量既能较好的对抗癫痫的小发作,也能对伤组,而膜流动性明显高于损伤组,提示天麻素对体外培养神抗重型大发作的发生,当剂量增至6g/kg时,未见中毒、死亡经细胞的缺血再灌注损伤有保护作用。黄秀风等[3]对合成天麻发生。莫云强等[10]对天麻素及天麻苷元的抗惊厥、抗癫痫及对素对心肌细胞中毒性损伤的保护作用进行研究,实验应用血压的作用进行了观察,结果显示:天麻
7、素及其苷元既不能对MMC中毒性心肌操作的细胞病例模型,从细胞水平观察到合抗士的宁所引起的惊厥,提示它们的作用部位不在脊髓,也不成天麻素可使MMC所致心肌细胞变性减少,坏死减少,SDH、能对抗吗啡引起的小鼠的举尾反应;天麻素与苯妥英钠合用不LDH活性明显增强,推论出药理作用与天麻素促进心肌细胞能对抗可卡因所诱发的癫痫样抽搐作用;用猫作实验,天麻素能量代谢、增强抗损伤的作用有关。及其苷元用药1～2h内血压轻度下降。1.2对心脑血管系统的影响:王正荣等[4]进行了天麻素对动[11]1.5免疫作用:陈怡敏等进行了天麻注射液对
8、小鼠免疫功脉血管顺应性以及血流动力学的影响的研究,实验采用改良风能的研究,实验结果表明:天麻素注射液能显著增强小鼠巨噬箱模型来计算动脉血管的顺应性和血管中血流惯性。在iv天麻细胞吞噬功能、血清溶菌酶活力(P<0.001);天麻素25mg素前后,分别记录和计算出狗的血压、心输出量、外周阻力、血可提高小鼠迟发性变态反应(P<0.001);高于或低于
