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时间:2020-04-02
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1、必看重中之重:西药药剂辅料11个高频考点1、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。② 黏合剂:淀粉浆、羧甲基
2、纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)记住:黏合剂大多都属于纤维素类③ 崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。这句话的含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮
3、、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂④ 润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。其中,M多代表甲基; E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HP
4、MCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。另特别注意:丙烯酸树脂Ⅳ号是胃溶型的,丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)为肠溶性的。3、液体制剂常用附加剂增溶剂:表面活性剂,HLB15~18助溶剂:加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘潜溶剂:混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对
5、羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矫味剂:甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂注:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。4、混悬剂常用稳定剂① 润湿剂:表面活性剂,HLB7~11② 助悬剂:分散介质黏度↑,沉降速率↓低分子:内用-糖浆,外用-甘油高分子:天然(果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠);合成(纤维素类)硅皂土、触变胶③ 絮凝剂(↓ζ)与反絮凝剂(
6、↑ζ) “絮降反升”常用的絮凝剂(电解质):枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等。5、灭菌制剂附加剂(1)注射剂抗氧剂水溶性抗氧剂:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C油溶性抗氧剂:叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类我们可以这样来记忆:水溶性抗氧剂都有硫酸字样;油溶性的属于醚类或酚类,没食子酸酯类的结构中含有非常多的酚羟基,所以也可以做抗氧剂。抑菌剂:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类(内用)金属螯合剂:乙二胺四乙酸二钠(依
7、地酸二钠,EDTA·Na)等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂助悬剂:同混悬剂增溶剂、润湿剂或乳化剂:表面活性剂稳定剂、局麻剂(止痛剂)、填充剂、保护剂(这几个考察概率不是很大,大家可以自己对照课本了解一下)(2)眼用制剂pH调节剂:碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液(酸的盐)黏度调节剂:甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度调节剂)保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸(都是水溶性的)6、乳膏剂常用乳化剂O/W型乳化剂:一价皂(碱金属皂、有机胺皂)、十
8、二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、聚山梨酯类 (吐温类)W/O型乳化剂:二价皂(碱土金属皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盘类)、 羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇十二烷基硫酸钠属于离子型化合物,所以易溶于水,属于O/W型乳化剂。吐温类属于O/W型乳化剂,可以这样来记,吐温的“温”是三点水旁,所以溶于水,属于O/W型;司盘类属于W/O型,因为看到“盘”,
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