中药颗粒剂辅料筛选的研究

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1、江西中医药2010年7月第7期总4l卷第331期中药颗粒剂辅料筛选的★王宏顺熊学敏(1．江西省中医院关键词：中药颗粒剂；综合评分法；辅料筛选中图分类号：TQ460．4文献标识码：B中药颗粒剂的处方组成中除主药外，常需各种作用的辅料。如降低吸湿性的辅料，具有成分的主药则只要加入润湿剂；粘性差的主药人粘合剂使之成粒；为了能及时崩解应加入崩等等。随着新辅料的不断涌现，逐步代替冲剂蔗糖，制成外观成粒的低糖或无糖颗粒剂。辅料的加入，应与提取物主药混匀，具有良流动性，吸湿性低，易成型，有润滑性，有利于溶崩解，应不影响指标成分的检出(TLC)，应不

2、影标成分的含量测定，不与指标成分起相互作用，不影响疗效为原则。常用的辅料：乳糖、淀粉、可压性淀粉、羧甲基淀3次，使其混合均匀；将干浸膏粉和糖粉放入坩埚粉、微晶纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基内，滴加乙醇(视情况选取或改变浓度)，并用手指甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微粉不断搓捏，混匀，至“手捏成团，压之即散”；制软材，硅胶、木糖醇及其他(无机钙、铝、镁盐或中药材粉在14目筛上制粒，放入烘箱内，60oC，3小时。辅料末)。根据提取物主药的性质，服用量，辅料可以是与干浸膏粉混合后，若粘性大则增加乙醇浓度。单一的，也可以

3、是多种辅料的组合，在处方中起填2辅料筛选驴驴护护、·件，室温放置0，2，4，8，12，24小时后进样，测定峰面积，结果层特征斑点清晰，分离好，背景污染小，可以有效控制醋青皮在24小时内样品溶液稳定(RSD为0．4％)。饮片质量。2．2．12回收率试验采用加样回收率测定法，精密称取已采用HPLC法对醋青皮中主要有效活性成分——橙皮测定含量的同一批号样品6份，分别加入橙皮苷对照品，依苷进行定量测定，通过参考文献和研究摸索，以甲醇一水(25：法测定，结果回收率为95．4％、95．0％、95．7％、96．1％、97．75)为流动相，流速：1．

4、000ml／min，分离度好，保留时间适中1％、98．0％，平均回收率96．2％，RSD=1．2％。(约20min)；经方法学考察，线性关系良好，精密度、稳定2．2．13样品测定照上述条件和方法测定6批样品，结果性、重现性的RSD均在2％以内I力Ⅱ样回收率在95至98％之亮】间，且RSD=1．2％。结果表明本定量方法可用于醋青皮的表1醋青皮样品中橙皮苷的含量测定结果／mg．g一·质量控制。—磊———，参考文献互亘[巫巫¨蓄(华4本)：892伸华本。。上3讨论I2]国家药典委员会．中国人民共和国药典(2005版)[s]．北京：化本文针对

5、青皮经过醋制后所含化学成分的理化性质，采学工业出版社，2005：136．用不同的样品前处理方法进行提取、分离、纯化；TCL鉴别薄(收稿日期：2010-03—12责任编辑：曾文雪)·65·JIANGXIJOURNALOFTRADITIONALCHINESEMEDICINE辅料选择依据：根据辅料与浸膏粉混匀后制成表3堆密度的测定颗粒的吸湿性、成型性、溶化性、堆密度以及休止角辅料M／gV／ml／，分值／l5分来选择恰当辅料。糖粉3．47898．t0．429613．43实验方法：取处方量药材按优选出的最佳提取乳糖3．87609．40．4132

6、12．92淀粉4．623616．00．29529．23工艺提取、除杂、浓缩后，喷雾干燥得干浸膏粉，按表微晶纤维素4．808417．10．28128．791取规定量浸膏粉与辅料(1：1)混匀，测定成型性、木糖醇5．754812．00．479615．00苴篮匿：!!!：：!：堕堆密度、休止角、溶化性以及吸湿性。并以成型性、2．3休止角的测定流动性是颗粒剂的重要性质堆密度、休止角、溶化性以及吸湿性为指标综合评之一，流动性的好坏与颗粒的质量、分剂量的准确度价，优选最佳辅料。有关，药剂学上常用流动率和休止角表示。休止角综合指标=(15／最大成型

7、性值)×成型性值+愈小，流动性愈好。通常粒径越小或粒度分布宽的(15／最大堆密度值)×堆密度值+(最小休止角值颗粒，其休止角愈大；而粒径圆、大且均匀的颗粒易×15)／45止角值+(20／最大溶化性值)×溶化性值流动，休止角小。+(最小吸湿率值×35)／吸湿率值采用固定漏斗法，将3只漏斗串联并固定于水袁1不同辅料与浸膏粉的配伍处方平放置的坐标纸上1em的高度处，小心地将颗粒沿漏斗壁倒入最上的漏斗中直到坐标纸上形成的颗粒圆锥体尖端接触到漏斗口为止，由坐标纸测出圆锥底部的直径(2R)，计算出休止角tga=H／R，做5次，计算平均值。休止角分

8、值计算运用公式：(最小休止角值x15)／休止角值，结果见表4。2．4溶化率的测定在干燥恒重的5mL离心2．1成型性的测定将制备好的颗粒称重，先过一管(最小刻度0．1mI)中加入精密称定的颗粒，精密号筛，再过四号筛，收集能