【药品名】丁咯地尔 【英文名】Buflomedil.pdf

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1、【药品名】丁咯地尔【英文名】Buflomedil【别名】甲氧吡丁苯；活脑灵；乐福调；赛莱乐；丁洛地尔；Buflomedilum；Loftyl【剂型】1.片剂：150mg，300mg；2.注射剂：50mg(5ml)。【药理作用】为血管活性药、属α-受体阻断剂。具有改善局部缺血区受损血管床的微循环灌注作用，可明显增加脑局部血流量。在增加动脉血流量的同时，对中枢血流动力学无影响，在不升高全身动脉压的同时，皮质区无血流量减少倾向。动物实验证明，有减少耗氧量、拮抗钙离子及抑制血小板聚集等作用。本品为一种具有多重药理作用的血管舒张剂，对抑制血小板聚集有着明显的作用，并

2、通过阻断α-肾上腺能受体而松弛血管平滑肌，抑制血小板聚集和改善微循环，另外本品尚有一定的钙拮抗和增加氧分压作用。【药动学】口服-即释剂型，达峰时间为1.5～4h。口服生物利用度为50%～
80%。蛋白结合率为60%～80%。分布t为0.14h，分布容积为82～109L。在肝脏代谢20%，代谢产物对-去甲基丁咯地尔。肾脏排泄率为45%，尿液中约25%
的药量是原形，20%是代谢产物。粪便排泄为6%。母体药物清除t为2～3h，慢性肾功能衰竭者为5.4h，慢性肝脏疾病患者为7.2h。【适应症】主要用于脑部和外周血管因微循环障碍所致的疾病，如阿尔茨海默病、

3、失眠、智力减退、耳鸣、眩晕、记忆力减退以及雷诺病、间歇性跛行、肢体闭塞性血栓性脉管炎、动脉炎等。耳蜗－前庭紊乱引起的眩晕、耳鸣、头晕、突发性耳聋等，还可用于雷诺症、糖尿病视网膜病变等外周血管病变。【禁忌症】对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女、儿童及有出血倾向者、有功能性出血患者或产后、急性心肌梗死、心绞痛、甲亢等患者禁用。【注意事项】1.慎用：手术后，有弥散性出血倾向患者、肝肾功能不全、急性心肌梗死患者、低血压患者。2.孕妇、哺乳期妇女及婴儿。【不良反应】有低血压伴头昏。一过性的轻微的头痛、头昏眼花和晕厥，极少数患者可出现眩晕，极大剂量时可出现惊厥。可出现轻度

4、和短暂的胃肠紊乱，包括恶心、腹泻和胃不适。皮肤可出现轻微和短暂的瘙痒和红斑。具有皮疹和瘙痒的过敏反应少见，静脉注射后注射部位可出现发热、发胀感。【用法用量】1.口服：每次150mg，每天3～4次。2.静脉注射：每次50mg，每天2次。3.肌内注射：每次50mg，每天2次。痴呆症的推荐口服剂量是每天450～600mg，分2～3次，进食时服用。600mg的控释片应当在早餐时服用。糖尿病患者每次300mg，每天2次，用于治疗糖尿病视网膜病变及糖尿病性肾病的微量蛋白尿。周围血管疾病每次150mg，每天4次或每次300mg，每天2次，用于间歇性跛行和雷诺现象的症状控

5、制。【药物相互作用】与钙拮抗药(如氨氯地平、地尔硫、非洛地平、尼非地平、尼莫地平、维拉帕米)合用，降压作用可能增强。如合用，应密切监测心率和血压。【专家点评】本品为α-受体阻断药。具有改善局部缺血区受损血管床的微循环灌注作用，可明显增加脑局部血流量。但对中枢血流动力学无影响。本品经北京医科大学人民医院、中日友好医院、北京医院、空军总医院临床研究，对急性缺血性脑梗死疗效显著，显效率为56.3%，总有效率为81.5%；对临床自觉症状及精神症状改善的显效率为68.9%，总有效率87.4%。另据国外资料报道，本品对脑功能衰退或痴呆有明显的疗效。