天然的抗糖尿病有效成分及药理活性

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1、中医药通报中药化学天然的抗糖尿病有效成分及药理活性122*∀康洁陈若芸于德泉(1.中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所博士研究生北京1000502.中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050)摘要糖尿病已成为世界第三大疾病,目前用于治疗糖尿病的化学及生物化学类药物已成为研究重点。据国内外相关文献报道,自然界中存在大量抗糖尿病的有效成分,如生物碱类,萜及其苷类,色原酮类,硫键化合物,不饱和脂肪酸,葡萄糖苷类,多糖类等。本文对这些成分进行了化学和药理方面的综述。关键词抗糖尿病活性天然有效成分综述糖尿

2、病是一种常见的有遗传倾向的内分泌系统疾的前景。以下化合物是对糖尿病有一定作用的天然化病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,合物。以血糖增高和尿糖为特征,进而导致多个系统、多个1生物碱类脏器损害的综合征。该病仅次于心脑血管病和肿瘤,被列为世界第三大疾病。目前,全世界范围内,糖尿11多羟基生物碱类多羟基生物碱为一类含有氮病发病率快速上升,糖尿病已成为对人类健康的重大原子且在环上有一定数目的羟基化合物,结构类似于威胁。现在,治疗糖尿病及其并发症的药物主要依赖单糖。由于结构与单糖类似,在体内它们有可能取代于化学及生物化学类药物,但据报道,使用这

3、些药物糖的位置而与糖苷酶结合,而且氮原子的存在,使得并不能使人完全康复。而传统中药及天然的抗糖尿病这种结合可能更强,因此竞争性的抑制了糖苷酶的活有效成分以其新颖的化学结构和较好的药理活性,日性从而影响了糖代谢。根据结构上的差异,多羟基生益引起人们的关注,为糖尿病药物的研制提供了光明物碱可分为五个类型:吡咯烷类,多羟基哌啶类,吲哚里西啶类,吡咯里西啶类,吡咯啉类。*作者简介于德泉,男,著名天然药物化学专家,中国工程111吡咯烷类(pyrrolidines)这类化合物的结构院院士。中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所研究类似于呋喃糖,母核为

4、五元环。员,博士生导师,中国医学科学院学委会委员,卫生部药学专化合物2(R),5(R)bis(hydroxymethyl)3(R),4家咨询委员会委员,亚洲天然产物研究杂志!副主编(英(R)dihydroxypyrrolidine(DMDP)(1),homoDMDP文),美国科学促进协会会员,美国生药学会会员,美国纽约(2),6deoxyhomoDMDP(3)是从风信子Hyacinthus科学院会员。本刊学术顾问。orientalis(风信子属,百合科)的鳞茎的50%甲醇提取TraditionalChineseMedicineJournal

5、55中医药通报2006年4月第5卷第2期[1]物中分离得到的:其中化合物3对稻米中的葡萄分别为025和049M;化合物17的作用相对较弱,[6]糖苷酶和大鼠肠内的麦芽糖酶有较强的抑制作用,IC50为21M。IC50分别为22M和25M;化合物1和2对稻米中113吲哚里西啶类(indolizidines)这类化合物以的葡萄糖苷酶的作用较弱,IC50分别为200和叔碳稠和吡咯环与哌啶环而成的双环体系。[1]130M。化合物6,7diepicastanospermine(18),castanosper化合物rad

6、icamineA(4)和radicamineB(5)是从mine(19),6epicastanospermine(20),lentiginosine半边莲Lobeliachinensis(半边莲属,半边莲科)的全草(21)是从Castanospermumaustrale的种子的甲醇提取[2][7]的50%甲醇提取物中分离得到的,它们均对酵母中物中分离得到的:其中化合物19对淀粉葡萄糖苷的葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,IC50分别为67酶的抑制作用最强,IC50为80M;化合物18,20,21[2][7]和93M。的IC50分别为84,2

7、0和32M。112多羟基哌啶类(piperidines)这类化合物为114吡咯里西啶类(pyrrolizidines)这类化合物为1去氧吡喃糖的O被N取代而成的类似物。两个五元吡咯环稠合而成的双环体系。化合物homonojirimycin(6),-homonojirimycin化合物hyacinthacinesA1(22),A2(23)是从Mus(7),homomannojirimycin(8),homomannojirimycincariarmeniacum(射香兰属,百合科)的鳞茎的60%乙[8](9)是从Aglao

8、nematreubii(广东万年青属,天南星科)醇提取物中分离得到的;化合物australin

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