药理考试大纲.pdf

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1、一、药理学总论1.药理学：药物与机体相互作用及其规律的学科。2.药效学：是研究药物对机体的作用及其机制的学科。3.药动学：是研究药物在机体的作用下所发生的变化及其规律的学科。3.药物的基本作用：药物与机体相互作用后引起的机体组织器官功能形态的变化。导致效应的初始反应称为药物的作用。4.不良反应的主要类型：副作用,毒性反应,过敏反应,后遗效应,停药综合征。5.治疗指数和安全范围：LD50与ED50的比值为治疗指数；最小有效量和最小中毒量之间的范围为安全范围。6.受体调节：受体具有向上和向下两种调节方式。向上调节是指激动药物浓度低于正常时，受体数目增

2、加，与长期应用拮抗药后敏感性增加有关：向下调节是指激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少，与耐受性有关。7.影响药物跨膜转运的主要因素：1)药物的解离度和体液的酸碱度2)药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度3)血流量4)细胞膜转运蛋白和功能。8.药物体内过程及特点：过程包括：吸收、分布、代谢、排泄。特点包括：1)药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。2)药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。3)药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用是药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢。4)排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不

3、同途径排除体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。9.首过消除：是指口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉进入肝，再进入体循环之前有一部分药物被胃肠粘膜或肝的酶代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少的现象。10.生物利用度：是指药物制剂给药后，其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度11.肝肠循环：药物随胆汁进入肠道后又被重新吸收称为肝肠循环。12.血浆半衰期：是指血浆中药物浓度下降到一半所需要的时间，是药动学的又一重要参数。13.稳态血药浓度：是指等间隔等量多次给药时，血药浓度先呈锯齿形上升，约经4-5个半衰期则在一个相对稳定的水平上波动，此时的血

4、药浓度称为稳态血药浓度。二、传出神经系统药理1.传出神经系统受体M、N、α、β受体的分布和生理效应。1）M受体:分布：主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。作用：抑制心脏,舒张血管,内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小,腺体分泌增加等。2）N受体：分布：主要分布在神经节细胞、骨骼肌细胞和中枢神经系统。作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加等。3)α受体：分布：可分为α1和α2。α1受体主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心和肝。α2受体主要分布在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢。作用：α样作用：皮肤粘膜、内脏血

5、管收缩，血压升高，瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。4)β受体：分布：β1受体主要分布于心、肾小球旁系细胞,β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝等。β3受体主要分布在脂肪细胞。作用：兴奋心脏，松张支气管平滑肌，舒张冠状血管和骨骼，肌血管，糖元分解增加，脂肪分解加速等。2.胆碱受体激动剂：毛果芸香碱对于眼睛和腺体的作用。答：毛果芸香碱可兴奋平滑肌和腺体使腺体分泌增加，包括缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。作用机制：1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，是瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小2）降低眼内压：及发育缩瞳作用，使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，从而使前房角间隙扩大，房

6、水回流通畅，小梁网及巩膜静脉窦扩大，结果使眼内压降低。3）调节痉挛：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增大，看近物清楚，看远物模糊，这种作用称为调节痉挛。3.胆碱受体阻断药：阿托品的作用，应用与不良反应，山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。答：1）阿托品作用：竞争性拮抗M胆碱受体。应用：1.抑制腺体分泌2.解除胃肠平滑肌痉挛3.扩瞳、升高眼压、调节麻痹4.加快心率房室传导加快5.大剂量扩张血管6.抗休克7.解救有机磷酸酯类中毒不良反应：常见有口干、皮肤干燥、便秘、尿潴留、畏光、视近物模糊、心悸、皮肤发红等。过量中出现中枢先兴

7、奋（高热、烦躁不安、幻觉、惊厥），继而转向抑制、昏迷和呼吸麻痹而致死。2）山莨菪碱作用特点：1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2.舒张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。4.中枢作用弱。5.常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。3）东莨菪碱作用特点：1.阻断M-R作用与阿托品相似。2.抑制CNS作用强：(1)小剂量有明显镇静；(2)较大剂量，催眠、麻醉。3.防晕止吐作用。4.新斯的明的作用机制及药理作用。P60答：1）可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，即通过ACh兴奋

8、M、N胆碱受体，能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。2）兴奋骨骼肌及胃肠平滑肌较强，对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱；治疗重症肌