中药药理学活血化瘀药2PPt.ppt

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1、第十五章活血化瘀药凡能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物活血化瘀药丹参水蛭桃仁川芎延胡索姜黄虎杖益母草莪术红花银杏叶常用药物川芎川芎含有生物碱、挥发油、酚性成分、内酯类及其他成分。生物碱类有川芎嗪、黑麦碱等；挥发油主要成分为藁本内酯、香桧烯等；酚性成分有阿魏酸、大黄酚、原儿茶酸等；内酯类成分有丁烯基酜内酯、丁基酜内酯等；其他成分还有川芎哚、尿嘧啶等。主要成分川芎药理作用主要涉及以下几方面：对心缩力作用扩血管降血压抗心肌缺血抗脑缺血抗血小板聚集镇静、镇痛对平滑肌作用延缓肾损害对免疫系统抗肿瘤作用

2、抗菌作用川芎对心肌收缩力的影响：川芎嗪对不同种属动物及不同状态心脏的作用不同。川芎嗪静脉注射对麻醉犬有强心作用，同时心率加快。川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏，剂量依赖性地抑制心肌收缩力和增加冠脉流量。川芎扩血管：川芎嗪可扩张犬的多种离体动脉条，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉的作用较强。降血压：川芎、川芎总生物碱、川芎嗪可降低麻醉犬的外周阻力，对犬、猫、兔等麻醉动物均有显著而持久的降压作用。其挥发油部分无降压作用。川芎抗心肌缺血：川芎嗪可扩张冠脉，增加冠脉血流量，保护心肌细胞线粒体，从而可减少

3、结扎冠脉所致犬心肌梗死面积，减轻心肌病变程度。川芎抗脑缺血：川芎嗪可迅速通过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环，增加麻醉犬的脑血流量。川芎嗪可提高缺血脑线粒体膜的流动性，对脑细胞Ca2+－Mg2+ATP酶活性有保护作用，可降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用。川芎抗血小板聚集：川芎嗪抑制TXA2合成酶而抑制TXA2的合成，调节TXA2/PGI2之间的平衡；同时可阻滞Ca2+向细胞内流，升高血小板内cAMP含量而起到抗血小板聚集作用。川芎所含阿魏酸也可抑制TXA2的释放，对其活性有直接的拮抗作

4、用，可明显的抗血小板聚集。川芎可通过抗血小板聚集作用而发挥抗血栓形成作用。川芎镇静作用：川芎挥发油对动物大脑有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。镇痛作用：小鼠灌胃川芎哚有明显镇痛作用。川芎对平滑肌作用：川芎浸膏能增强妊娠家兔离体子宫收缩；大剂量反而使子宫麻痹收缩停止。川芎成分丁烯基酜内酯和丁基酜内酯有很强的抑制子宫收缩作用。阿魏酸与中性成分川芎内酯也有解痉作用。川芎延缓慢性肾损害：川芎嗪可显著增加肾血流量，可加速肾组织损伤的修复过程。川芎嗪可选择性抑制T

5、XA2合成酶活性，使肾组织合成TXA2减少，有效抑制血小板激活与聚集，可不同程度的抑制肾小球系膜细胞增殖及炎细胞浸润，减轻肾小球肿胀，从而减轻肾小球病理损害和保护肾功能。川芎影响免疫功能：川芎嗪可增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，提高大鼠淋巴细胞转化率，也可促进小鼠绵羊红细胞抗体的形成。川芎抗肿瘤作用：川芎可降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团而易于在血液中单个杀灭。川芎还可改善微循环，增加放射损伤部位的血氧供应，抑制胶原合成，有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。川芎抗菌作用：体外实验表明川芎对多种细

6、菌、致病真菌均有一定的抑制作用。银杏叶主要含有黄酮类化合物及萜类成分，如槲皮素，山柰酚，银杏双黄酮，白果内酯，银杏内酯A、B、C、M、J，还含有生物碱等其他多种成分。其中银杏内酯B是主要有效成分。主要成分银杏叶药理作用主要涉及以下几方面：对心血管系统对脑血管系统对血栓形成对呼吸系统镇痛作用对中枢神经清除自由基提高机体免疫保肝、降血脂对心血管系统作用：1）银杏叶水提物可降低麻醉猫地心肌耗氧量，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。银杏内酯B可明显缩短豚鼠心室肌细胞动作电位时程，浓度依赖性地抑制L－型钙通道，减轻

7、细胞内钙超载，产生抗心肌缺血和抗心律失常作用。2）银杏叶制剂可刺激血管内皮细胞释放内源性松弛因子；抑制血管紧张素转化酶活性；对心肌缺血再灌注微循环障碍有显著地改善作用。同时可降低毛细血管的通透性，对由毛细血管通透性增加引起水肿和丙种球蛋白引起的低血容量性休克有较好的治疗作用。银杏叶银杏叶对脑血管系统的影响：银杏叶制剂可增加脑血流量，对脑细胞缺血缺氧、脑水肿有保护作用。银杏叶提取物对急性实验性脑缺血引起的脑电图的改变和缺血缺氧有明显的保护作用。一定浓度的银杏叶制剂可保护大脑皮层神经细胞免受自由基的伤害。银

8、杏叶抗血小板聚集抗血栓形成：银杏叶内酯可浓度依赖性的抑制血小板活化因子诱导的血小板聚集，但对花生四烯酸及ADP诱导的血小板聚集无影响。银杏叶总黄酮可对抗胶原－肾上腺素所致的小鼠体内血栓形成，银杏叶口服液可溶解体外血栓并抑制血小板聚集，降低血液黏度。银杏叶对呼吸系统影响：槲皮素有较好的祛痰作用，可促进痰液分泌和气管纤毛运动。银杏叶醇提物及总黄酮可对抗组胺、乙酰胆碱及氧化铁所致支气管平滑肌痉挛作用，可松弛豚鼠离体支气管平滑肌，腹腔注射可对抗组胺