聚天冬氨酸铂的合成与表征.pdf

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1、第22卷第9期化学研究与应用Vo1．22，No．92010年9月ChemicalResearchandApplicationSep．，2010文章编号：1004—1656(2010)09—1191-04聚天冬氨酸铂的合成与表征李金，刘京萍(北京联合大学师范学院，北京100011)关键词：聚天冬氨酸铂配合物；抗癌活性；合成中图分类号：0614．82文献标识码：AThesynthesisandcharacterizationofpolyaspartateplatinumcomplexLIJin’，LIUJing—ping(Normal

2、CoHegeofBeijingUnionUniversity，Beijing100011，China)Abstract：ThepolyaspartateplatinumcomplexWaSsynthesizedbyreactionbetweenPotassiumterachlomplatinate(K2PtC14)andpolyaspartateinaqueoussolution．ThepropertiesofpolyaspartateplatinumcomplexWasanalysedwithTLC，DSC，IRspectrum

3、，elementalanalysisandanticaneeractivityexternalbodytesLTheresultindicatedthatthepolyaspartateplatinumcomplexshowsomeanticanceractivity．Keywords：polyaspartateplatinumcomplex；antieanceractivity；synthesis铂类化合物中顺铂、卡铂等目前已经应用于天平仪器厂)；VarioELIII元素分析仪(德国)；红卵巢癌、睾丸癌等肿瘤疾患的治疗，然而这类

4、药物外光谱仪(美国Nicolet公司)；ELx800型酶标仪在低剂量下也存在严重的毒副作用¨_2．3]。1985(美国Bioteck公司)。年Wjl】iams等首次报道聚天冬氨酸对氨基糖甙1．2主要试剂类抗生素肾毒性具有保护作用，而不降低其抗菌氯亚铂酸钾由济南铂源化学有限公司提供；活性。吕正荣等对以聚天冬氨酸衍生物为载体聚琥珀酰亚胺由石家庄德塞化工有限公司提供；的高分子．顺铂复合物研究发现高分子载体可提细胞株由北京师范大学细胞及分子生物学研究所高顺铂的水溶性和降低毒性作用。本文试图获得提供；其它试剂为市售分析纯。一种低毒的铂类抗癌

5、药物，在水溶液中用氯亚铂酸钾和聚天冬氨酸盐合成了聚天冬氨酸铂配合2实验方法物，并对其进行了表征。2．1聚天冬氨酸铂配合物的合成1仪器和药品2．1．1制备聚天冬氨酸钾准确称取氢氧化钾1．1主要仪器3．44g(6．14mmo1)将其溶于40mL水中，再将聚琥CDR．1差动热分析仪(配微机处理系统，上海珀酰亚胺5．95g(6．13mmol-链节量)溶于上述氢氧收稿日期：2010-01-06；修回日期：2010-04-28基金项目：北京市教委科技发展基金(批准号KM200711417011)资助项目联系人简介：李金(1952·)，男，教授

6、，主要从事酶化学、药物化学研究。Email：sfilijin@buu．edu．ca1192化学研究与应用第22卷化钾溶液中碱解成暗红色澄清的聚天冬氨酸钾溶铂配合物中C、H、N和C1(氯化银沉淀重量法)元液，浓硝酸溶液调至中性，定容到50mL备用。素进行定量测定。2．1．2聚天冬氨酸铂配合物的合成在10mL蒸2．2．4体外抗癌活性的检测取对数生长期馏水中加入氯亚铂酸钾0．255g(0．614mmo1)溶的人宫颈癌细胞制成细胞悬液，接种于96孔细胞解。称取硝酸银0．208g(1．23mmoL)，加入10mL培养板中，每孔细胞悬液(或培

7、养液)200~L。将蒸馏水溶解。将硝酸银溶液与氯亚铂酸钾溶液于合成的铂配合物经培养基液溶解，并稀释成6．25、三角瓶中混匀后加入聚天冬氨酸钾溶液1．OOmL。12．5、25、50、75、lO0~g／mL后各取20~zL分别加入将三角瓶用黑色塑料包上，70qC恒温水浴避光磁到细胞液的培养孔中，每个浓度作三个平行孔。力搅拌8小时后过滤，沉淀用蒸馏水反复洗涤，收同时设空白对照组(只加培养液)、阴性对照组(加集滤液。滤液于65℃减压蒸馏到约5mL左右，冷细胞液及培养液)、阳性对照组(加细胞液、培养液却后加人等体积的无水乙醇，过滤收集沉淀，

8、用蒸及与合成药物相同浓度梯度的顺铂)于37。C，5％馏水溶解后再次用酒精沉淀得产物，产率约80％。CO培养箱中继续培养72h后，弃上清液，每孔加合成过程用薄层色谱监测新物质的生成人200~L培养液与201xL四甲基偶氮唑盐(MYr)(0．5％羧甲基