离子液体在医药中间体合成中的应用.pdf

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1、离子液体在医药中间体合成中的应用李华新吴盛均(南通宝凯化工有限公司,江苏启东226221)摘要:离子液体的应用能够在很大程度上降低医药中间体的生产对环境的污染,并且降低成本,提高产量、生产效率以及材料的利用率等,近些年来,离子液体在医药中间体的合成中受到了十分广泛的应用,且该应用也受到了医药行业的密切关注,越来越多的科研人员也开始投入到相关课题的研究中,本文也主要针对离子液体的主要特性以及在医药中间体中的应用进行深入的分析,希望能为离子液体的进一步使用与推广具有一定的帮助。关键词:离子液体;医药中间体:应用离

2、子液体在医药中间体的合成中具有非常重要的作用,相较于传统技术而言,离子液体的应用能够在很大程度上提升产品的产量、效率以及纯度等,并且能够有效避免有机溶剂的残留。医药中间体凭借着其产品价值高、类型多以及升级速度快等有优点在医学领域得到了十分广泛的应用,但是在传统的生产技术中,由于产率低、溶剂残留等问题使得医药中间体无法发挥真正的作用,并且其残留溶剂往往具有毒性、易燃性等,容易对环境造成破坏,而离子液体能够有效避免这些问题,因此,离子液体的应用对于医药中间体的发展来说起着非常重要的作用。1离子液体的主要特性1.1

3、液态温度范围广离子液体主要是由离子组成的,其性质一般较为稳定,不容易燃烧,因此,往往被作为溶剂使用,在室温情况下,其主要呈现液态,当温度低于400摄氏度时,其性质较为稳定。相较于离子液体而言,水的液态温度往往低于100摄氏度,而氨水的沸点甚至连40摄氏度都不到,因此,对于部分反应温度较高的化学反应来说,只能使用离子液体,其可以被当成一种稳定、绿色的溶剂。1.2溶解性离子液体在室温条件下一般呈现液体,并且由于其溶解性、可设计性以及稳定性等特点,因此,其被称为“绿色溶剂”,在部分反应中,其甚至具有催化性。离子液体

4、可以溶解众多物质,例如金属、有机物等,并且相较于传统的试剂,离子液体的溶解性较强,甚至对离子液体阴阳离子的比例进行适当的调整,还能够在一定程度提升离子液体的溶解性。离子液体的溶解性强能够有效减小反应的溶剂,避免材料的浪费。1.3催化性离子液体催化性的体现主要表现为三大方面,第一,部分离子液体无法溶解于有机溶液,但是也无法溶于水,因此,这对于实现溶液之间的催化反应具有很大的帮助;第二,离子液体可以溶解氧气、氢气等,因此,在部分加氢反应中,离子液体也可以看作具有催化作用的溶剂,其具有很强的应用价值;最后,部分离子

5、液体在一定程度上能够与催化剂组成配合体,这能够大大提升催化剂的活性,离子液体甚至能够改变酶的结构,这对于酶活性的提升也具有一定的帮助,总而言之,离子液体的催化性质在医药中间体的合成中具有十分广泛的应用。2离子液体在医药中间体合成中的应用2.1抗生素合成离子液体在抗生素的合成中具有十分广泛的应用,例如青霉素、氟罗沙星等抗生素,相较于传统的合成技术,离子液体的应用能够在很大程度上减小反应时间、提升反应速度,并且离子液体的选择性、效率性以及循环性等特点都为抗生素的合成提供了很大的便利,例如,在传统的氟罗沙星合成技术

6、中,在众多反应中都需要分离与提纯,这在很大程度上降低了工作效率与药品纯度,但是由于离子液体的应用,使得分离与提纯工作在很大程度上简单化了,其只需要将温度下降一定程度,便可使总收率大大提升。2.2精神疾病类药物的合成异恶唑往往作为治疗老年人帕金森综合症、老年痴呆等疾病药物的先导物,而离子液体的应用对于异恶唑的合成与制备具有很大的促进作用,其能够在很大程度上降低反应所需的条件,提升反应的收率。然而在传统的合成技术中,DMF作为溶剂,往往需要加入必要的盐酸以实现酸性环境的构建以及促进反应的进行,这在很大程度上导致了

7、有机溶剂的残留问题,并为反应的提纯工作造成了一定的难度,并降低了药物的纯度,甚至还对造成材料的浪费。2.3替米沙坦的合成替米沙坦是一种主要用于治疗高血压的一种药物,其在生活中具有非常广泛的应用,替米沙坦需要经过酯化反应、还原反应、水解反应以及聚合反应等多种化学反应得到的,在水解反应中,传统的合成技术仅能达到65%左右的收率。在离子液体的应用中,离子液体能够取代甲醇的溶剂地位,消除了溶剂的毒性,降低了对环境的污染,且原料较多,这在很大程度上降低了生产成本,这在很大程度上使得市场上替米沙坦的药价大大降低,与此同时

8、,在该反应中,反映时长主要为六个小时左右,且药物的纯度能够高达99%,总而言之,离子液体的应用对于替米沙坦的合成来说起着非常重要的作用。3结语综上所述,离子液体在医药行业已经得到了十分广泛的应用,相较于传统的合成技术,它具有不容小觑的应用优势,其能够在很大程度上提升收率与纯度,优化了药物的反应环境,降低了对环境的污染,甚至部分离子液体可以循环利用,这能够有效降低生产成本,降低溶剂的残留,提高产品质量

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